| S7974 |
L755507
|
L-755,507 wordt gekenmerkt als een potente en selectieve partiële β3 adrenergic receptor-agonist met een EC50 van 0,43 nM. Het is ook recentelijk geïdentificeerd om de CRISPR-gemedieerde homologie-gerichte reparatie (HDR)-efficiëntie te verbeteren in menselijke geïnduceerde pluripotente stamcellen (iPSC's) en andere celtypen.
|
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
|
|
| S5430 |
Metoprolol
|
Metoprolol is een cardioselectieve β1-adrenerge blokkerende stof met log Kd-waarden van −7,26±0,07, −6,89±0,09 en −5,16±0,12 voor respectievelijk β1-, β2- en β3-adrenoceptoren. Het wordt gebruikt voor acuut myocardinfarct, hartfalen, angina pectoris en milde tot matige hypertensie.
|
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
-
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
|
|
| S1324 |
Doxazosin Mesylate
|
Doxazosin, een chinazoline-derivaat, antagoniseert selectief postsynaptische α1-adrenerge receptoren, gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk en urineretentie geassocieerd met benigne prostaathyperplasie.
|
-
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
-
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
-
J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56
|
|
| S2566 |
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl
|
Isoprenaline (Isoproterenol) HCl is een niet-selectieve Adrenergic Receptor-agonist, gebruikt voor de behandeling van bradycardie en hartblok.
|
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
-
BMC Cancer, 2022, 22(1):213
-
J Dairy Sci, 2022, 105-10:8426-8438
|
|
| S1549 |
Nebivolol hydrochloride (R-65824)
|
Nebivolol HCl (R-65824) remt selectief de β1-adrenoceptor met een IC50 van 0,8 nM.
|
-
J Biol Chem, 2025, 301(7):110305
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Oncogenesis, 2022, 11(1):24
|
|
| S2509 |
Sotalol HCl
|
Sotalol(MJ-1999) is een niet-selectieve bètablokker en een kaliumkanaalblokker met een IC50 van 43 μM.
|
-
Circulation, 2024, 150(7):563-576
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
EBioMedicine, 2023, 95:104741
|
|
| S2373 |
Yohimbine HCl
|
Yohimbine (Antagonil) is gebruikt als mydriaticum en bij de behandeling van impotentie. Het wordt ook beschouwd als een afrodisiacum.
|
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1431758
-
Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39
-
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
|
|
| S2038 |
Phentolamine Mesylate
|
Phentolamine Mesylate (Phentolamine methanesulfonaat) is een omkeerbare en niet-selectieve alpha-adrenergic receptor-antagonist, gebruikt voor de preventie of controle van hypertensieve episodes.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
-
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
|
|
| S2090 |
Dexmedetomidine HCl
|
Dexmedetomidine HCl((+)-Medetomidine Hydrochloride) is een zeer selectieve en potente alfa-2 adrenoceptoragonist, die de anesthesiebehoeften van patiënten vermindert door aanzienlijke sedatie te bieden.
|
-
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14286
-
JHEP Rep, 2021, 3(4):100296
-
Sci Rep, 2021, 11(1):13345
|
|
| S5739 |
Nebivolol
|
Nebivolol (Bystolic, R 065824) is een β1 receptor blokker met stikstofmonoxide-potentiërend vaatverwijdend effect, gebruikt bij de behandeling van hypertensie en ook voor linkerventrikelfalen.
|
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
-
Front Pharmacol, 2022, 13:1049640
-
Front Pharmacol, 2021, 12:691998
|
|
| S4650 |
Atipamezole
|
Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan) is een synthetische α2 adrenergic receptor antagonist. Het is ook onderzocht bij mensen als een potentieel anti-Parkinsonmedicijn.
|
-
Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038
-
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6
-
Nitric Oxide, 2019, 85:1-9
|
|
| S4817 |
Atenolol
|
Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) is een selectieve β1 receptor antagonist met log Kd-waarden van −6,66±0,05, −5,99±0,14, −4,11±0,07 voor binding aan de humane β1-, β2- en β3-adrenoceptoren.
|
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
-
Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
|
|
| S2458 |
Clonidine HCl
|
Clonidine HCl(Kapvay) is een direct werkende α2 adrenergic agonist met een ED50 van 0,02±0,01 mg/kg.
|
-
J Control Release, 2025, 379:120-134
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
|
|
| S1424 |
Prazosin HCl
|
Prazosin HCl (cp-12299-1) is een competitieve alpha-1 adrenoceptor antagonist, gebruikt om hoge bloeddruk of benigne prostaathyperplasie te behandelen.
|
-
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
|
|
| S5527 |
Salmeterol
|
Salmeterol (Astmerole, GR-33343X, SN408D) is een langwerkende beta2-adrenergic receptor-agonist met een Ki-waarde van 1,5 nM voor WT β2AR en vertoont een zeer hoge selectiviteit voor de WT β2AR (β1Ki/β2Ki-verhouding van ongeveer 1500).
|
-
Front Pharmacol, 2022, 13:865715
-
Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
|
|
| S5564 |
Xylazine
|
Xylazine is een partiële alpha-2 adrenergic agonist die wordt gebruikt voor sedatie, anesthesie, spierontspanning en analgesie bij dieren zoals paarden, runderen en andere niet-menselijke zoogdieren.
|
-
Cell Death Dis, 2023, 14(5):318
-
Cell Death Differ, 2020, 10.1038
-
Mol Med Rep, 2017, 16(2):1911-1919
|
|
| S5683 |
Isoproterenol sulfate dihydrate
|
Isoproterenol Sulfate is de sulfaatzoutvorm van isoproterenol, een bèta-adrenerge receptoragonist met bronchodilatatorische activiteit.Isoproterenol sulfate dihydrate kan worden gebruikt om diermodellen van Angina Pectoris te induceren.
|
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
-
Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09615-y
-
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(10):119080
|
|
| S3727 |
Vilanterol Trifenate
|
Vilanterol Trifenate (GW642444M) is een nieuwe geïnhaleerde langwerkende beta2 adrenoceptor-agonist met inherente 24-uursactiviteit voor eenmaal daagse behandeling van COPD en astma.
|
-
Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100
-
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
-
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
|
|
| S5654 |
Indacaterol
|
Indacaterol is een ultra-langwerkende β-adrenoceptor agonist met een pKi van 7,36 voor β1-adrenoceptor en een pKi van 5,48 voor β2-adrenoceptor.
|
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70335
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
-
J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48
|
|
| S4679 |
Terazosin HCl
|
Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) is een selectieve alpha-1 antagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van symptomen van een vergrote prostaat (BPH). Het werkt door de werking van adrenaline op gladde spieren van de blaas en de bloedvatwanden te blokkeren.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
|
|
| S1409 |
Alfuzosin HCl
|
Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) is een alfa1-receptorantagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van benigne prostaathyperplasie (BPH).
