Home Neuronal Signaling Adrenergic Receptor Antagonist Terazosin HCl Dihydrate

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor Antagonist

Cat.Nr.: S2059

Terazosin HCl is een selectieve α1-adrenoceptor antagonist, gebruikt voor de behandeling van symptomen van een vergrote prostaat (BPH).
Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 459.92

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 459.92 Formule

C19H25N5O4.HCl.2H2O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 70024-40-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 26 mg/mL (56.53 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α-adrenergic receptor
In vitro
Terazosin resulteert in een significant verlies van cellevensvatbaarheid, via inductie van apoptose op een dosisafhankelijke manier in prostaatkankercellen. Terazosin onderdrukt prostaatgroei mogelijk via α1-adrenoceptor-onafhankelijke acties, wat verdere ondersteuning krijgt van een andere studie die documenteert dat Doxazosin de proliferatie van menselijke vasculaire gladde spiercellen remt, onafhankelijk van een antagonistisch effect op α1-adrenoceptor. Terazosin blokkeert HERG-stromen in Xenopus-oöcyten met een IC50 van 113,2 mM, terwijl Terazosin HERG-kanaalremming in menselijke HEK 293-cellen blokkeert met een IC50 van 17,7 mM. Terazosin- of genisteinebehandeling remt de groei van DU-145-cellen op een dosisafhankelijke manier, terwijl het geen effect heeft op normale prostaat epitheelcellen. Terazosin resulteert in het opheffen van de genisteïne-geïnduceerde arrest van DU-145-cellen in de G2/M-fase en een toename van apoptotische cellen, zoals blijkt uit procaspase-3-activering en PARP-splitsing. Terazosin induceert cytotoxiciteit in PC-3 en menselijke benigne prostaatcellen met een IC50 van meer dan 100 mM.
In vivo
Terazosin remt significant de door vasculaire endotheliale groeifactor geïnduceerde angiogenese in naakte muizen met een IC50 van 7,9 mM, wat aantoont dat het een krachtiger anti-angiogeen dan cytotoxisch effect heeft. Terazosin remt ook effectief de door vasculaire endotheliale groeifactor geïnduceerde proliferatie en buisvorming in gekweekte menselijke navelstrengendotheelcellen (IC50 respectievelijk 9,9 en 6,8 mM).
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04760860 Not yet recruiting
Dementia With Lewy Bodies
Qiang Zhang|University of Iowa
 October 2024 Phase 1|Phase 2
NCT04551040 Active not recruiting
Healthy
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research
 March 26 2021 Phase 1
NCT04386317 Recruiting
REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease
Cedars-Sinai Medical Center
 November 1 2020 Phase 2
NCT00449683 Completed
Hyperhidrosis
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression
 March 2007 Phase 4
NCT00237510 Completed
Antidepressant Induced Excessive Sweating
Thomas Jefferson University
 May 2005 Not Applicable
NCT02244333 Completed
Prostatic Hyperplasia
Boehringer Ingelheim
 February 2004 --