|
E5884
|
DNA2 inhibitor C5
|
|
Jun 10 2026
|
|
E4689
|
Nrf2-IN-1
|
|
Jun 10 2026
|
|
E0878
|
PLX5622 in AIN-76A Diet
|
PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) bevat 1200 mg PLX5622 (HY-114153) per kg AIN-76-dieet en kan worden gebruikt voor microgliale opruiming. PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) is een ideale keuze voor onderzoek naar microgliale functie in gezonde/zieke toestanden. De kleur van PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) geleverd door Selleck is blauw. Ondertussen zal Selleck een gelijke hoeveelheid PLX5622-Free AIN-76A Diet (zonder toegevoegde pigmenten) als gratis aanbod leveren, dat wordt gebruikt voor de controlegroep.
|
Jun 09 2026
|
|
E6808
|
PRLX-93936 hydrochloride
|
|
Jun 08 2026
|
|
E6809
|
JWZ-8-103
|
|
Jun 08 2026
|
|
E6731
|
Tacaciclib
|
|
Jun 08 2026
|
|
E6719
|
IID432
|
|
Jun 08 2026
|
|
E6555
|
Alogabat
|
|
Jun 08 2026
|
|
S7945
|
Echinomycin (Quinomycin A)
|
Echinomycin (Quinomycin A;NSC-13502) is een potente, celpermeabele remmer van HIF‑1-gemedieerde gen transcriptie die bis-intercaleert in DNA op een sequentie-specifieke manier, waardoor HIF‑1α/β binding aan hypoxie-responsieve elementen wordt geblokkeerd en hypoxie-geïnduceerde HIF‑1 transcriptionele activiteit in U251‑HRE cellen reversibel wordt geremd met een EC50 van ongeveer 1,2 nM.
|
Jun 08 2026
|
|
E5937
|
AK-1690
|
AK-1690 is een selectieve PROTAC-degrader van STAT6 (DC50 ≈ 1 nM) die STAT6 rekruteert naar cereblon, waardoor de ubiquitine-afhankelijke proteasomale afbraak ervan in cellen en weefsels wordt geïnduceerd.
|
Jun 08 2026
|
|
E6691
|
SIRT4-IN-1
|
|
Jun 07 2026
|
|
E6689
|
Pociredir
|
|
Jun 07 2026
|
|
F2665
|
Rabbit IgG Isotype Control Antibody [D24D4]
|
|
Jun 07 2026
|
|
E6510
|
LOXO-435
|
Vepugratinib (LOXO‑435; LY3866288) is een potente, zeer isoforme-selectieve kleine molecule-inhibitor van FGFR3 die is ontworpen om activiteit te behouden tegen FGFR3-gatekeepermutaties. Het vertoont ook potentiële antitumoractiviteit bij FGFR3-veranderde gevorderde solide tumoren, in het bijzonder metastatisch urotheelcarcinoom.
|
Jun 03 2026
|
|
E1852
|
RLY-2608
|
RLY-2608 (zovegalisib) is een orale, eersteklas allosterische, pan-mutant-selectieve remmer van PI3Kα die bij voorkeur oncogene PIK3CA-mutanten aanpakt, waarbij antitumoractiviteit behouden blijft en PI3Kα-gerelateerde metabole toxiciteiten worden verminderd.
|
Jun 03 2026
|
|
E1309
|
AP39
|
AP39 is een trifenylfosfonium-gederivatiseerd anethol dithiolthion en een op mitochondria gerichte waterstofsulfide (H₂S) donor die intracellulaire, met name mitochondriale, H₂S-niveaus verhoogt. AP39 behoudt ook de mitochondriale DNA-integriteit onder oxidatieve stress en beschermt tegen myocardiale reperfusieschade bij muizen.
|
Jun 02 2026
|
|
E6692
|
QC6352
|
QC6352 is een krachtige, oraal actieve kleine molecuulremmer van de lysine demethylase 4 (KDM4/JMJD2)-familie, die de histon H3K36-trimethylering verhoogt in cellen die KDM4C overexpressie vertonen. Het vertoont ook significante antiproliferatieve en antitumorale effecten, zoals tumorvolumereductie in HER2-positieve borstkanker patiënt-afgeleide xenograft-modellen.
|
Jun 01 2026
|
|
E6755
|
Z4P
|
Z4P is een bloed-hersenbarrière-doordringende remmer van IRE1 met een IC50 van 1,18 μM, die potentieel vertoont voor de adjuvante behandeling van glioblastoma.
|
Jun 01 2026
|
|
E6645
|
CellTracker Blue CMAC
|
CellTracker Blue CMAC is een celpermeabele, thiol-reactieve blauwe fluorescerende kleurstof die wordt gebruikt voor langdurige labeling en tracking van levende cellen. Eenmaal in de cellen wordt het omgezet in een fluorescerend, glutathion-geconjugeerd product dat goed wordt vastgehouden en doorgegeven aan dochtercellen, terwijl het niet-toxisch blijft. Het vertoont excitatie-/emissiemaxima rond 350/460 nm, waardoor gebruik in het DAPI-kanaal mogelijk is en de groene/rode kanalen vrij blijven voor andere fluorochromen.
|
May 31 2026
|
|
E1844
|
STX-721
|
STX-721(Elticertinib) is een irreversibele remmer van EGFR met exon 20-insertie (ex20ins)-mutaties die selectief de proliferatie van Ba/F3-cellen remt die EGFR exon20 A769_V770insASV en D770_N771insSVD tot expressie brengen, met een IC50 van respectievelijk 5,4 en 5,8 nM.
|
May 31 2026
|
|
E4625
|
Incyclinide
|
Incyclinide (CMT-3, COL-3) is een niet-antimicrobieel, chemisch gemodificeerd tetracycline (CMT) en een remmer van matrixmetalloproteïnasen, waaronder MMP-13, MMP-1 en MMP-8 met een IC50 van respectievelijk 0,3 µg/ml, 34 µg/ml en 48 µg/ml.
|
May 31 2026
|
|
E6752
|
ADS032
|
ADS032 is een dubbele remmer van NLRP1 en NLRP3 die direct, snel, reversibel en stabiel de inflammasoomvorming remt, waardoor NLRP1- en NLRP3-afhankelijke activering in van de mens afgeleide macrofagen en bronchiale epitheelcellen wordt verminderd, en daardoor de IL-1β-rijping en -secretie, de TNF-α-productie en de NLRP3-geïnduceerde ASC speck-vorming afnemen.
|
May 31 2026
|
|
F2577
|
Von Hippel Lindau/VHL Antibody [A6D6]
|
|
May 27 2026
|
|
F1539
|
pro Caspase-1+p10+p12 Antibody [H3L1]
|
|
May 27 2026
|
|
F9784
|
ABCA1 Antibody [E4K4]
|
|
May 27 2026
|
|
A3177
|
Inbakicept
|
|
May 26 2026
|
|
A3180
|
Evorpacept
|
|
May 26 2026
|
|
A3181
|
Socazolimab
|
|
May 26 2026
|
|
E4699
|
Soquelitinib
|
Soquelitinib (CPI-818) is een oraal actieve en selectieve covalente (irreversibele) remmer van interleukine-2-induceerbaar T-celkinase (ITK). Het moduleert tumorimmuniteit door de expressie van T-celuitputtingsmarkers te verminderen en kan de effectorfunctie in uitgeputde T-cellen herstellen.
|
May 24 2026
|
|
E1851
|
Succinyl phosphonate trisodium salt
|
Succinyl phosphonate trisodium salt, een trinatriumzout van succinylfosfonaat, is een selectieve remmer van het α‑ketoglutaraat dehydrogenase complex (KGDHC). Door de KGDHC-activiteit en succinyl-CoA-afhankelijke eiwit-succinylering te verminderen, moduleert het Mitochondrial Metabolism en beschermt het neuronen tegen glutamaat- en β‑amyloïde-geïnduceerde schade.
|
May 24 2026
|
|
E4761
|
Osivelotor
|
Osivelotor (GBT‑601; GBT‑021601) is een oraal werkzame kleine-molecuul allosterische modulator van deoxyhemoglobine S (HbS). Het remt HbS-polymerisatie en voorkomt sikkelvorming van erytrocyten, en vertoont het potentieel om te worden gebruikt bij de behandeling en studie van sikkelcelziekte (SCD).
|
May 24 2026
|
|
E6803
|
TRI-611
|
TRI-611 is een potente, hersenpenetrerende moleculaire lijmdegrader van ALK-fusie-eiwitten die CRBN rekruteert naar een distale degron, waardoor polyubiquitinatie en degradatie van wildtype en TKI-refractaire ALK worden bevorderd, en tumorregressies worden geïnduceerd in ALK-positieve NSCLC-modellen.
|
May 21 2026
|
|
E6583
|
Atpenin A5
|
Atpenin A5 is een krachtige en specifieke mitochondriale complex II-remmer met een IC50 van ~10 nM. Het werkt ook als een mKATP-kanaalagonist en biedt cardioprotectie in modellen van ischemie-reperfusieschade.