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Prostate, 2016, 76(8):757-66
|
|
| S2059 |
Terazosin HCl Dihydrate
|
Terazosin HCl is een selectieve α1-adrenoceptor antagonist, gebruikt voor de behandeling van symptomen van een vergrote prostaat (BPH).
|
-
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
-
J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
|
|
| S2517 |
Maprotiline HCl
|
Maprotiline HCl is een selectieve noradrenalineheropnameremmer, gebruikt bij de behandeling van depressie.
|
-
Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z
-
Front Pharmacol, 2021, 12:689767
|
|
| S2126 |
Naftopidil
|
Naftopidil (KT-611) is een selectieve α1-adrenergic receptor-antagonist met Ki van respectievelijk 3,7 nM, 20 nM en 1,2 nM voor α1a, α1b en α1d, gebruikt voor de behandeling van benigne prostaathyperplasie.
|
-
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
-
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
|
|
| S4123 |
Timolol Maleate
|
Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate) is een niet-selectieve, beta-adrenergic receptor-antagonist voor β1/β2 met Ki van 1.97 nM/2.0 nM.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
|
|
| S4065 |
Guanabenz Acetate
|
Guanabenz Acetate (WY-8678) is een selectieve agonist van α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor en α2c-adrenergic receptor met een pEC50 van respectievelijk 8.25, 7.01 en ~5.
|
-
Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12
-
Thyroid, 2019, 29(6):809-823
|
|
| S3061 |
Epinephrine HCl
|
Epinephrine HCl (Adrenaline) is een hormoon en een neurotransmitter.
|
-
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
-
J Immunother Cancer, 2021, 9(1)e001466
|
|
| S1827 |
Betaxolol HCl
|
Betaxolol (SL 75212) is een β1 Adrenergic Receptor blokker met een IC50 van 6 μM.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
|
|
| S2092 |
Detomidine HCl
|
Detomidine HCl(MPV 253AII) produceert dosisafhankelijke sedatieve en analgetische effecten, gemedieerd door activering van
a2-catecholaminereceptoren.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Nature, 2018, 560(7718):372-376
|
|
| S4296 |
Salmeterol Xinafoate
|
Salmeterol Xinafoate (GR 33343X xinafoate, Salmetedur) is een langwerkende β2-adrenergic receptor-agonist met ontstekingsremmende effecten, gebruikt bij de behandeling van astmasymptomen en symptomen van chronische obstructieve longziekte (COPD).
|
-
ACS Pharmacol Transl Sci, 2019, 2(3):148-154
-
Commun Biol, 2018, 1:106
|
|
| S3960 |
Higenamine hydrochloride
|
Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), ook bekend als Norcoclaurine HCl, is een niet-selectieve β2-adrenoceptor-agonist, een chemische verbinding die van nature voorkomt in een aantal planten.
|
-
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z
-
Oncol Rep, 2021, 46(3)202
|
|
| S4124 |
Tolazoline HCl
|
Tolazoline (Imidaline hydrochloride, NSC35110 hydrochloride) is een niet-selectieve competitieve α-Adrenergic Receptor-antagonist.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
|
|
| S4127 |
Terbutaline Sulfate
|
Terbutaline Sulfate(Terbutaline hemisulfate) is een selectieve β2-adrenergic receptor agonist met een IC50 van 53 nM.
|
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
-
Hum Reprod, 2016, 31(11):2506-2519
|
|
| S5703 |
Carvedilol Phosphate
|
Carvedilol Phosphate is de fosfaatzoutvorm van carvedilol, een racemisch mengsel en adrenerge blokker met antihypertensieve activiteit en zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit.
|
-
Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
-
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
|
|
| S5787 |
Dronedarone
|
Dronedarone (SR33589) is een derivaat van amiodaron dat geclassificeerd wordt als een Klasse III antiaritmisch middel. Het vertoont snelheidsafhankelijke inhibitie van de snelle Na+-stroom, remt α- en β-Adrenergic Receptor zoals Klasse II-middelen, vertoont blokkade van K+-uitgaande stromen als het belangrijkste werkingsmechanisme van Klasse III, en blokkeert effectief langzame Ca2+-ingangsstromen (Klasse IV).
|
-
Korean Circ J, 2024, 54(4):172-186
-
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
|
|
| S5023 |
Nadolol
|
Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) is een niet-selectieve beta-adrenerge antagonist met antihypertensieve en antiaritmische activiteiten.
|
-
J Chromatogr A, 2024, 1734:465286
-
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
|
|
| S2086 |
Ivabradine HCl
|
Ivabradine HCl (S 16257-2, S-18982 D6 hydrochloride), een nieuwe If remmer met een IC 50 van 2,9 μM die specifiek werkt op de pacemakeractiviteit van de sinusknoop, is een zuiver hartslagverlagend middel.
|
-
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
-
J Pain, 2018, 19(6):626-634
|
|
| S2091 |
Betaxolol
|
Betaxolol (SL 75212, Dextrobetaxolol) is een selectieve bèta1 Adrenergic Receptor blokker die gebruikt wordt bij de behandeling van hypertensie en glaucoom.
|
-
Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990
-
Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
|
|
| S5494 |
Salbutamol
|
Salbutamol (Albuterol) is een kortwerkende, selectieve beta2-adrenergic receptor-agonist die wordt gebruikt om bronchospasmen te behandelen of te voorkomen bij patiënten met astma, bronchitis, emfyseem en andere longaandoeningen.
|
-
Front Physiol, 2022, 13:800055
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
|
|
| S3083 |
Indacaterol Maleate
|
Indacaterol (QAB149) is een ultralangwerkende β-adrenoceptor agonist met pKi van 7.36 voor β1-adrenoceptor en pKi van 5.48 voor β2-adrenoceptor.
