Name: Timolol Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4123
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	432.49	Formule	C₁₃H₂₄N₄O₃S.C₄H₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	26921-17-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MK-950,(S)-Timolol Maleate			Smiles	CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (198.84 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenergic receptor 1.97 nM(Ki) β2-adrenergic receptor 2.0 nM(Ki)
In vitro	Timolol Maleate is een beta-adrenerge antagonist vergelijkbaar in werking met propranolol. Het levo-isomeer is het meest actief. Deze verbinding is voorgesteld als een antihypertensivum, antiaritmisch, antiangina en antiglaucoommiddel. Vergelijkbaar met propranolol en nadolol is deze verbinding een niet-selectieve, beta-adrenergic receptor-antagonist. Deze chemische stof heeft een hogere affiniteit voor de beta 2-adrenoreceptor dan voor de beta 1-adrenoreceptor in het menselijk atrium. Het heeft geen significante intrinsieke sympathomimetische, directe myocarddepressieve of lokale anesthetische (membraanstabiliserende) activiteit, maar bezit wel een relatief hoge mate van lipideoplosbaarheid. Bij topische toepassing op het oog heeft dit middel de werking van het verminderen van verhoogde, evenals normale, intraoculaire druk, al dan niet gepaard gaand met glaucoom. Verhoogde intraoculaire druk is een belangrijke risicofactor in de pathogenese van glaucomateus gezichtsveldverlies en opticuszenuwschade. Net als propranolol en nadolol concurreert het met adrenerge neurotransmitters zoals catecholamines voor binding aan β1-adrenergic receptors in het hart en vasculaire gladde spieren en β2-receptoren in de bronchiale en vasculaire gladde spieren. β1-receptorblokkade resulteert in een afname van de hartslag in rust en tijdens inspanning en het hartminuutvolume, een afname van zowel de systolische als de diastolische bloeddruk, en mogelijk een vermindering van reflex orthostatische hypotensie. β2-blokkade resulteert in een toename van de perifere vasculaire weerstand. Het exacte mechanisme waardoor deze verbinding de oogdruk verlaagt, is nog steeds onbekend. De meest waarschijnlijke actie is door de secretie van waterig humor te verminderen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/238479/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1686051/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8864321/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10870519/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04828057	Completed	Ocular Surface Disease\|Primary Open Angle Glaucoma	Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD	September 1 2021	--
NCT03282981	Completed	Chronic Diabetic Foot Ulcers\|Diabetic Neuropathic Ulcers\|Non Healing Wound	VA Office of Research and Development\|VA Northern California Health Care System	June 14 2018	Phase 3
NCT04903366	Completed	Glaucoma Open-Angle\|Chronic Wounds	VA Northern California Health Care System	November 21 2017	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Timolol Maleate Adrenergic Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 432.49