|
May 21 2026
|
|
E6833
|
Glyphosate
|
Glyphosate is een niet-selectief, systemisch breedbandherbicide en een fosfonomethylderivaat van het Amino Acid glycine. Het remt het enzym 5‑enolpyruvylshikimate‑3‑fosfaatsynthase (EPSPS) in de shikimaatroute, waardoor de synthese van de aromatische Amino Acids and Derivatives fenylalanine, tyrosine en tryptofaan wordt geblokkeerd.
|
May 21 2026
|
|
F8168
|
HDAC7 Antibody [P6D17]
|
|
May 19 2026
|
|
E6757
|
BBO-11818
|
BBO‑11818 is an orally active and non‑covalent inhibitor of pan‑KRAS that binds both the active (GTP‑bound, “ON”) and inactive (GDP‑bound, “OFF”) forms of multiple oncogenic KRAS mutants, including KRAS G12D and G12V. It potently suppresses MAPK signaling and viability in KRAS‑driven cell lines, induces tumor regressions in KRAS‑mutant xenograft models.
|
May 19 2026
|
|
E0875
|
S26131
|
S26131 (verbinding 5) is een potente, selectieve MT1 melatoninerge ligand die zich gedraagt als een antagonist bij zowel MT1 als MT2 receptoren, met Ki van respectievelijk 0,5 en 112 nM voor MT1 en MT2.
|
May 19 2026
|
|
E6710
|
MKP10241
|
MKP10241 is een potente, oraal actieve agonist van GPR119 die de cAMP-niveaus verhoogt in een GPR119-expresserende cellijn met een EC50 van ≈ 3,7 nM. MKP10241 verlaagt de bloedglucose en HbA1c in acute en chronische diabetische muismodellen en toont uitstekende preklinische werkzaamheid in knaagdier-modellen voor obesitas en MASH.
|
May 19 2026
|
|
F5659
|
MCT4/SLC16A3 Antibody [D23C24]
|
|
May 19 2026
|
|
F4739
|
HDAC5 Antibody [B2J1]
|
|
May 19 2026
|
|
E5828
|
GSK205
|
GSK205 is een potente en selectieve antagonist van TRPV4 met een IC50 van 4,19 μM voor het remmen van TRPV4-gemedieerde Ca²⁺-influx.
|
May 18 2026
|
|
E6741
|
SB-405483
|
SB-405483 is een allosterische cereblon (CRBN) ligand die de binding van orthosterische CRBN liganden (IMiDs) coöperatief versterkt en de afbraak van CRBN neosubstraten, waaronder CK1α, Wee1 en IKZF1/3, potentieert. SB-405483 stabiliseert CRBN en vermindert de auto-ubiquitinatie ervan.
|
May 18 2026
|
|
E6616
|
CT-179
|
CT-179 is een hersenpenetrerende, oraal biologisch beschikbare remmer van OLIG2, die een IC50 van 1,25 μM vertoont voor humaan OLIG2. Het verstoort de OLIG2-dimerisatie, fosforylering en DNA-binding en verandert de celcycluskinetiek van tumorcellen, waardoor differentiatie en apoptosis toenemen. CT-179 verlengt ook de overleving in SHH-MB PDX- en GEM-modellen en potentieert de effecten van radiotherapie (RT) in vivo.
|
May 17 2026
|
|
E0859
|
Aminoxyacetic acid
|
Aminoxyacetic acid (AOAA) is een remmer van de malaat-aspartaatshuttle (MAS) die de MAS-activiteit in cellen effectief onderdrukt. Het induceert ook zowel vroege als late-stadium apoptose van rustende en LPS-geactiveerde microglia en vermindert hun energiemetabolism.
|
May 12 2026
|
|
E6553
|
BMS-986463
|
BMS-986463, een CRBN E3-ligase-modulator (CELMoD), is een WEE1-kinase moleculaire lijmafbreker die de tumorgroei significant remt en de phospho-CDK2-niveaus in preklinische modellen verlaagt.
|
May 12 2026
|
|
E6771
|
Bretisilocin
|
Bretisilocin (GM‑2505) is een agonist van de 5‑HT2A receptor en 5‑HT-vrijmaker die in ontwikkeling is voor de behandeling van een ernstige depressieve stoornis (MDD).
|
May 12 2026
|
|
E6677
|
CATPB
|
CATPB is een antagonist van FFA2R die de voorbijgaande stijging van intracellulair Ca²⁺ remt, geïnduceerd in neutrofielen door acetaat of de synthetische FFAR2-agonist Cmp1, waardoor stroomafwaartse FFAR2-afhankelijke activeringsresponsen, inclusief NADPH-oxidase-afgeleide superoxideproductie, worden geblokkeerd.
|
May 12 2026
|
|
E6745
|
Igermetostat
|
Igermetostat (XNW5004) is een potente en selectieve, substraatcompetitieve remmer van EZH2 die zowel wildtype als mutante EZH2 effectief target, wat leidt tot een duidelijke vermindering van H3K27me3, G1/S celcyclusarrest en apoptose in tumorcellen.
|
May 10 2026
|
|
E0862
|
Leucylleucine methyl ester
|
Leucylleucine methyl ester is een lysosomotroop dipeptide dat via een dipeptide-specifiek transportsysteem wordt opgenomen in leukocytenlysosomen en wordt gekliefd door het granula-enzym dipeptidylpeptidase I (cathepsine C) in hydrofobe oligomeren, die intracellulaire membranen verstoren en selectief cytotoxische lymfocyten en andere DPPI-rijke cellen doden, met een soortafhankelijke gevoeligheid van B-cellen (muis B-cellen gevoelig, menselijke B-cellen grotendeels resistent).
|
May 10 2026
|
|
E6695
|
3α-Aminocholestane
|
3α-Aminocholestane is een selectieve remmer van de enzymatische activiteit van INPP5D (SHIP1), een enzym dat een rol speelt bij het in vivo reguleren van het aantal immuunregulerende cellen, met een IC50 van ~2,5 μmol/l.
|
May 08 2026
|
|
E6516
|
L-Glutamine-13C5
|
L-Glutamine-13C5 is een stabiel isotoop-gelabelde vorm van het niet-essentiële aminozuur L-glutamine, waarbij alle vijf koolstofatomen zijn vervangen door het isotoop ^13C. Het wordt voornamelijk gebruikt als tracer in massaspectrometrie (LC-MS, GC-MS) of NMR voor het onderzoeken van metabole pathways, eiwitsynthese en cellulaire nutriëntenbenutting, met name in kankeronderzoek.
|
May 08 2026
|
|
E6462
|
IAMA-6
|
IAMA‑6 (ARN23746) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van de NKCC1 cotransporter. Het heeft het potentieel om voornamelijk in onderzoek te worden gebruikt voor de behandeling van cognitieve stoornissen bij het syndroom van Down en autisme door de intracellulaire chloridehomeostase te reguleren.
|
May 07 2026
|
|
E6718
|
Polfurmetinib
|
Polfurmetinib(MEK-IN-6,PF-07799544,ARRY-134) (verbinding 69) is een potente en selectieve inhibitor van MEK die de ERK1/2-fosforylatie bij Thr202/Tyr204 in A375 melanoomcellen potent onderdrukt met een IC50 van 2 nM.
|
May 06 2026
|
|
E6737
|
flizasertib
|
flizasertib (GDC-8264) is een oraal actieve, reversibele en selectieve remmer van receptor-interacting protein kinase 1 (RIP1), met Ki app-waarden van 0,00071 μM tegen humaan RIP1 en 0,0013 μM tegen cynomolgusapen RIP1.
|
May 06 2026
|
|
E6733
|
Adrixetinib TFA
|
Adrixetinib TFA (Q702 TFA) is een oraal actieve, selectieve drievoudige kinaseremmer van de CSF1R-, Mer- en Axl-receptoren binnen de TAM (Tyro3/Axl/Mer), met een Kd van 8,7 nM (CSF1R), 0,8 nM (Mer) en 0,3 nM (Axl). Het bindt ook aan de ATP-bindende pockets van deze RTK's om ligand-geïnduceerde autofosforylering te blokkeren, waardoor downstream PI3K/Akt- en Gas6-gemedieerde overlevingssignalering wordt verstoord, terwijl tumor-geassocieerde macrofagen worden gerepolariseerd van pro-tumorogene M2 naar anti-tumor M1 fenotypes.
|
May 06 2026
|
|
E6732
|
Mesutoclax
|
Mesutoclax (ICP-248) (Verbinding 5) is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van BCL-2 met een IC50 van 1,54 nM, die zwakke activiteit vertoont tegen BCL-XL met een IC50 > 1000 nM.
|
May 05 2026
|
|
E5965
|
BMS-986458
|
BMS-986458 is een potente, zeer selectieve, oraal biologisch beschikbare CRL4 CRBN E3 ubiquitine ligase-afhankelijke BCL6 ligand-gerichte afbreker, die het potentieel heeft om B-cel non-Hodgkin lymfoom te behandelen.