|
-
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
|
|
| S1613 |
Silodosin
|
Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) is een zeer selectieve
R
R
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S3041 |
Droxidopa
|
Droxidopa (L-DOPS) is een psychoactief medicijn en fungeert als een prodrug voor de neurotransmitters noradrenaline (norepinephrine) en adrenaline (epinephrine).
|
-
bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812
|
|
| S2522 |
L-Adrenaline
|
L-Adrenaline (Epinephrine) behoort tot een groep van verbindingen die bekend staan als catecholamines.Deze verbinding kan worden gebruikt om diermodellen van aritmieën te induceren.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S1856 |
Metoprolol Tartrate
|
Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) is een selectieve β1-receptorblokkerende medicatie, gebruikt voor de behandeling van hypertensie en hartfalen.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S4010 |
Acebutolol HCl
|
Acebutolol is een β-adrenergic receptors antagonist die wordt gebruikt bij de behandeling van hypertensie, angina pectoris en hartritmestoornissen.
|
-
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
|
|
| S3060 |
Medetomidine HCl
|
Medetomidine is een selectieve α2-adrenoceptor-agonist, met een Ki van 1,08 nM, en vertoont een 1620-voudige selectiviteit ten opzichte van de α1-adrenoceptor.
|
-
Micromachines, 2018, 9(6)
|
|
| S1437 |
Tizanidine HCl
|
Tizanidine HCl (DS 103-282) is een α2-Adrenergic Receptor-agonist en remt de afgifte van neurotransmitters uit noradrenerge neuronen in het centrale zenuwstelsel.
|
-
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
|
|
| S3153 |
Levalbuterol tartrate
|
Levalbuterol tartrate (Levosalbutamol tartrate) is een relatief selectieve beta2-Adrenergic Receptor-agonist die gebruikt wordt voor de behandeling van astma.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S3294 |
Demethyl-Coclaurine
|
Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine), het belangrijkste bestanddeel van de Chinese kruid aconietwortel, is een beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) agonist. Deze verbinding stimuleert AKT fosforylering en vereist PI3K activering voor het anti-apoptotic effect in cardiomyocyten.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
|
|
| S5537 |
Tizanidine
|
Tizanidine is een imidazoline derivaat en een centraal werkende α2 adrenergic agonist gebruikt als spierverslapper voor de behandeling van acute spierspasmen en chronische spasticiteit.
|
-
Drug Metab Dispos, 2021, 49(8):638-647
|
|
| S2607 |
Buflomedil HCl
|
Buflomedil HCl(NSC 759291) is een vaatverwijdend middel dat wordt gebruikt voor de behandeling van claudicatio of de symptomen van perifere arteriële ziekte; Een niet-selectieve alpha adrenergic receptor-remmer.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5768 |
Fenoterol hydrobromide
|
Fenoterol hydrobromide (Phenoterol) is het hydrobromidezout van fenoterol, een β2 adrenoreceptor agonist met bronchodilaterende activiteit.
|
-
Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251
|
|
| S5666 |
Moxisylyte hydrochloride
|
Moxisylyte hydrochloride (thymoxamine) is een alpha-adrenerge blokkerend middel dat wordt gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Raynaud.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5942 |
Bisoprolol
|
Bisoprolol is een cardioselectieve β1-adrenerge blokkerende stof die wordt gebruikt voor de secundaire preventie van myocardinfarct (MI), hartfalen, angina pectoris en milde tot matige hypertensie.
|
-
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
|
|
| S5337 |
Rauwolscine hydrochloride
|
Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine,
-Yohimbine, corynanthidine) is de hydrochloridezoutvorm van Rauwolscine, een specifieke en potente
2 antagonist met een Ki van 12 nM.
|
-
J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
|
|
| S5981 |
S(-)-Propranolol hydrochloride
|
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride, de actieve enantiomeer van propranolol, is een -Adrenoceptor (-Adrenergic Receptor)-antagonist met log Kd-waarden van respectievelijk -8,16, -9,08 en -6,93 voor 1, 2 en 3.
|
-
Heliyon, 2024, 10(11):e31865
|
|
| E2901 |
(-)-Isoproterenol hydrochloride
|
(-)-Isoproterenol hydrochloride is een agonist van de beta-adrenergic receptor. Deze verbinding wordt ook gebruikt bij de behandeling van bradycardie; bronchodilatator.
|
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
|
|
| S4693 |
Guanfacine Hydrochloride
|
Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv) is een selectieve α2A-adrenoreceptor agonist met antihypertensief effect.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5780 |
Prazosin
|
Prazosin is een α1-blokker die werkt als een inverse agonist op alfa-1-adrenerge receptoren. Het wordt gebruikt om hypertensie te behandelen.
|
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
|
|
| S4085 |
Levobetaxolol HCl
|
Levobetaxolol (AL 1577A, (S)-Betaxolol hydrochloride) vertoont een hogere affiniteit aan gekloonde menselijke β1- en β2-receptoren met een Ki-waarde van respectievelijk 0,76 nM en 32,6 nM.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| E5827 |
Propranolol
|
Propranolol is een niet-selectieve antagonist van β-adrenergic receptors (βAR), met Ki-waarden van 1,8 nM voor β1AR en 0,8 nM voor β2AR, wat effectief cAMP-niveaus verlaagt en de MAPK-route stroomafwaarts van βARs activeert. Het is een effectieve behandeling voor infantiele hemangiomen (IH's), waar het antiproliferatieve en overlevingsremmende effecten induceert op hemangioom-stamcellen (HemSCs).
|
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
|
|
| S5925 |
Olodaterol hydrochloride
|
Olodaterol hydrochloride (BI-1744) is de hydrochloridezoutvorm van Olodaterol, een langwerkende beta2-adrenergic agonist.
|
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
|
|
| S5778 |
Esmolol
|
Esmolol is een cardioselectieve bèta1-receptorblokker met een snelle aanvang, een zeer korte werkingsduur en geen significante intrinsieke sympathicomimetische of membraanstabiliserende activiteit bij therapeutische doseringen.
