Home Neuronal Signaling Adrenergic Receptor antagonist Silodosin

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Silodosin Adrenergic Receptor antagonist

Cat.Nr.S1613

Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) is een zeer selectieve R R
Silodosin Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 495.53

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S161301 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.94%
99.94

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 495.53 Formule

C25H32F3N3O4

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 160970-54-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen KAD 3213, KMD 3213 Smiles CC(CC1=CC2=C(C(=C1)C(=O)N)N(CC2)CCCO)NCCOC3=CC=CC=C3OCC(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
α1-adrenergic receptor
In vitro
Silodosin shows higher selectivity for the alpha(1A)-AR subtype than tamsulosin hydrochloride, naftopidil or prazosin hydrochloride (affinity is highest for tamsulosin hydrochloride, followed by this compound, prazosin hydrochloride and naftopidil in that order). This compound and tadalafil have synergistic inhibitor effects on nerve-mediated contractions of human and rat isolated prostates in rats.
In vivo
Silodosin strongly antagonizes noradrenaline-induced contractions in rabbit lower urinary tract tissues (including prostate, urethra and bladder trigone, with pA(2) or pKb values of 9.60, 8.71 and 9.35, respectively). This compound significantly inhibits the phenylephrine-induced increase in intraurethral pressure (versus the vehicle-treated group) at 12 hours, 18 hours, and 24 hours after its oral administration in rats. It (0.1-0.3 mg/kg) or prazosin (0.03-0.1 mg/kg) reduces obstruction-induced increases in intraluminal ureter pressures by 21-37% or 18-40% respectively. This chemical inhibits contractions of the rat and human isolated ureters and has excellent functional selectivity in vivo to relieve pressure-load of the rat obstructed ureter. It (0.3-300 mg/kg) dose-dependently inhibits the hypogastric nerve stimulation-induced increase in intraurethral pressure (without significant hypotensive effects) in both young and old dogs with benign prostatic hyperplasia.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389393/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT01757769 Completed
Benign Prostatic Hyperplasia
RECORDATI GROUP
 May 2011 Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.