|
May 05 2026
|
|
E6729
|
RGH-857
|
RGH-857 (verbinding 51) is een oraal actieve positieve allosterische modulator (PAM) van de nicotinische α7 acetylcholine (α7 nACh) receptor met een EC50 van 34 nM voor humane α7 nAChR en demonstreert uitzonderlijke potentie en werkzaamheid in preklinische modellen van cognitieve stoornissen.
|
May 05 2026
|
|
E6713
|
BLU-808(SAR449028)
|
BLU-808 (SAR449028) is een potente en selectieve remmer van wildtype c-KIT en remt potent c-KIT-afhankelijke fosforylering en proliferatie. Het vertoont ook therapeutisch voordeel voor patiënten die lijden aan wildtype c-KIT-gemedieerde mestcelaandoeningen.
|
Apr 28 2026
|
|
E6569
|
MD-4251
|
MD-4251 is een oraal actieve PROTAC-degrader van MDM2. Het degradeert MDM2 potent in RS4;11-cellen met een DC50 van 0,2 nM en activeert p53.
|
Apr 28 2026
|
|
E0865
|
DFHBI-1T
|
DFHBI‑1T is een membraandoorlaatbare, niet-toxische fluorogene probe die fungeert als een 'light-up' sensor voor RNA-beeldvorming in levende cellen. Het bindt specifiek aan RNA-aptameren zoals Broccoli, Spinach en Spinach2, waardoor sterke groene fluorescentie met hoge signaal-ruisverhoudingen ontstaat.
|
Apr 28 2026
|
|
E6494
|
ATR-258
|
ATR-258 (Verbinding 15) is een specifieke agonist van de GRK-bevooroordeelde β2-adrenergic receptor (β2AR) met een pEC50 van 6,87 die de glucoseopname verhoogt met lage cAMP-generatie.
|
Apr 27 2026
|
|
E6773
|
Olorofim(F901318)
|
Olorofim (F901318) is een reversibele remmer van dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), een oxidoreductase dat de vierde stap in de de novo synthese van pyrimidines katalyseert. Het toont potentieel voor de behandeling van invasieve schimmelinfecties en thermisch dimorfe schimmels die refractair of resistent zijn tegen klinisch beschikbare antischimmelmiddelen.
|
Apr 26 2026
|
|
E6776
|
AP-503
|
AP-503 is een selectieve agonist van GPR133/ADGRD1 met een EC50 van 1,21 nM. Het vertoont het potentieel om te worden gebruikt in onderzoek naar de preventie van spiergerelateerde ziekten en vestibulaire disfunctie.
|
Apr 26 2026
|
|
E6582
|
LysoTracker Red(LysoTracker Red DND-99)
|
LysoTracker Red (LysoTracker Red DND-99) is een acidotrope, rood-fluorescerende probe (Ex/Em 577/590 nm) die selectief lysosomen en late endosomen in levende cellen kleurt. Als hydrofobe zwakke base diffundeert het vrijelijk door membranen bij neutrale pH (~7.4), wordt het geprotoneerd in zure compartimenten (pH 4.5-6.0), en wordt het via ladingsretentie ingesloten, waardoor efflux voor contrastrijke beeldvorming wordt voorkomen.
|
Apr 23 2026
|
|
E5849
|
KT-253
|
KT-253 (Seldegamadlin) is een potente, selectieve heterobifunctionele MDM2-degrader met een DC50 van 0,4 nM en p53-stabilisator. Het vertoont ook antitumoractiviteit in p53 wild-type hematologische en solide tumoren.
|
Apr 23 2026
|
|
E6528
|
BBT-176
|
BBT-176 is een 'first-in-class' reversibele vierde generatie EGFR TKI met krachtige activiteit tegen osimertinib-resistente mutaties met een IC50 van 49 nM (Del19/T790M/C797S), 202 nM (L858R/T790M/C797S), 42 nM (Del19/C797S) en 183 nM (L858R/C797S) in Ba/F3-cellen.
|
Apr 21 2026
|
|
E6738
|
BCFTP
|
BCFTP is een krachtige, oraal actieve, selectieve positieve allosterische modulator (PAM) van humaan MrgprX1 die de endogene ligandsignalering versterkt om de nociceptieve transmissie van spinale C-vezels te remmen, waardoor warmtehyperalgesie en spontane pijn in neuropathische modellen worden verlicht zonder jeuk of tolerantie.
|
Apr 21 2026
|
|
E6663
|
DDO-02267
|
DDO‑02267 is een selectieve, lysine-gerichte covalente remmer van ALKBH5, met een IC50 van 0,49 μM. DDO‑02267 verhoogt de m⁶A-niveaus en richt zich op de ALKBH5–AXL-signaalas in AML-cellen. Het vertoont het potentieel om te dienen als een chemische probe voor het onderzoeken van de biologische functie van het mRNA-demethylase ALKBH5.
|
Apr 21 2026
|
|
A2179
|
Anti-Mouse CD41-Invivo
|
Anti-Mouse CD41-Invivo bindt specifiek aan CD41, dat ook bekend staat als glycoproteïne IIb (gpIIb, GP IIb), Integrin α IIb-keten, of Integrin alpha 2b. CD41 is een transmembraan glycoproteïne dat wordt gecodeerd door Itga2b. CD41 associeert met de Integrin β3-keten (gpIIIa of CD61) om het gpIIb/IIIa (CD41/CD61) complex te vormen.
|
Apr 20 2026
|
|
E1270
|
Afimetoran( BMS-986256)
|
Afimetoran (BMS-986256) is een oraal actieve en selectieve antagonist van TLR7/8 die de NF-κB-activering krachtig remt en TLR7-gemedieerde steroïdresistentie in pDC's omkeert.
|
Apr 19 2026
|
|
E0874
|
Ulotaront hydrochloride
|
Ulotaront hydrochloride (SEP-363856 hydrochloride) is een oraal actieve, CNS-penetrerende psychotrope stof die werkt als een agonist van de trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) en de serotonine 5-HT1A-receptor. Het werkt als een antipsychoticum en wordt gebruikt voor de behandeling van schizofrenie.
|
Apr 19 2026
|
|
E0873
|
Niacin hydrochloride
|
Niacin hydrochloride (Nicotinic acid; Vitamin B3) is een directe en niet-competitieve remmer van hepatocyten diacylglycerol acyltransferase–2(DGAT2), een sleutelenzym voor TG-synthese, wat resulteert in versnelde intracellulaire hepatische apo B-degradatie en verminderde secretie van VLDL- en LDL-deeltjes.
|
Apr 19 2026
|
|
E6631
|
Oxamic acid
|
Oxamic acid (Oxamate) is een klassieke remmer van lactaatdehydrogenase-A (LDH-A) die competitief de omzetting van pyruvaat naar lactaat blokkeert. Het induceert ook G2/M-arrest en apoptose, en verhoogt de radiosensitiviteit in nasofaryngeale carcinoomcellen.
|
Apr 16 2026
|
|
E6711
|
ACI-19626
|
ACI‑19626 (TDP‑43‑IN‑2) is een "first-in-class" PET-tracer met kleine moleculen die specifiek bindt aan pathologische TDP‑43-aggregaten, die belangrijke drijfveren zijn van neurodegeneratie bij ziekten zoals ALS, FTD en LATE.
|
Apr 16 2026
|
|
F5646
|
MLANA/MART-1 Antibody [D21A21]
|
|
Apr 15 2026
|
|
F7381
|
ABCA7 Antibody [A11M15]
|
|
Apr 15 2026
|
|
F7735
|
SirT4 Antibody [C24N9]
|
|
Apr 15 2026
|
|
F2359
|
Phospho-GSK3β (Y216)/GSK3α (Y279) Antibody [F22P22]
|
|
Apr 15 2026
|
|
F4079
|
Fas Antibody [C6C4]
|
|
Apr 15 2026
|
|
F8456
|
ORC2 Antibody [P19N22]
|
|
Apr 15 2026
|
|
E6682
|
CT-996(RO7795081,RG6652)
|
CT-996 (RO7795081, RG6652) is een oraal actieve, cAMP-bevooroordeelde agonist van GLP-1R met een EC50 van ≈ 0,049 nM voor cAMP, met minimale β-arrestine-rekrutering en receptorinternalisatie, geschikt voor onderzoek naar type 2 diabetes en obesitas.
|
Apr 14 2026
|
|
E0863
|
Talfirastide acetate
|
Talfirastide acetate (TXA127 acetate; Angiotensine (1-7) acetate; Ang-(1-7) acetate) is een endogeen heptapeptide van het renine-angiotensine systeem (RAS) met een cardioprotectieve rol dankzij zijn ontstekingsremmende en anti-fibrotische activiteiten in hartcellen. Het remt gezuiverde canine ACE activiteit met een IC50 van 0,65 μM en werkt ook als een lokale synergetische modulator van kinine-geïnduceerde vasodilatatie door ACE te remmen en stikstofmonoxideafgifte te bevorderen.
|
Apr 14 2026
|
|
E6787
|
Rineterkib hydrochloride
|
Rineterkib hydrochloride is een oraal actieve, potente remmer van RAF en ERK1/2, die preklinische activiteit vertoont in meerdere MAPK-geactiveerde kankercellijnen en xenograftmodellen.