|
-
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
|
|
| S4100 |
Esmolol HCl
|
Esmolol (ASL8052) is een cardioselectieve b-blokker, gebruikt om snelle hartslagen of abnormale hartritmes te controleren.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S4243 |
Deoxycorticosterone acetate
|
Deoxycorticosterone acetate (11-Deoxycorticosterone, DOC, Cortexone) is een steroïdhormoon dat wordt gebruikt voor intramusculaire injectie voor vervangingstherapie van het adrenocorticale steroïde.Deoxycorticosterone acetate kan worden gebruikt om diermodellen van aneurysma en hypertensie te induceren.
|
-
Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
|
|
| S4278 |
Carteolol HCl
|
Carteolol HCl (Carteolol hydrochloride, OPC-1085 hydrochloride) is een β-adrenoceptor-antagonist, gebruikt voor de behandeling van glaucoom.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S5750 |
DL-Norepinephrine hydrochloride
|
Norepinephrine (noradrenaline) is de neurotransmitter bij de meeste sympathische neuro-effectorovergangen en heeft farmacologische effecten op zowel
1 als
1 adrenoceptoren.
|
-
J Ethnopharmacol, 2025, 344:119517
|
|
| S2113 |
Cisatracurium Besylate
|
Cisatracurium Besylate(51W89) is een niet-depolariserend neuromusculair blokkerend middel dat de werking van acetylcholine tegengaat door de neuromusculaire transmissie te remmen.
|
-
Biosci Trends, 2021, 15(1):50-54
|
|
| S4291 |
Labetalol HCl
|
Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride,Labetalol hydrochloride,Sch-15719W) is een dubbele antagonist voor zowel selectieve alpha1-adrenergic als niet-selectieve beta-adrenergic receptors, gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S6487 |
fluticasone furoate
|
fluticasone furoate (GW685698) is een geïnhaleerd corticosteroïde/langwerkende bèta-agonist combinatie met een langdurige bronchodilatator werkingsduur. Het wordt gebruikt voor de behandeling van niet-allergische en allergische rhinitis, toegediend via een neusspray.
|
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1621775
|
|
| S3185 |
Adrenalone HCl
|
Adrenalone is een adrenerge agonist die wordt gebruikt als een topische vasoconstrictor en hemostaticum, werkt voornamelijk op alfa-1 adrenerge receptoren.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S2020 |
Formoterol Hemifumarate
|
Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) is een krachtige, selectieve en langwerkende β2-adrenoceptor-agonist die wordt gebruikt bij de behandeling van astma en chronische obstructieve longziekte (COPD).
|
|
|
| S1387 |
Naftopidil DiHCl
|
Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) is een selectieve 5-HT1A en α1-adrenergic receptor antagonist met een IC50 van respectievelijk 0,1 μM en 0,2 μM.
|
|
|
| S2499 |
Phenoxybenzamine HCl
|
Phenoxybenzamine HCl (NSC 37448, NCI-c01661) is een niet-specifieke, irreversibele alfa-antagonist met een IC50 van 550 nM.
|
|
|
| S2519 |
Naphazoline HCl
|
Naphazoline HCl is een oculaire vasoconstrictor en imidazoline derivaat sympathicomimetische amine.
|
|
|
| S2533 |
Ritodrine HCl
|
Ritodrine HCl (NSC 291565, DU 21220, Ritodrine) is een hydrochloridezout van ritodrine, wat een ", β-2 Adrenergic Receptor"-agonist is.
|
|
|
| S2438 |
Synephrine HCl
|
Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) is een sympathomimetische Adrenergic Receptor (AR)-agonist.
|
|
|
| S2545 |
Scopine
|
Scopine(6,7-Epoxytropine) is de metaboliet van anisodine, een α1-Adrenergic Receptor agonist die gebruikt wordt bij de behandeling van acute circulatoire shock.
|
|
|
| E6046 |
phentolamine hydrochloride
|
phentolamine hydrochloride is een potente, selectieve en oraal actieve antagonist van α1 en α2 adrenergic receptors, met pKi-waarden van respectievelijk 8,8, 8,0 en 8,3 voor de humane α2A, α2B en α2C adrenergic receptors. Het toont ook bindingsaffiniteiten voor de α1-adrenoceptor subtypen, met Ki-waarden van 6,1 nM voor gekloneerde α1A/D, 39,8 nM voor α1B en 2,8 nM voor α1C.
|
|
|
| S5088 |
Labetalone hydrochloride
|
Labetalone hydrochloride (Benzoic amide) is de hydrochloridevorm van labetalol, een blokker van zowel alpha- als beta-adrenergic receptors die wordt gebruikt als antihypertensivum.
|
|
|
| S2523 |
DL-Adrenaline
|
DL-Adrenaline (dl-Epinephrine) is een hormoon en een neurotransmitter, afgescheiden door het merg van de bijnieren.
|
|
|
| S4266 |
Brimonidine Tartrate
|
Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate) is een zeer selectieve α-adrenergic receptor agonist met een EC50 van 0,45 nM voor de α2A-adrenoreceptor en wordt gebruikt om openhoekglaucoom of oculaire hypertensie te behandelen.
|
|
|
| S5540 |
Landiolol hydrochloride
|
Landiolol hydrochloride (ONO-1101) is de hydrochloridezoutvorm van Landiolol, een ultracortwerkende β1 selectieve adrenoceptor antagonist.
|
|
|
| S2615 |
Noradrenaline bitartrate monohydrate
|
Noradrenaline bitartrate monohydrate (Levarterenol; L-Noradrenaline) is een potente adrenerge receptor (AR) agonist die voornamelijk gericht is op de α1-, α2- en β1-adrenerge receptoren, met Ki-waarden van 330 nM voor α1 en 56 nM voor α2-receptoren.
|
|
|
| E4888 |
Guanabenz hydrochloride
|
Guanabenz hydrochloride (NE56490) is een klein molecuul, antihypertensieve agonist van α2-adrenoceptor. Het remt ook eIF2α en GADD34, wat potentieel toont voor de behandeling van cardiale hypertrofie, hartfalen, atherosclerose en ischemische hartziekte.
|
|
|
| E4825 |
Naphazoline (nitrate)
|
Naphazoline (nitrate) is een agonist van de perifere α2-adrenergic receptor en wordt gebruikt als een topisch decongestivum. Het werkt ook als een vasoconstrictor die intraoperatieve bloedingen effectief vermindert en postoperatieve analgesie verbetert. Bij gebruik in combinatie met intranasale lidocaïne vermindert het significant zowel intra- als postoperatieve pijn, waardoor de behoefte aan reddingsanalgetica in de postoperatieve periode na septorhinoplastiek afneemt.
