uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Salmeterol Adrenergic Receptor agonist

Name: Salmeterol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5527
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.Nr.S5527

Salmeterol (Astmerole, GR-33343X, SN408D) is een langwerkende beta2-adrenergic receptor-agonist met een Ki-waarde van 1,5 nM voor WT β2AR en vertoont een zeer hoge selectiviteit voor de WT β2AR (β1Ki/β2Ki-verhouding van ongeveer 1500).

Salmeterol Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 415.57

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S552701 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.9%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.9

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	415.57	Formule	C₂₅H₃₇NO₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	89365-50-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Astmerole, GR-33343X, SN408D			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCCCOCCCCCCNCC(C2=CC(=C(C=C2)O)CO)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.72 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor (Cell-free) 1.5 nM(Ki)
In vitro	Salmeterol is zeer lipofiel en diffundeert door de lipidendubbellaag in spiercelmembranen om de β2-ARs te bereiken, wat de trage aanvang en lange werkingsduur verklaart. Er is vastgesteld dat deze verbinding een dosisafhankelijke toename van de cAMP-niveaus in neutrofielen veroorzaakt, een effect dat naar verwachting de adhesie van neutrofielen aan endotheelcellen zal verminderen door de remming van de expressie van neutrofiel Mac-1 op het celoppervlak.
In vivo	Salmeterol vermindert de productie van pro-inflammatoire cytokines in een model van muizen die zijn blootgesteld aan allergenen en tumornecrosefactor-alfa, interleukine-1 en interleukine-6 tot expressie brachten. Deze verbinding remt de lipopolysaccharide-geïnduceerde rekrutering van neutrofielen naar de longen door een mechanisme dat mogelijk gedeeltelijk wordt gemedieerd door een effect op neutrofiel CD11b.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765503/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4012851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729506/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05085587	Unknown status	Bioequivalence\|Asthma	Respirent Pharmaceuticals Co Ltd.\|Becro Ltd.	October 1 2021	Phase 1
NCT04503460	Recruiting	Asthma	Imperial College London\|European Research Council	July 23 2021	Phase 4
NCT03755544	Completed	Asthma\|Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Orion Corporation Orion Pharma	January 16 2019	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):