|
Apr 14 2026
|
|
E6679
|
PhIP
|
PhIP (2-Amino-1-methyl-6-fenylimidazo[4,5-b]pyridine) is een carcinogeen heterocyclisch aromatisch amine dat vaak wordt gegenereerd bij de thermische verwerking van voedsel. Het induceert DNA Damage via CYP1A2-activering tot gehydroxyleerde metabolieten die C8-dG-adducten en mutaties vormen. Het bindt ook aan ERα om oestrogene signalering onafhankelijk van genotoxiciteit te stimuleren, wat epigenetische veranderingen in MCF-7-borstcellen bevordert, vergelijkbaar met 17-β-estradiol, en bijdraagt aan weefselspecifieke carcinogenese in borst, colon en prostaat.
|
Apr 13 2026
|
|
E0866
|
Glycerophosphoric acid
|
Glycerophosphoric acid is een natuurlijk voorkomende verbinding en een a-site substraatanaloog dat, wanneer gebonden aan de a-site, de reactie van indool en nucleofiele indoolanalogen met E(A-A) sterk remt. Het dient ook als een structurele voorloper van glycerofosfolipiden in celmembranen, en draagt bij aan membraanorganisatie, vloeibaarheid en transportregulatie.
|
Apr 12 2026
|
|
F4153
|
Phospho-Jak2 (Tyr1007/1008) Antibody [L12G1]
|
|
Apr 09 2026
|
|
F1108
|
RSK1 p90 Antibody [K1J12]
|
RSK1, RSK1 p90
|
Apr 09 2026
|
|
F4981
|
HDAC11 Antibody [H19H1]
|
|
Apr 09 2026
|
|
F4999
|
METTL14 Antibody [A8N22]
|
|
Apr 09 2026
|
|
E6546
|
PF-07899895
|
PF-07899895 (Verbinding 34) is een remmer van SIK, met een IC50 van respectievelijk 1,2 nM, 0,9 nM en 1,8 nM voor SIK1, SIK2 en SIK3. Het moduleert ook de ontstekingsremmende cytokine IL-10 in immuuncellen en vertoont potentieel toepasbaar onderzoek gerelateerd aan ontstekingsziekten.
|
Apr 08 2026
|
|
E6742
|
Z218484536
|
Z218484536 is een selectieve en hersenpenetrante remmer van phosphoserine phosphatase (PSPH) die aan PSPH bindt met een Kd van ongeveer 0,23 μM.
|
Apr 08 2026
|
|
E0858
|
Lavofloxacin lactate
|
Lavofloxacin lactate, het lactaatzout van levofloxacine, is een fluoroquinolon antibioticum met een breed spectrum aan activiteit tegen Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën. Het remt bacteriële DNA gyrase (topoisomerase II) en topoisomerase IV, enzymen die essentieel zijn voor DNA-replicatie, -transcriptie en -herstel, wat leidt tot dubbelstrengs DNA-breuken en bacteriële celdood.
|
Apr 08 2026
|
|
E1034
|
PKH26
|
PKH26 is een rode fluorescerende lipofiele kleurstof (Ex/Em = 551/567 nm) die via zijn lange alifatische koolwaterstofstaarten stabiel integreert in de lipidedubbellaag van celmembranen, waardoor langdurige tracering mogelijk is zonder significante cytotoxiciteit of overdracht tussen cellen.
|
Apr 08 2026
|
|
E6660
|
FMC-376
|
FMC-376 is een selectieve en irreversibele dubbele remmer van zowel de AAN- als de UIT-status van KRASG12C. Het bindt covalent aan het gemuteerde cysteïne op positie 12 in KRAS G12C en blokkeert direct zowel de AAN- als de UIT-conformaties van het gemuteerde KRAS-eiwit, wat leidt tot een volledige en duurzame blokkade van stroomafwaartse signalering. FMC-376 vertoont robuuste antitumoractiviteit in vivo.
|
Apr 08 2026
|
|
E5864
|
EG01377 Dihydrochloride
|
EG01377 dihydrochloride is een potente, biologisch beschikbare en selectieve remmer van neuropiline-1 (NRP1), met een Kd van 1,32 μM en IC50 609 nM voor zowel NRP1-a1 als NRP1-b1. Het vertoont ook anti-angiogene, anti-migrerende en anti-tumorale effecten in vitro.
|
Apr 08 2026
|
|
E1577
|
AZD4747
|
AZD4747 is een selectieve, bloed-hersenbarrière-permeabele remmer van mutante GTPase KRASG12C, met het potentieel om KRASG12C-positieve tumoren te behandelen, inclusief metastasen van het centrale zenuwstelsel (CZS).
|
Apr 08 2026
|
|
S7151
|
Garcinol
|
Garcinol is een gepolyisoprenyleerde benzofenonverbinding geïsoleerd uit de vruchtschil van Garcinia indica. Het werkt als een potente natuurlijke remmer van Histone Acetyltransferase (HATs), waaronder p300 en PCAF, met een IC50 van respectievelijk ~7 μM en 5 μM. Het vertoont ook anticholinesterase-activiteit tegen AChE en BChE met een IC50 van respectievelijk 0,66 μM en 7,39 μM.
|
Apr 08 2026
|
|
E6681
|
Tinlarebant
|
Tinlarebant (LBS-008; BPN-14967) is een orale, niet-retinoïde antagonist van RBP4, die potentieel heeft voor de behandeling van de ziekte van Stargardt en gevorderde droge leeftijdsgebonden maculadegeneratie.
|
Apr 08 2026
|
|
P1254
|
Rusfertide(PTG-300)
|
Rusfertide (PTG-300) is een hepcidine-mimeticum dat zich richt op ferroportine, waardoor de internalisatie en afbraak ervan wordt geïnduceerd om de cellulaire ijzerexport naar het bloed te blokkeren. Door de transferrinesaturatie (TSAT) te beperken, vermindert het de systemische labiele ijzertoxiciteit en voorkomt het ijzerdepositie in organen. Rusfertide toont het potentiële gebruik voor de behandeling van erfelijke hemochromatose en hemoglobinopathieën zoals bèta-thalassemie en helpt ook om anemie te verbeteren door een effectievere erytropoëse te bevorderen.
|
Apr 06 2026
|
|
E6700
|
G-6599
|
G-6599 is een potente monovalente afbreker van SMARCA2/SMARCA4 die covalent bindt aan een cysteïne op E3 ligase FBXO22, waardoor een ternair complex wordt gevormd voor ubiquitine-proteasoomafbraak. Het vertoont potentiële onderzoekstoepassingen bij androgeenafhankelijke prostaatkanker en SMARCA4-mutant niet-kleincellige longkanker.
|
Apr 06 2026
|
|
E6476
|
SBI-810 hydrochloride
|
SBI-810 hydrochloride is een β-arrestine-bevooroordeelde, functioneel selectieve allosterische modulator van neurotensine receptor 1 (NTSR1) die NTSR1-gemedieerde G-proteïne signalering op een G-proteïne-specifieke manier verandert wanneer het endogene ligand neurotensine (NT) aanwezig is, waarbij NT-geïnduceerde Gq-activering volledig wordt geantagoniseerd, Gi1-activering gedeeltelijk wordt geantagoniseerd, en permissief blijft voor NTSR1-gemedieerde activering van GoA en G12.
|
Mar 30 2026
|
|
E5769
|
MY-1B
|
MY‑1B is een covalente remmer van het RNA Methyltransferase NSUN2, met een IC50 van 1,3 μM. MY‑1B richt zich stereoselectief op het actieve-site cysteïneresidu C271 van NSUN2 en kan worden gebruikt om de functie van NSUN2 in RNA-methyleringsgerelateerde processen te onderzoeken.
|
Mar 29 2026
|
|
E6727
|
GDC-4198
|
|
Mar 26 2026
|
|
S9814
|
BMS-986202
|
BMS-986202 is een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van TYK2 die bindt aan het TYK2 pseudokinase domein (JH2) met een IC50 van 0,19 nM en een Ki van 0,02 nM.
|
Mar 24 2026
|
|
E1584
|
CCR6 inhibitor 1
|
CCR6 inhibitor-1 is een potente en selectieve inhibitor van CCR6 met een IC50 van respectievelijk 0,45 nM en 6 nM voor apen en menselijk CCR6. Het remt potent de migratie van menselijke B-cellen en ERK-fosforylering, wat potentieel vertoont als behandeling voor auto-immuunziekten.
|
Mar 24 2026
|
|
E4769
|
Aleniglipron (GSBR-1290)
|
Aleniglipron (GSBR-1290) is een potente, oraal beschikbare agonist van GLP-1R die selectief de Gαs–cAMP signaalroute activeert zonder detecteerbare β‑arrestine-rekrutering.
|
Mar 24 2026
|
|
E1097
|
Famitinib (SHR1020)
|
Famitinib (SHR1020), een oraal actieve remmer van multi-getargete kinase, die de activiteit van c‑Kit, VEGFR‑2 en PDGFRβ remt met IC50 van respectievelijk 2,3 nM, 4,7 nM en 6,6 nM.