|
|
|
| S5802 |
Alprenolol hydrochloride
|
Alprenolol hydrochloride is de hydrochloridezoutvorm van alprenolol, een beta adrenergic receptorantagonist die wordt gebruikt als antihypertensivum, anti-angina en anti-aritmisch middel.
|
|
|
| S5769 |
Fenoterol
|
Fenoterol (Phenoterol) is een
2 Adrenergic Receptor-agonist met bronchodilaterende activiteit.
|
|
|
| S4135 |
Clorprenaline HCl
|
Clorprenaline HCl (NSC 334693) is een β2-receptoragonist, het heeft een significante uitzetting van het bronchiale effect.
|
|
|
| S6345 |
3-Nitro-L-tyrosine
|
3-Nitro-L-tyrosine (3-NT, N-Tyr, MNT), gesynthetiseerd uit L-tyrosine door peroxynitriet, is een product van stikstofmonoxide en superoxide. Deze verbinding remt de hemodynamische responsen op angiotensine II, mogelijk door de remming van alpha 1-adrenoceptor-gemedieerde gebeurtenissen.
|
|
|
| S5766 |
Alfuzosin
|
Alfuzosin (SL 77499), een chinazolinederivaat, is een selectieve en competitieve α1-adrenoceptor antagonist.
|
|
|
| S4043 |
Tetrahydrozoline HCl
|
Tetrahydrozoline (Tetryzoline) HCl is een imidazoline-derivaat met alfa-receptor-agonistactiviteit.
|
|
|
| S0862 |
L-765314
|
L-765314 is een selectieve en potente α1b-adrenoreceptor (α1b adrenerge receptor) antagonist met een IC50 van 1,90 nM en Kis van respectievelijk 5,4 en 2,0 voor de ratten- en humane α1b adrenerge receptor.
|
|
|
| E2875 |
Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride
|
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride is een krachtige en niet-selectieve β-adrenergic receptor-antagonist met een IC50 van 48 μM.
|
|
|
| E7904 |
Ritodrine
|
Ritodrine (DU21220) is een potente en selectieve agonist van β2-adrenergic. Het remt snel terugkerende baarmoedercontracties en kan worden gebruikt in onderzoek om de preventie van vroeggeboorte te bestuderen en de zwangerschap te verlengen.
|
|
|
| E6035 |
(R)-Propranolol hydrochloride
|
(R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) is een niet-selectieve antagonist van de beta-adrenergic receptor (β-adrenergic receptor (βAR) ) die competitief de werking van epinefrine (EPI) en norepinefrine (NE) blokkeert op β1- en β2-adrenoreceptoren (AR). Het vertoont anti-neuroblastoomactiviteit en is effectief in combinatietherapieën voor patiënten met recidiverend en refractair neuroblastoom.
|
|
|
| S9285 |
Fargesin
|
Fargesin is een neolignan geïsoleerd uit Magnoliaplanten. Het is een potentiële β1AR-antagonist via de cAMP/PKA-route.
|
|
|
| S5965 |
Urapidil
|
Urapidil is een antihypertensivum dat werkt als een α1 adrenoreceptor-antagonist en een 5-HT1A-agonist.
|
|
|
| E4963 |
Clonidine
|
Clonidine (Clonidin) is een direct werkende α2-adrenergic agonist. Het wordt potentieel gebruikt bij de behandeling van aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit (ADHD) bij kinderen en adolescenten.
|
|
|
| S5217 |
Arformoterol Tartrate
|
Arformoterol Tartrate is het tartraatzout van arformoterol, een langwerkende beta-2 adrenerge agonist met bronchodilaterende activiteit.
|
|
|
| E8311New |
Isoprenaline
|
Isoprenaline is een synthetische, niet-selectieve agonist van de beta-adrenerge receptor en wordt gebruikt voor de behandeling van bradycardie, hartblokkade en congestief hartfalen.
|
|
|
| S5281 |
Dapiprazole Hydrochloride
|
Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride, Reversil Hydrochloride) is de hydrochloridezoutvorm van dapiprazol, een alfa-Adrenergic Receptor blokker die gebruikt wordt om mydriase na oogonderzoek om te keren.
|
|
|
| S5734 |
Midodrine hydrochloride
|
Midodrine hydrochloride is de hydrochloridezoutvorm van midodrine, een adrenergic alpha-1-agonist die wordt gebruikt als vasopressor.
|
|
|
| S5735 |
Midodrine
|
Midodrine behoort tot de klasse van geneesmiddelen die bekend staan als vasopressoren. Het is een adrenergic alpha-1 agonist.
|
|
|
| S9470 |
Penbutolol Sulfate
|
Penbutolol Sulfate ((-)-Terbuclomine) is een effectieve Adrenergic Receptor blokker en diureticum dat wordt gebruikt als een antihypertensief middel.
|
|
|
| S5727 |
Tetryzoline
|
Tetryzoline (Tetrahydrozoline) is een alpha-adrenergic agonist die gebruikt wordt in sommige vrij verkrijgbare oogdruppels en neussprays.
|
|
|
| S5954 |
L-(-)-α-Methyldopa hydrate
|
L-(-)-α-Methyldopa (Methyldopa, MK-351) hydrate, een krachtig antihypertensivum, is een selectieve agonist voor α2-Adrenergic Receptor.
|
|
|
| E4842 |
Vilanterol
|
Vilanterol (GW642444) is een krachtige en selectieve agonist van de β2-adrenoreceptor (β2-AR) met een pEC50 voor β2-AR, β1-AR en β3-AR van respectievelijk 10,37, 6,98 en 7,36 in cAMP-detectieassays.
|
|
|
| S2576 |
Xylometazoline HCl
|
Xylometazoline is een α-adrenoreceptor-agonist die gewoonlijk als nasaal decongestivum wordt gebruikt en de hoogste potentie vertoont bij het α2B-adrenoreceptor-subtype met een EC50 van 99 μM.
|
|
|
| S3640 |
Methoxyphenamine Hydrochloride
|
Methoxyphenamine Hydrochloride (2-methoxy-N-methylamphetamine, OMMA) is een "-adrenerge receptoragonist van de amfetamineklasse die wordt gebruikt als een bronchodilatator.
