Name: Alfuzosin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1409
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	425.91	Formule	C₁₉H₂₇N₅O₄.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	81403-68-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SL 77499 HCl			Smiles	CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (199.57 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 85 mg/mL

Ethanol : 85 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.400mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.400mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	α1-adrenergic receptor
In vitro	Alfuzosine verhoogt significant de piek natrium (hNa(v)1.5) stroom van de gehele cel, verhoogt de waarschijnlijkheid van late hNa(v)1.5 enkelkanaals openingen, en verkort significant de trage tijdconstante voor herstel van inactivatie. Alfuzosine verhoogt ook de hNa(v)1.5 burstduur en het aantal openingen per burst met een factor 2 tot 3. Alfuzosine vertoont een concentratie-afhankelijk ontspannend effect op het corpus cavernosum (CC) van het konijn, dat voorheen was gecontraheerd door 10 mM fenylefrine.
In vivo	Alfuzosine (300 nM) verlengt significant de actiepotentiaalduur (APD)(60) in Purkinjevezels van konijnen en QT in geïsoleerde konijnenharten. Alfuzosine versterkt het aantal en de amplitude van erecties geïnduceerd door apomorfine bij spontaan hypertensieve ratten (SHR). Alfuzosine gedraagt zich als een alpha-Adrenergic Receptor-antagonist die de contracties blokkeert die worden geïnduceerd door exogene noradrenaline zonder de pieken in beide delen van de vas deferens te wijzigen. Alfuzosine (0,03-0,3 mg kg-1, i.v.) remt de pressorreacties die worden geproduceerd door de alfa 1-selectieve agonist, Cirazoline, aanzienlijk, maar remt slechts licht de reacties op de alfa 2-selectieve agonist, UK 14,304, bij de ontzenuwde rat. Alfuzosine (1 mg kg-1, i.v.) heeft minimale effecten tegen reacties die worden gemedieerd door stimulatie van prejunctionele alfa 2-receptoren (UK 14,304-geïnduceerde remming van sympathische tachycardie). Alfuzosine (0,001-1 mg kg-1, i.v.) en Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, i.v.) produceren een dosis-gerelateerde remming van de toenames in urethrale druk veroorzaakt door stimulatie van sympathische hypogastrische zenuwen bij de verdoofde kat.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06316336	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	June 10 2024	Phase 1
NCT01685658	Withdrawn	Renal Colic\|Acute Renal Colic	Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes	September 2016	Phase 4
NCT00637715	Completed	Benign Prostatic Hyperplasia	Sanofi	October 2003	Phase 4
NCT00290030	Completed	Prostatic Hyperplasia\|Acute Urinary Retention	Sanofi	May 2001	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Alfuzosin HCl Adrenergic Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 425.91