|
Mar 23 2026
|
|
E6693
|
PKUMDL-WQ-2101
|
PKUMDLWQ2101 is een nietNAD⁺competitieve allosterische remmer van fosfoglyceraatdehydrogenase (PHGDH) met een IC50 van 34.8 μM. Het vertoont antitumoractiviteit, remt selectief de de novo serine synthese in kankercellen en vermindert tumorgroei in vivo.
|
Mar 23 2026
|
|
P1273
|
Ecnoglutide(XW003)
|
Ecnoglutide (XW003) is een langwerkende, cAMP-bevooroordeelde agonist van de GLP-1 Receptor die de cAMP-signalering selectief versterkt boven β-arrestine-rekrutering, en potentieel vertoont voor de behandeling van type 2 diabetes en obesitas.
|
Mar 23 2026
|
|
E6703
|
MLT-985
|
MLT-985 is een selectieve allosterische en oraal actieve remmer van MALT1 met een IC50 van 3 nM. Het remt MALT1-afhankelijke signalering in ABC-DLBCL modellen en vermindert celgroei en aberrante CARD11/BCL10/MALT1-complex activiteit in vitro.
|
Mar 23 2026
|
|
E1475
|
CFT1946 (Tagarafdeg)
|
CFT1946 (Tagarafdeg) is een oraal biologisch beschikbaar, CRBN-gebaseerd bifunctioneel afbraakactiverend molecuul (BiDAC) dat selectief gemuteerde BRAFV600E target voor ubiquitine-proteasoom-gemedieerde afbraak, met een DC50 van 14 nM in A375 melanoomcellen.
|
Mar 23 2026
|
|
E6751
|
Sodium iodoacetate(Iodoacetic acid sodium salt)
|
Sodium iodoacetate(Iodoacetic acid sodium salt) is een specifieke, covalente remmer van glyceraldehyde-3-fosfaat dehydrogenase (GAPDH) die de glycolytische flux blokkeert door alkylering van het katalytische cysteïneresidu in de actieve site, waardoor het glycolyse-remmende activiteit uitoefent in cellen en weefsels. Het induceert ook artrose-achtige gewrichtsdegeneratie en gerelateerde pijnmodellen bij proefdieren.
|
Mar 19 2026
|
|
E6756
|
MOCAc-PLGL(Dpa)AR
|
MOCAc-PLGL(Dpa)AR (Mca-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH₂) is een FRET-gebaseerd fluorescerend peptidesubstraat voor MMP's, waaronder MMP-7 (matrilysine), MMP-2 en MMP-9, waarbij de MOCAc-fluorofoor wordt gedoofd door Dpa totdat splitsing bij de Gly-Leu-binding een >10-voudige fluorescentietoename produceert voor activiteitsassays.
|
Mar 19 2026
|
|
E6456
|
PF-07248144(Prifetrastat)
|
PF-07248144 (Prifetrastat) is een potente en selectieve katalytische remmer van KAT6A en KAT6B die duurzame antitumoractiviteit en het potentieel voor de behandeling van uitgezaaide borstkanker vertoont.
|
Mar 16 2026
|
|
F0806
|
Phospho-VEGF Receptor 2 (Tyr1059) Antibody [J6L3]
|
|
Mar 12 2026
|
|
F3541
|
Phospho-Akt (Thr308) Antibody [F21G22]
|
AKT (fosfo T308),AKT1 (fosfo T308),pan-AKT (fosfo T308),Phospho-Akt (Thr308)
|
Mar 12 2026
|
|
F0653
|
Phospho-VEGF Receptor 2 (Tyr951) Antibody [F15G14]
|
Phospho-VEGF Receptor 2 (Tyr951),VEGF Receptor 2 (phospho Y951)
|
Mar 12 2026
|
|
F2677
|
β Actin Antibody [H22G2]
|
ACTB,beta Actin,beta-actine laadcontrole,beta-Actin,β-Actin
|
Mar 12 2026
|
|
F4964
|
Phospho-RIP (Ser161) Antibody [A1A2]
|
|
Mar 12 2026
|
|
F4004
|
ATF1 Antibody [H17A19]
|
|
Mar 12 2026
|
|
F3361
|
6X His tag Antibody [G4E22]
|
6X His tag,6XHIS,6x-His Tag,His-Tag,polyHistidine
|
Mar 12 2026
|
|
E5879
|
Elinzanetant
|
Elinzanetant (NT-814; BAY3427080) is een niet-hormonale duale antagonist van de NK1/NK3 receptor die de GnRH-pulsatiliteit vermindert door de effecten van neurokinine B (NK3) en substantie P (NK1) op de reproductieve as in KNDy-neuronen te blokkeren.
|
Mar 12 2026
|
|
E1593
|
Camlipixant
|
Camlipixant (BLU-5937) is een potente, selectieve, niet-competitieve antagonist die zich richt op de homotrimere P2X3-receptor, met een IC50 van 25 nM voor de homotrimere hP2X3-vorm.
|
Mar 12 2026
|
|
E6702
|
Opitor-0
|
Opitor-0 is een potente en selectieve remmer van het mitochondriale dynamine-gerelateerde eiwit Optic Atrophy 1 (OPA1) guanosinetrifosfatase (GTPase), dat de cristae-remodellering en cytochroom c-afgifte reguleert, met een IC50 van 3 μM.
|
Mar 10 2026
|
|
E8328
|
Ro24-7429
|
Ro24-7429 is een benzodiazepinederivaat dat werkt als een potente, oraal actieve antagonist van het Tat-transactivatorproteïne van HIV-1, waardoor de virale replicatie wordt verstoord door Tat-gemedieerde transactivatie van de HIV-1 long terminal repeat (LTR) promotor te remmen. Het remt ook RUNX1 (runt-related transcription factor 1), wat bijdraagt aan antifibrotische effecten door fibrosemarkers te verminderen in modellen zoals door bleomycine geïnduceerde longfibrose, naast ontstekingsremmende eigenschappen.
|
Mar 10 2026
|
|
P1259
|
Cagrilintide
|
Cagrilintide is een langwerkend geacyleerd amylin-analoog dat functioneert als een niet-selectieve agonist op amylinereceptoren (AMYR) en calcitoninereceptoren (CTR). De dubbele werking bevordert verzadiging, vertraagt de maaglediging en vermindert de voedselinname via hersen-gemedieerde routes met het potentieel om obesitas te behandelen.
|
Mar 10 2026
|
|
E4671
|
ML334
|
ML334 (LH601A) is een krachtige, celpermeabele activator van NRF2 die de Keap1-NRF2 eiwit-eiwitinteractie verstoort door te binden aan het Keap1 Kelch-domein met een Kd van 1 μM, waardoor NRF2 nucleaire translocatie en antioxidant genexpressie wordt bevorderd.
|
Mar 08 2026
|
|
E6698
|
STL1267
|
STL1267 is een krachtige agonist van REV-ERB, met een Ki van 0,16 µM voor REV-ERBα die de bloed-hersenbarrière passeert, waardoor de rekrutering van het NCoR-corepressor wordt verbeterd om circadiane en metabole genen te onderdrukken.
|
Mar 08 2026
|
|
E6697
|
PACMA 31
|
PACMA 31 is een irreversibele, oraal actieve remmer van proteïne disulfide isomerase (PDI) met een IC50 van 10 μM. Het bindt covalent aan de cysteïnes van de actieve site van PDI, waardoor de reductase/isomerase-activiteit dosis- en tijdafhankelijk wordt geremd, zoals blijkt uit insuline-aggregatietesten.
|
Mar 01 2026
|
|
E6661
|
Ontunisertib
|
Ontunisertib (AGMB-129) is een orale, GI-beperkte kleine molecule-remmer van ALK5 (TGFβR1), die het potentieel toont om fibrostenotische de ziekte van Crohn (FSCD) te behandelen. Het blokkeert potent pro-fibrotische TGFβ-signalering lokaal in het GI-kanaal via een hoog first-pass metabolisme.
|
Mar 01 2026
|
|
E6659
|
TYRA-200
|
TYRA-200 is een oraal biologisch beschikbare remmer van FGFR1/2/3 die potentieel heeft om klinisch waargenomen verworven resistentieveranderingen in FGFR2, zoals moleculaire rem- en gatekeepermutaties, aan te pakken.