|
|
|
| S4649 |
Atipamezole hydrochloride
|
Atipamezole (Antisedan, MPV1248) is een synthetische α2 adrenergic receptor antagonist. Het is ook onderzocht bij mensen als een potentieel anti-Parkinsonmedicijn. Atipamezole hydrochloride is de hydrochloridevorm van atipamezole.
|
|
|
| S0116 |
Piperoxan hydrochloride
|
Piperoxan hydrochloride (Benodaine, Fourneau 933, F933, DL-Piperoxan) is een antagonist van de α2 (alpha 2) adrenoceptor.
|
|
|
| S0812 |
SR59230A
|
SR59230A is een bloed-hersenbarrière-penetrerende, potente en selectieve antagonist van de β3-adrenergic receptor met een IC50 van 40 nM, 408 nM en 648 nM voor respectievelijk de β3-, β1- en β2-receptoren.
|
|
|
| S1423 |
Dobutamine HCl
|
Dobutamine (Dobutrex) hydrochloride is een selectieve potente agonist van β1-AR (β-1 Adrenergic Receptor) en vertoont zwakke activiteit bij α1-AR en β2-AR. Dobutamine is een sympathicomimetische verbinding die de bloeddruk effectief herstelt bij hypotensieve honden en menselijke patiënten door de myocardiale contractiliteit te verbeteren en het hartminuutvolume (CO) te verhogen.
|
|
|
| S6583 |
Apraclonidine HCl
|
Apraclonidine (Iopidine,ALO 2145) is een sympathicomimeticum dat wordt gebruikt bij glaucoombehandeling. Het is een alfa2-adrenerge agonist.
|
|
|
| S3764 |
Isoferulic Acid
|
Isoferulic acid (Hesperetic acid, Hesperetate, Isoferulate), een belangrijk actief ingrediënt van Cimicifuga heracleifolia, vertoont ontstekingsremmende, antivirale, antioxiderende en antidiabetische eigenschappen. Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) is een kaneelzuurderivaat met antidiabetische activiteit. Isoferulic acid bindt aan en activeert α1-adrenergic receptors (IC50=1.4 µM) om de secretie van β-endorfine (EC50=52.2 nM) te verbeteren en het glucosegebruik te verhogen.
|
|
|
| S4485 |
Olodaterol
|
Olodaterol is een langwerkende β2-adrenergic receptor agonist die wordt gebruikt als onderdeel van een inhalator (Tiotropium/this compound) voor de behandeling van patiënten met chronische obstructieve longziekte (COPD).
|
|
|
| S9050 |
Boldine
|
Boldine, geïsoleerd uit Peumus boldus, heeft alfa-adrenerge antagonist-activiteiten in vasculair weefsel met antioxiderende, hepatoprotectieve, cytoprotectieve, antipyretische en ontstekingsremmende effecten.
|
|
|
| S1435 |
Tamsulosin hydrochloride
|
Tamsulosin (Flomax) hydrochloride is een antagonist van alfa1A-adrenoreceptoren in de prostaat.
|
|
|
| S5669 |
Isoxsuprine hydrochloride
|
Isoxsuprine hydrochloride is een bèta-adrenerge agonist met vaatverwijdende activiteit.
|
|
|
| S5042 |
Bevantolol hydrochloride
|
Bevantolol hydrochloride (NC-1400) is een cardioselectieve, beta adrenoceptor antagonist, zonder intrinsieke β-sympathicomimetische activiteit en met zwakke membraanstabiliserende en lokale anesthetische eigenschappen.
|
|
|
| E0949 |
Mebicar
|
Mebicar, een derivaat van bicyclische bis-ureums, remt de oriëntatiereactie bij albinomuizen, versterkt de werking van narcotica, onderdrukt de geconditioneerde vermijdingsreflex, vertoont centrale adrenolytische activiteit en verstoort het norepinefrinemetabolisme in de hersenstam.
|
|
|
| E1049 |
CL316243
|
CL316243 is een zeer potente en selectieve agonist van β3-adrenoceptor met een EC50-waarde van respectievelijk 3 nM, maar is extreem slecht voor β1/2-receptoren. Het stimuleert effectief adipocytlipolyse en verhoogt de thermogenese en metabolisme van bruin vetweefsel.
|
|
|
| S6407 |
Tulobuterol hydrochloride
|
Tulobuterol is een langwerkende
2-Adrenerge Receptor agonist met
bronchodilaterende, ontstekingsremmende en antivirale
activiteiten.
|
|
|
| E0408 |
JP1302
|
JP-1302(MMV006172), een nieuwe, zeer selectieve α2C-adrenoceptor antagonist met een Kb van 16 nM bij het α2C-adrenoceptor subtype, produceert ook antidepressieve en antipsychotische effecten.
|
|
|
| E4880 |
Labetalol
|
Labetalol (AH5158, Sch-15719W vrije base) is een oraal actieve en selectieve competitieve antagonist van α1-Adrenergic Receptor en niet-selectieve β-Adrenergic Receptor. Deze verbinding, een antihypertensivum, wordt gebruikt in onderzoek naar hart- en vaatziekten.
|
|
|
| E6048New |
(S)-Terazosin
|
(S)-Terazosin is een potente en selectieve antagonist van α-adrenoceptor met Ki-waarden van respectievelijk 3,91 nM, 0,79 nM en 1,16 nM voor α1a, α1b en α1d-adrenoceptor. Het heeft ook een hoge affiniteit voor α2a, α2B en α2c-adrenoceptor met Ki-waarden van respectievelijk 729 nM, 3,5 nM en 46,4 nM. Het kan een nuttige sonde blijken te zijn voor het begrijpen van de functionele rol van subtypes van adrenoceptoren in verschillende weefsels.
|
|
|
| S5496 |
Guanethidine Monosulfate
|
Guanethidine Monosulfate is een antihypertensivum dat werkt door de transmissie in postganglionaire adrenerge zenuwen selectief te remmen.
|
|
|
| E6068New |
levosalbutamol hydrochloride
|
levosalbutamol hydrochloride ((R)-Salbutamol hydrochloride, (R)-Salbutamol hydrochloride) is een kortwerkende agonist van de β2 adrenergic receptor die wordt gebruikt voor de behandeling van astma en chronische obstructieve longziekte (COPD). Het is het actieve (R)-enantiomeer van salbutamol.
|
|
|
| S5782 |
Doxazosin
|
Doxazosin (UK 33274) is een chinazolinederivaat dat selectief postsynaptische α1-adrenerge receptoren antagoniseert.
|
|
|
| E4892 |
Formoterol
|
Formoterol is een zeer selectieve en krachtige langwerkende beta2-Adrenergic Receptor agonist die werkt door zich te binden aan en beta2-Adrenergic Receptor te activeren op de gladde spiercellen van de luchtwegen. Het wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten met chronische obstructieve longziekte (COPD).
|
|
|
| S2174 |
Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide)
|
Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) is een androgeenreceptor (AR) antagonist en bezit een IC50 van 0,7 μM voor de androgeenreceptor.
|
|
|
| S5923 |
Celiprolol hydrochloride
|
Celiprolol is een β1-adrenoceptor antagonist met partiële β2-agonist activiteit.
|
|
|
| S6447 |
Carazolol
|
Carazolol is een niet-specifieke β-Adrenergic Receptor-blokkerende stof en bindt onomkeerbaar aan β-receptoren.
|
|
|
| E2944 |
Norepinephrine hydrochloride
|
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) hydrochloride is een potente agonist van de adrenergic receptor (AR). Norepinephrine activeert
1,
2,
1 receptoren.
|
|
|
| E6056New |
(R)-tamsulosin
|
(R)-Tamsulosine ((R)-(-)-YM12617 vrije base, LY253351 vrije base) is de enantiomeerzuivere, farmacologisch actieve vorm van tamsulosine, een selectieve α₁A-adrenergic receptor antagonist die wordt gebruikt bij de behandeling van benigne prostaathyperplasie (BPH) en symptomen van de lagere urinewegen (LUTS). Deze vorm wordt gesynthetiseerd met behulp van chirale N-(1-fenylethyl)aziridine-2-carboxylaatderivaten, die zeer stereoselectieve processen mogelijk maken bij de productie ervan.
|
|
|
| E4849 |
Terbutaline
|
Terbutaline (Brican, Brethine), een actieve metaboliet van bambuterol, is een oraal actieve agonist van de β2-adrenergic receptor, die de MKP-1 expressie verhoogt. Deze verbinding wordt gebruikt bij de behandeling van obstructieve longziekten als een bronchodilaterend middel. Het vertoont ook ontstekingsremmende effecten.
|
|
|
| S5341 |
Metroprolol succinate
|
Metroprolol Succinate (Metroprolol succinate) is de succinaatzoutvorm van metoprolol, een cardioselectieve competitieve beta-1 adrenergic receptor-antagonist met antihypertensieve eigenschappen en zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit.
|
|
|
| S2083 |
Procaterol HCl
|
Procaterol HCl (OPC-2009) is een kortwerkende β2-Adrenergic Receptor-agonist met een Kp van 8 nM, gebruikt voor de behandeling van astma
|
|
|
| S5432 |
Dibenamine Hydrochloride
|
Dibenamine (N-(2-Chloorethyl)dibenzylamine, Sympatholytin, Dibenzylchlorethamine) is een irreversibele blokker van α1 adrenoceptors.
|
|
|
| E7406 |
Tulobuterol
|
Tulobuterol (C-78 vrije base) is een langwerkende en selectieve agonist van de β2-adrenoreceptor. Het kan worden gebruikt als een transdermale pleister, verhoogt de normale spierkracht van het middenrif en helpt bij de behandeling van bronchiale astma, en kan beschermen tegen endotoxinen in ingeademd huisstof.
|
|
|
| E2964 |
Norepinephrine tartrate
|
Norepinephrine tartrate is een potente agonist van de adrenergic receptor (AR). Norepinephrine activeert α1, α2, β1 receptoren.
|
|
|
| E6004 |
Metipranolol hydrochloride
|
Metipranolol hydrochloride is een niet-selectieve antagonist van
R
-adrenoreceptor. Het remt ook ijzer/ascorbaat- en natriumnitroprusside-geïnduceerde lipideperoxidatie met een IC50 van respectievelijk 6,9 µM en 25,1 µM. Het vertoont antioxidante eigenschappen en kan in onderzoek worden gebruikt om verhoogde intraoculaire druk geassocieerd met glaucoom te verlagen.
|
|
|
| S4277 |
Bambuterol HCl
|
Bambuterol HCl(Bambuterol hydrochloride,KWD-2183 hydrochloride) is een krachtige β-adrenoceptor agonist, gebruikt bij de behandeling van astma.
|
|
|
| E1746 |
Protokylol hydrochloride
|
Protokylol hydrochloride (Caytine hydrochloride, JB-251 hydrochloride) is een zoutvorm van protokylol en is een agonist van de β-Adrenergic Receptor. Deze verbinding wordt ook gebruikt als een bronchodilatator.
|
|
|
| S2362 |
Synephrine
|
Synephrine (Oxedrine), een natuurlijke protoalkaloïde in het extract van bittere sinaasappel en andere citrussoorten, wordt vaak gebruikt voor gewichtsverlies.
|
|
|
| S9508 |
Brimonidine
|
Brimonidine (Bromoxidine, UK 1430) is een alpha adrenergic receptor agonist (voornamelijk alfa-2) en wordt gebruikt voor de behandeling van openhoekglaucoom of oculaire hypertensie om de intraoculaire druk te verlagen.
|
|
|
| E0529 |
Metipranolol
|
Metipranolol (Betamann) is een krachtige β-adrenergic receptor antagonist, met bètablokkerende eigenschappen (pA2) van respectievelijk 8,3, 8,4 bij de β1-adrenoceptor in het atrium van cavia's en de β2-adrenoceptor in de baarmoeder van ratten. Het is ook een krachtige verdringer van 3H-DHA binding, ligandconcentratie 0,7 nM, met een Ki-waarde van 39 ± 24 nM.
|
|
|
| S0896 |
DSP-4 HCl
|
DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride)) kan worden gebruikt voor de tijdelijke selectieve afbraak van de centrale en perifere noradrenerge neuronen, wat uitsluitend de noradrenerge vezels van de LC (locus coeruleus) beïnvloedt.