|
Mar 01 2026
|
|
F3556
|
Phospho-FoxO1 (T24)/FoxO3a (T32) Antibody [M8K9]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F0728
|
FGFR3 Antibody [G21B24]
|
FGF Receptor 3,FGFR3,FGFR-3
|
Feb 28 2026
|
|
F1608
|
Cleaved PARP1 Antibody [K10A21]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F2463
|
FADD Antibody [P17H10]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F5322
|
BRCC36 Antibody [M5D3]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F7401
|
SMARCD3/BAF60C Antibody [C13A4]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F0346
|
Phospho-PERK (Thr980) Antibody [E16F3]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F3023
|
IL-6 Antibody [F4K18]
|
IL-6
|
Feb 28 2026
|
|
F3061
|
IL-1β Antibody [J24M1]
|
IL-1 bèta,IL-1 bèta (Pro-vorm),IL-1 bèta/IL1B,IL-1 bèta/IL-1F2,IL-1β
|
Feb 28 2026
|
|
F2632
|
BRCA1 Antibody [N12F20]
|
BRCA1
|
Feb 28 2026
|
|
F3067
|
IL-1β Antibody [H12N7]
|
IL-1 beta,IL-1 beta (Pro-vorm),IL-1 beta/IL1B,IL-1 beta/IL-1F2,IL-1
|
Feb 28 2026
|
|
F3557
|
Phospho-EGF Receptor (Tyr1045) Antibody [F16D14]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F3443
|
Phospho-p130 (Ser672) Antibody [E21C6]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F4019
|
SIRT7 Antibody [J3K9]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F4814
|
SOX10 Antibody [E22E2]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F4857
|
Apolipoprotein E Antibody [L10K14]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F4146
|
Phospho-Stat5 (Tyr694) Antibody [L6J15]
|
|
Feb 28 2026
|
|
F3968
|
Phospho-EGFR (Tyr1101) Antibody [A24A1]
|
|
Feb 28 2026
|
|
E4770
|
Jedi2
|
Jedi2 is een activator van het Piezo1-kanaal dat met een Kd van 2770 μM aan muis Piezo1-eiwit bindt.
|
Feb 27 2026
|
|
E6712
|
PYCR1-IN-1
|
PYCR1-IN-1 (verbinding 4) is een remmer van pyrroline-5-carboxylaatreductase 1 (PYCR1) met een IC50 van 8,8 µM. Het vermindert significant de prolinespiegels binnen een borstkankercellijn en vertoont een anti-celproliferatie-effect.
|
Feb 26 2026
|
|
E6708
|
HQ461
|
HQ461 is een moleculaire lijmdegrader die de CDK12-DDB1-CUL4-RBX1-interactie bevordert, wat leidt tot polyubiquitinatie en afbraak van Cyclin K (CCNK). De door HQ461 gemedieerde afbraak van cyclin K vermindert de CDK12-functie, resulterend in een verminderde CDK12-substraatfosforylering, downregulatie van DNA-schadeherstelgenen en celdood.
|
Feb 26 2026
|
|
E6637
|
YCT529
|
YCT-529 is een selectieve antagonist van retinoïnezuurreceptor alfa (RARα), ontwikkeld als een aan pyrrool gekoppeld analoog dat RARα krachtig remt met een IC50 van 1,2 nM en een meer dan 300-voudige selectiviteit ten opzichte van RARβ en RARγ. Het dient ook als oraal niet-hormonaal mannelijk anticonceptivum dat effectief het aantal zaadcellen bij muizen en niet-menselijke primaten vermindert door de retinoïde signaalroute te targeten die essentieel is voor spermatogenese.
|
Feb 11 2026
|
|
E6630
|
NT-0527
|
NT-0527 is een potente, specifieke en hersen-penetrerende remmer van het NLRP3-inflammasoom met orale biologische beschikbaarheid en bewezen werkzaamheid in een in vivo ontstekingsmodel.
|
Feb 08 2026
|
|
S8827
|
Diprovocim
|
Diprovocim is een potente synthetische agonist die de humane TLR1/TLR2 heterodimeer activeert met een EC50 van 110 pM in THP-1 cellen. Het vertoont ook significant potentieel als immuunadjuvans.
|
Feb 04 2026
|
|
E6670
|
AC-4-130
|
AC-4–130 is een potente, selectieve remmer van het STAT5 SH2 domein dat direct bindt aan STAT5, waardoor de fosforylering, dimerisatie en nucleaire translocatie ervan worden geblokkeerd. Het werkt door de STAT5-afhankelijke gentranscriptie te verstoren, waardoor de pathologische STAT5-activiteit bij acute myeloïde leukemie (AML) effectief wordt verminderd.
|
Feb 03 2026
|
|
E6675
|
MC3482
|
MC3482 is een specifieke, celdoorlatende remmer van SIRT5 die microglia-geïnduceerde neuro-inflammatie en neuronale apoptose vermindert door de succinylering van Annexine-A1 te reguleren. Het verbetert significant de langdurige sensomotorische en cognitieve functie en toont potentieel voor de behandeling van ischemische beroertes.
|
Feb 03 2026
|
|
E6509
|
AR420626
|
AR420626 is een selectieve agonist van FFAR3 (GPR41) met een IC50 van 117 nM, die serotonine-geïnduceerde circulaire spierrelaxatie ex vivo en defecatie in vivo voorkomt.
|
Feb 03 2026
|
|
E6626
|
STAT3-IN-3
|
STAT3-IN-3 is een krachtige, selectieve chemische remmer van Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (STAT3) die werkzaamheid heeft getoond bij het verminderen van geneesmiddelresistentie.
|
Feb 03 2026
|
|
E8326
|
HNHA
|
HNHA (N-hydroxy-7-(2-naphthylthio) heptanomide) is een celpermeabele remmer van histonedeacetylase (HDAC)-activiteit, een sleutelenzym in genexpressie en carcinogenese met een IC50 van 100 nM. Het vertoont ook antitumoractiviteit zowel in vitro als in vivo.
|
Feb 03 2026
|
|
E6726
|
N-Hydroxysuccinimide
|
N-Hydroxysuccinimide (HOSu; 1-Hydroxy-2,5-pyrrolidinedione) is een cruciaal reagens dat NHS-esters vormt via DCC-gemedieerde carboxylzuuractivatie. Deze esters maken covalente eiwit-/antilichaamkoppeling aan oppervlakken mogelijk via primaire aminoreacties. Het modificeert ook microfluïdische SPR-sensoren voor de detectie van bacteriële pathogenen.
|
Feb 01 2026
|
|
A2177
|
Anti-mouse IFNγR (CD119)-Invivo
|
Anti-mouse IFNγR (CD119)-Invivo reageert met de muis IFNγR (interferon gamma receptor) α-keten, ook bekend als CD119 en IFNγ receptor 1. CD119 heterodimeriseert met IFNγ receptor 2 (AF-1) om de IFNγR te vormen, een Klasse II cytokinereceptor.
|
Jan 26 2026
|
|
A2178
|
Anti-mouse/human IL-5-Invivo
|
Anti-mouse/human IL-5-Invivo reageert met muizen- en menselijk interleukine-5 (IL-5), een 26 kDa homodimere cytokine. IL-5 stimuleert de differentiatie en proliferatie van B-lymfocyten en verhoogt de secretie van IgM en IgA.
|
Jan 26 2026
|
|
E1822
|
Acoramidis hydrochloride
|
Acoramidis hydrochloride (AG10 hydrochloride) is een oraal actieve, selectieve kinetische stabilisator van WT-transthyretine (TTR) en V122I mutant transthyretine (TTR), wat een effectieve behandeling biedt voor transthyretine amyloïde cardiomyopathie (ATTR-CM).
|
Jan 22 2026
|
|
E6699
|
Opiranserin hydrochloride
|
Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) is een niet-opioïde en niet-NSAID-analgeticum dat werkt als een dubbele antagonist van glycine transporter type 2 (GlyT2) en serotonine receptor 2A (5HT2A), met een IC50 van respectievelijk 0,86 μM en 1,3 μM.
|
Jan 22 2026
|
|
S9883
|
RMC-5552
|
RMC-5552 is een selectieve bi-sterische remmer van mTORC1, met het potentieel voor de behandeling van mTORC1-geactiveerde tumoren. Het remt potent de mTORC1-gemedieerde fosforylering van pS6K en p4EBP1 met IC50-waarden van respectievelijk 0,14 nM en 0,48 nM.
|
Jan 22 2026
|
|
A2176
|
Anti-mouse CD8α (53-6.7)-Invivo
|
Anti-mouse CD8α (53-6.7)-Invivo reageert met muis CD8α. Het CD8-antigeen is een transmembraan glycoproteïne dat fungeert als een co-receptor voor de T-celreceptor (TCR).
|
Jan 20 2026
|
|
E6671
|
CMPD-39
|
CMPD-39 (Compound 39) is een selectieve niet-covalente inhibitor van USP30 met een IC50 van ~20 nM in in vitro enzymassays.
|
Jan 19 2026
|
|
E6515
|
ML-60218
|
ML-60218 is een breedspectrumremmer van RNA-polymerase III (pol III), met een IC50 van 32 μM voor Saccharomyces cerevisiae en 27 μM voor menselijke pol III. ML-60218 verstoort voorgemonteerde viroplasma's en belemmert de vorming van nieuwe, onafhankelijk van de de novo transcriptie van cellulaire RNA's.