|
|
|
| S5267 |
Nylidrin Hydrochloride
|
Nylidrin Hydrochloride (Buphenine), een β-adrenergic agonist, wordt therapeutisch gebruikt vanwege het vaatverwijdende effect op de perifere circulatie en mogelijk ook op de cerebrale circulatie.
|
|
|
| S5723 |
Carvedilol EP IMpurity E
|
Carvedilol is een niet-selectieve bètablokker/alfa-1-blokker en wordt gebruikt bij de behandeling van congestief hartfalen (CHF).
|
|
|
| S4481 |
Guanabenz
|
Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) is een oraal actieve centrale alpha 2-adrenoceptor (α2 adrenergic receptor) agonist met antihypertensieve werking.
|
|
|
| S4797 |
Nicergoline
|
Nicergoline is een ergotderivaat dat wordt gebruikt voor de behandeling van seniele dementie en andere aandoeningen met vasculaire oorsprong. Het heeft een selectieve alpha-1A adrenergic receptor blokkerende eigenschap en ook andere aanvullende werkingsmechanismen.
|
|
|
| S1283 |
Asenapine maleate
|
Asenapine maleate (Org 5222) is een hoog-affiniteitsantagonist van serotonine-, norepinephrine-, dopamine- en histaminereceptoren, gebruikt voor de behandeling van schizofrenie en acute manie geassocieerd met bipolaire stoornis.
|
-
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
-
Mol Cancer, 2023, 22(1):136
|
|
| S4358 |
Pimozide
|
Pimozide (Orap, R6238) is een antagonist van Dopamine Receptors met een Ki van 0,83 nM, 3,0 nM en 6600 nM voor respectievelijk dopamine D3, D2 en D1 receptoren. Deze verbinding vertoont ook bindingsaffiniteit aan 5-HT1A en α1-adrenoceptor met een Ki van respectievelijk 310 nM en 39 nM. Het is een antipsychoticum met antitumoractiviteit en onderdrukt STAT3 en STAT5 activiteit.
|
-
Mol Metab, 2025, 91:102069
-
Oncogenesis, 2025, 14(1):31
-
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
|
|
| S4113 |
Desvenlafaxine
|
Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) is een heropnameremmer van serotonine (5-HT) en norepinephrine (NE) met een Ki van respectievelijk 40,2 nM en 558,4 nM.
|
-
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
-
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
|
|
| E0785 |
YS-49
|
YS-49 is een PI3K/Akt (een stroomafwaarts doelwit van RhoA) activator, om RhoA/PTEN-activatie in de met 3-methylcholanthreen behandelde cellen te verminderen, remt angiotensine II (Ang II)-gestimuleerde proliferatie van VSMC's via inductie van heem-oxygenase (HO)-1, is ook een isoquinoline verbinding alkaloïde, heeft een sterke positieve inotrope werking door activering van hart-β-adrenoceptoren.
|
-
Cell Signal, 2025, 131:111752
-
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):243
|
|
| S1642 |
Methyldopa
|
Methyldopa (Aldomet) is een competitieve DOPA decarboxylase remmer met een ED50 van 21,8 mg/kg.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S3656 |
Piribedil
|
Piribedil (Trivastal, Trivastan) is een relatief selectieve dopamine (D2/D3) agonist met matige antidepressieve activiteit. Deze verbinding heeft ook α2-Adrenergic Receptor (α2A/α2C) antagonistische eigenschappen.
|
-
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
|
|
| S4112 |
Desvenlafaxine Succinate hydrate
|
Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) is een nieuwe reuptake inhibitor van de serotonine (5-HT) transporter en de norepinephrine (NE) transporter met een Ki van respectievelijk 40,2 nM en 558,4 nM.
|
-
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
|
|
| S2691 |
BMY 7378 Dihydrochloride
|
BMY 7378 is een multi-target remmer van α2C-adrenoceptor en α1D-adrenoceptor met pKi van respectievelijk 6.54 en 8.2, en werkt als een gemengde agonist en antagonist voor 5-HT1A receptor met pKi van 8.3.
|
|
|
| S0032 |
Batefenterol
|
Batefenterol (GSK961081, TD-5959) is zowel een muscarinereceptor-antagonist als een β2-adrenoceptor-agonist met een Ki van respectievelijk 1,4 nM, 1,3 nM en 3,7 nM voor hM2, hM3 muscarinereceptoren en hβ2-adrenoceptor.
|
|
|
| S7538 |
RS-102895 Hydrochloride
|
RS-102895 hydrochloride (HCl) is een potente antagonist van Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) met een IC50 van 360 nM, en heeft geen effect op CCR1. RS-102895 hydrochloride remt ook menselijke α1a en α1d receptoren, en ratten hersenschors 5-HT1a receptor in cellen met respectievelijk IC50's van 130 nM, 320 nM, 470 nM.
|
|
|
| S5789 |
Propafenone
|
Propafenone (SA-79) is een oraal actieve sodium channel blokkerende stof en een beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) antagonist. Deze verbinding biedt een breed werkingsspectrum bij de behandeling van hartritmestoornissen.Het kan worden gebruikt om diermodellen van hartfalen te induceren.
|
|
|
| S3913 |
Pimethixene maleate
|
Pimethixene (Pimetixene) maleate, een antihistaminicum, antimigraine middel en antiserotonerge verbinding, is een zeer potente antagonist van een breed scala aan monoaminereceptoren, waaronder een verscheidenheid aan serotoninereceptoren. Pimethixene maleate remt 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 en Muscarinic M2 met een pKi van respectievelijk 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 en 9.38.
|
|
|
| S2304 |
Gramine
|
Gramine (Donaxine) is een natuurlijk indoolalkaloïde geïsoleerd uit reuzenriet, dat fungeert als een actieve adiponectin receptor (AdipoR) agonist, met een IC50 van respectievelijk 3,2 µM en 4,2 µM voor AdipoR2 en AdipoR1. Deze verbinding is ook een humane en muizen β2-Adrenergic receptor (β2-AR) agonist.
|
|
|
| S9560 |
Anisodamine Hydrobromide
|
Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine) is een natuurlijk voorkomend atropinederivaat en vertoont ontstekingsremmende activiteit. Het remt ook α1-adrenerge receptoren en muscarinerge acetylcholine receptoren (mAChRs).
|
|
|