|
Jan 19 2026
|
|
F4016
|
OGT Antibody [E11N9]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4050
|
Phospho-AKT1 (Thr450) Antibody [H24E24]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4614
|
RSK1 Antibody [P7B9]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4777
|
GATA-4 Antibody [J18F23]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4828
|
FGF2 Antibody [E17H24]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F2613
|
Phospho-TAK1 (Ser439) Antibody [F17C11]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F3409
|
POLDIP2 Antibody [N1K14]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F0402
|
Phospho-TAK1 (Thr184/187) Antibody [G4C5]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F0396
|
Phospho-HDAC4 (S246)/5 (S259)/7 (S155) Antibody [H5N6]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F5127
|
CNBP Antibody [E10D2]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4827
|
JAK3 Antibody [M5G12]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4751
|
Phospho-MEK1 (Ser298) Antibody [L22P14]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4738
|
FXR1 Antibody [G5P16]
|
|
Jan 16 2026
|
|
F4918
|
Phospho-Akt1 (Ser129) Antibody [K23C4]
|
|
Jan 16 2026
|
|
E6651
|
HGC652
|
HGC652 is een TRIM21-afhankelijke Molecular Glues degrader die de E3 Ligase TRIM21 (Kd ≈ 0.06 µM) bindt om een TRIM21–NUP98 ternair complex te induceren, wat de Ubiquitin en selectieve degradatie van nucleaire poriecomplexeiwitten zoals NUP155 aandrijft, leidend tot nucleaire poriecollapse en kankerceldood.
|
Jan 14 2026
|
|
P1269
|
Pegcetacoplan acetate
|
Pegcetacoplan acetate, een PEGylated cyclisch peptide, is de eerste goedgekeurde remmer van complementcomponent C3/C3b, ontworpen om volwassenen met paroxismale nachtelijke hemoglobinurie (PNH) te behandelen. Het bindt C3 en C3b om convertase-gemedieerde C3-splitsing te remmen, waardoor C3b-opsonisatie (extravasculaire hemolyse) en stroomafwaartse MAC-vorming (intravasculaire hemolyse) worden geblokkeerd.
|
Jan 13 2026
|
|
E8319
|
Ro 48-8071 fumarate
|
Ro 48-8071 fumarate is een potente, selectieve remmer van 2,3-oxidosqualene cyclase (OSC) (IC50 = 6,5 nM), een belangrijk enzym stroomafwaarts van HMG-CoA-reductase dat de lanosterolvorming in de cholesterolbiosynthese katalyseert. Het verlaagt de intracellulaire cholesterolspiegels zonder de feedback-upregulatie van HMG-CoA-reductase die wordt waargenomen bij statines, wat een afzonderlijke, zelflimiterende regulatoire lus biedt voor het verlagen van LDL-C. Bovendien vertoont het ook aanzienlijke antikankereigenschappen door apoptose te induceren en celsignalering te verstoren in kankermodellen.
|
Jan 13 2026
|
|
F3733
|
Claudin18.2 Antibody [L24N19]
|
Claudin 18,Claudin18.2
|
Jan 12 2026
|
|
F3922
|
Phospho-Tau (Ser262) Antibody [N15P23]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F4944
|
SCG10/Stathmin-2 Antibody [D11B18]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F4375
|
Na+/H+ Exchanger-1 Antibody [K9D3]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F4810
|
PEN2 Antibody [E13J21]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F3707
|
Na(+)/K(+)-transporting ATPase (pan α subunit) Antibody [G11K19]
|
ATP1A1/ATP1A2/ATP1A3/ATP1A4
|
Jan 12 2026
|
|
F4620
|
MMP-3 Antibody [K11K15]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F1630
|
ABCA1 Antibody [D20K13]
|
ABC1,ABCA1
|
Jan 12 2026
|
|
F2603
|
Wnt3 and Wnt3a Antibody [J20B9]
|
|
Jan 12 2026
|
|
E6564
|
VG-3927
|
VG-3927 is een potente, selectieve en hersenpenetrerende agonist van TREM2 die ontstekingsremmende microgliale activering induceert en het potentieel heeft om de ziekte van Alzheimer (AD) te behandelen.
|
Jan 12 2026
|
|
F5002
|
Integrin αV Antibody [P12L6]
|
|
Jan 12 2026
|
|
F1719
|
MBP tag Antibody [E2A2]
|
Maltose Bindend Eiwit,MBP tag,MBP-probe
|
Jan 12 2026
|
|
F2110
|
Otoferlin Antibody [J18F12]
|
|
Jan 12 2026
|
|
E8330
|
NIC3
|
NIC3 is een selectieve remmer van nucleus accumbens-associated protein 1 (NAC1), een transcriptiecorepressor die het BTB/POZ-domein bevat en die tot overexpressie komt in kankers. Het bindt het geconserveerde Leu-90-residu in het BTB-domein van NAC1, waardoor homodimerisatie, essentieel voor nucleaire lichaampjesvorming en -stabiliteit, wordt verstoord.
|
Jan 05 2026
|
|
E8325
|
Quadrol
|
Quadrol (N,N,N′,N′-Tetrakis(2-hydroxypropyl)ethyleendiamine, EDTP) is een immunostimulant dat beschouwd wordt als een potentieel nuttig actief molecuul voor het versnellen van wondgenezing. Quadrol kan een complex vormen met Ca²⁺, de opname van Ca²⁺ in macrofagen mediëren en de activering van macrofagen stimuleren.
|
Jan 05 2026
|
|
E8327
|
DHBS
|
DHBS (Natrium 3,5-dichloor-2-hydroxybenzeensulfonaat) wordt gebruikt in combinatie met 4-aminoantipyrine (4-AAP) en waterstofperoxide (H2O2) voor de chromogene kwantificering van urinezuur in serum- en urinemonsters.
|
Jan 05 2026
|
|
E6635
|
MC3138
|
MC3138 is een selectieve activator van SIRT5 en remt de proliferatie in SIRT5-arme PDAC-cellijnen en -organoïden door het herstel van SIRT5-gemedieerde desuccinylatie en deacetylatie.
|
Jan 04 2026
|
|
E0853
|
360A
|
360A stabiliseert G-quadruplex-structuren en remt telomerase-activiteit, met een IC50 van 300 nM in TRAP-G4-testen.
|
Dec 31 2025
|
|
A2175
|
Anti-mouse CD11c-Invivo
|
Anti-mouse CD11c-Invivo reageert met muis CD11c, de meest gebruikte marker voor muriene dendritische cellen (DCs). CD11c is ook bekend als integrine alfa-X (Itgax) en CD11 antigeen-achtige familie lid C.
|
Dec 30 2025
|
|
E6667
|
JNJ-9350
|
JNJ-9350 is een chemische probe die spermine-oxidase (SMOX) remt met een IC50 van 0,01 μM. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteit tegen polyamine-oxidase (PAO), met een IC50 van 0,79 μM. JNJ-9350 heeft potentiële toepassingen in kankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E8329
|
VQW-765
|
VQW-765 (AQW-051) is een oraal actieve agonist gericht op de alfa-7 nicotinische acetylcholine receptor (α7-nAChR), met een pKD van 7,56 voor de humane recombinante α7-nAChR. Deze verbinding vertoont anxiolytische-achtige activiteit in diermodellen. VQW-765 heeft potentiële toepassingen in studies naar angststoornissen en acute prestatieangst.
|
Dec 24 2025
|
|
E1789
|
Asundexian
|
Asundexian (BAY 2433334) is een oraal toegediende remmer van coagulatiefactor XIa (FXIa). Het bindt reversibel aan de actieve site van FXIa met hoge affiniteit, waardoor de enzymatische functie ervan wordt geblokkeerd. In buffersystemen vertoont Asundexian een IC50 van 1 nM tegen humaan FXIa.
|
Dec 24 2025
|
|
E6656
|
STAT3-IN-13
|
STAT3-IN-13 (verbinding 6f) is een STAT3-remmer. Het vertoont anti-proliferatieve activiteit en bindt aan het STAT3 SH2-domein met een KD van 0,46 μM. Deze verbinding remt STAT3 Y705-fosforylering en downstream target-genexpressie. In vitro studies tonen aan dat STAT3-IN-13 apoptose induceert, terwijl in vivo experimenten aantonen dat het de tumorgroei en metastase kan onderdrukken. STAT3-IN-13 heeft potentiële toepassingen in kankeronderzoek.
|
Dec 24 2025
|
|
E5872
|
BBO-10203
|
BBO-10203 remt PI3Kα en KRASG12C door covalent te binden aan Cys242 in het PI3Kα RAS-bindingsdomein. Het remt zowel GTP-gebonden als GDP-gebonden KRASG12C-toestanden, met IC50- en EC50-waarden van respectievelijk 0,031 nM en 0,02 nM. Deze verbinding verstoort de RAS-PI3Kα-interactie, waardoor RAS-afhankelijke PI3Kα-activering wordt onderdrukt. Het verlaagt de pERK-niveaus, remt celproliferatie en veroorzaakt G1-fase-arrest en apoptose. BBO-10203 heeft potentiële toepassingen in borstkanker, colorectale kanker en onderzoek naar niet-kleincellige longkanker.
|
Dec 24 2025
|
|
E8324
|
GE11
|
GE11 is een actief peptide dat bindt met colloïdale medicijnafgiftesystemen en dient als slimme drager voor antitumorale geneesmiddelen in kankeronderzoek.
|
Dec 21 2025
|
|
E0850
|
DPhPC
|
DPhPC is een fosfatidylcholine (PC) derivaat dat gebruikt wordt bij de synthese van bilagige vesikel fosfolipiden. De DPhPC bilaagmembranen vertonen minimale ionlekkage in afwezigheid van poriën of ionkanalen, waardoor ze geschikt zijn voor het onderzoeken van ionkanaalactiviteit en membraanpotentiaalregulatie. Op DPhPC gebaseerde nanoliposomen (NTG) verbeteren de biologische beschikbaarheid van stikstofmonoxide (NO) en vertonen ontstekingsremmende eigenschappen.
|
Dec 14 2025
|
|
F4429
|
Uteroglobin/CC10 Antibody [H18P18]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4670
|
Keratin 18 Antibody [M2J10]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4793
|
IRF-9 Antibody [N16H20]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4438
|
GPX1/2 Antibody [L20K22]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F1291
|
JAK3 Antibody [F8D8]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F1643
|
Glutathione Antibody [A11G7]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2030
|
5-hydroxymethylcytosine Antibody [B13H23]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2031
|
VSV-G tag Antibody [N12B16]
|
VSV Glycoproteïne, VSV-G tag
|
Dec 12 2025
|
|
F2238
|
Influenza A Virus M2 Protein Antibody [L21L24]
|
Influenza A M2, Influenza A Virus M2 Protein
|
Dec 12 2025
|
|
F3018
|
IFN-γ Antibody [A4P20]
|
IFN-γ, Interferon gamma
|
Dec 12 2025
|
|
F3039
|
Acetyl-CoA Carboxylase 2 Antibody [E20M20]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2353
|
VEGFB Antibody [E11E24]
|
VEGFB, VEGF-B
|
Dec 12 2025
|
|
F2701
|
Thymine Dimer Antibody [E15K19]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2741
|
uPA Antibody [F9E24]
|
uPA, Urokinase
|
Dec 12 2025
|
|
F3241
|
Phospho-β Catenin (Ser675) Antibody [D16B23]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F3306
|
Phospho-Nephrin (Tyr1217) Antibody [L5D2]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F3647
|
Phospho-EGFR (Tyr992) Antibody [F20E14]
|
EGFR (phospho Y992),Phospho-EGF Receptor (Tyr992)
|
Dec 12 2025
|
|
F3783
|
Phospho-JAK1 (Tyr1034 + Tyr1035) Antibody [F22D15]
|
JAK1 (gefosforyleerd Y1034 + Y1035), Phospho-Jak1(Tyr1034/1035)
|
Dec 12 2025
|
|
F4985
|
Cleaved PARP (Asp214) Antibody [C3D4]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4192
|
Caspase-1 Antibody [C2H20]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4203
|
ATF-6 Antibody [G8H4]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F4779
|
Mannose Receptor Antibody [E13A19]
|
|
Dec 12 2025
|
|
F2860
|
Phospho-TBK1/NAK (Ser172) Antibody [G18L12]
|
NAK/TBK1 (phospho S172),Phospho-TBK1/NAK (Ser172)
|
Dec 12 2025
|
|
F4919
|
Myc tag Antibody [A14H15]
|
|
Dec 12 2025
|
|
E8323
|
Emeramide
|
Emeramide functioneert als een thiol-gebaseerde redox antioxidant en cheleert zware metalen.
|
Dec 10 2025
|
|
E0848
|
Pinealon
|
Pinealon is een tripeptide met neuroprotectieve effecten. Dit peptide remt de opbouw van reactieve zuurstofcomponenten (ROS) en blokkeert de activering van ERK 1/2. Het verbetert de functionele activiteit van belangrijke cellulaire componenten van hersenweefsel, terwijl het de spontane celdood vermindert. Studies tonen de beschermende effecten van Pinealon tegen prenatale hyperhomocysteïnemie bij rattennakomelingen aan.
|
Dec 10 2025
|
|
E6646
|
BMS-986260
|
BMS-986260 is een oraal actief immuno-oncologisch middel dat TGFβR1 remt met een IC50 van 1,6 nM. Het vertoont selectiviteit voor TGFβR1 vergeleken met TGFβR2 en meer dan 200 andere kinasen. In MINK- en NHLF-cellijnen blokkeert BMS-986260 TGFβ-geïnduceerde pSMAD2/3 nucleaire translocatie met IC50-waarden van respectievelijk 350 nM en 190 nM.
|
Dec 09 2025
|
|
E6560
|
naperiglipron
|
Naperiglipron (LY3549492) (Voorbeeld 2) fungeert als een glucagon-achtige peptide 1-receptor (GLP-1R) agonist, met een EC50 van 1,14 nM bij hGLP-1R. In GLP-1R knock-in muismodellen verlaagt het de bloedglucosespiegels. De verbinding vertoont PDE10A1-enzyminhiberende activiteit (IC50: 7,43 μM) en een zwakke hERG-inhibitie. Naperiglipron heeft potentiële toepassingen in studies naar diabetes mellitus type II (T2DM) en obesitas.
|
Dec 08 2025
|
|
P1231
|
Mazdutide (IBI362, LY330567)
|
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) is een synthetisch langwerkend oxyntomoduline-analoog dat functioneert als een dubbele agonist van de glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) en glucagon Receptor (GCGR). De verbinding vertoont bindingsaffiniteit voor menselijke en muis GCGR (Ki-waarden van respectievelijk 17,7 nM en 15,9 nM) en GLP-1R (Ki-waarden van respectievelijk 28,6 nM en 25,1 nM). In muiseilandjes stimuleert mazdutide de insulinesecretie met een EC50 van 5,2 nM. Dit middel is onderzocht in onderzoek met betrekking tot obesitas en diabetes type 2 (T2D).
|
Dec 04 2025
|
|
E6643
|
SS-3091
|
SS-3091 is een potente inhibitor van pan-KRas die zich richt op de interactie-interfaces van KRas, kritieke KRas-eiwitcomplexen destabiliseert en daardoor de downstream signaalroutes blokkeert. SS-3091 remt effectief de KRas-gedreven signalering in meerdere kankercellijnen, inclusief die met G12D-, G12V- en G13D-mutaties, wat leidt tot verminderde ERK- en AKT-fosforylatie.
|
Dec 04 2025
|
|
E5927
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine)
|
Mito-LND (Mito-Lonidamine) is een mitochondria-gericht derivaat van lonidamine geconjugeerd met een trifenylfosfoniumkation dat zich selectief ophoopt in mitochondriën van kankercellen vanwege hun hoge membraanpotentiaal. Het remt potentieel oxidatieve fosforylering (OXPHOS) door respiratoire complexen I en II te verstoren, ROS-productie en Prx3-oxidatie te stimuleren terwijl het AKT/mTOR/p70S6K-signalering onderdrukt.
|
Dec 04 2025
|
|
E6511
|
ADT-1004
|
ADT-1004 is een oraal biologisch beschikbare prodrug van ADT-007, die werkt als een 'first-in-class' selectieve remmer van pan-RAS met krachtige antitumoractiviteit in modellen van pancreasductaal adenocarcinoom (PDAC).
|
Dec 04 2025
|
|
E6647
|
Bireociclib (XZP-3287,CDK4/6-IN-2)
|
CDK4/6-IN-2 is een CDK4- en CDK6-remmer verkregen uit octrooi US20180000819A1 (verbinding 1). Het vertoont IC50-waarden van 2,7 nM voor CDK4 en 16 nM voor CDK6.
|
Dec 04 2025
|
|
E6517
|
PKN1
|
PKN1/2-IN-1 is een celpermeabele verbinding die PKN1 en PKN2 remt, met IC50-waarden van respectievelijk 16 nM en 210 nM, en Ki-waarden van 8 nM en 108 nM. In NanoBRET-assays vertoont het intracellulaire PKN2-binding met een IC50 van 2,1 μM. Deze verbinding is toepasbaar voor het onderzoeken van tumorcelmigratie en gerelateerde fysiologische processen.
|
Dec 02 2025
|
|
E6521
|
HRS‑5346
|
Lp(a)-IN-5 (Compound A) is een oraal toegediende lipoproteïne(a) (Lp(a)) remmer. Deze verbinding vertoont remming van Apo(a) en ApoB eiwitassemblage met een IC50 van 0,41 nM. Het kan nuttig zijn voor het bestuderen van ziekten geassocieerd met verhoogde plasma Lp(a) niveaus, inclusief cardiovasculaire aandoeningen.
|
Dec 02 2025
|
|
E6578
|
AS1708727
|
AS1708727 is een oraal biologisch beschikbare Foxo1-remmer met EC50-waarden van 0,33 μM tegen G6Pase en 0,59 μM tegen PEPCK.
|
Dec 02 2025
|
|
E6498
|
Atebimetinib (IMM-1-104)
|
Atebimetinib remt MEK tyrosinekinase en vertoont antineoplastische effecten.
|
Dec 02 2025
|