uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pimethixene maleate 5-HT Receptor remmer

Name: Pimethixene maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3913
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S3913

Pimethixene (Pimetixene) maleate, een antihistaminicum, antimigraine middel en antiserotonerge verbinding, is een zeer potente antagonist van een breed scala aan monoaminereceptoren, waaronder een verscheidenheid aan serotoninereceptoren. Pimethixene maleate remt 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 en Muscarinic M2 met een pKi van respectievelijk 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 en 9.38.

Pimethixene maleate 5-HT Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 409.5

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S391301 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.97%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.97

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	409.5	Formule	C₂₃H₂₃NO₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	13187-06-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Pimetixene maleate			Smiles	CN1CCC(CC1)=C2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C24.OC(=O)\C=C/C(O)=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (200.24 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2B (Cell-free assay) 10.44(pKi) 5-HT2A (Cell-free assay) 10.22(pKi) Histamine H1 Receptor (Cell-free assay) 10.14(pKi) Muscarinic M2 (Cell-free assay) 9.38(pKi) Muscarinic M1 (Cell-free assay) 8.61(pKi) 5-HT2C (Cell-free assay) 8.42(pKi) Dopamine D2 Receptor (Cell-free assay) 8.19(pKi) 5-HT1A (Cell-free assay) 7.63(pKi) Adrenergic α-1A (Cell-free assay) 7.61(pKi) Dopamine D4.4 Receptor (Cell-free assay) 7.54(pKi) 5-HT6 (Cell-free assay) 7.30(pKi) 5-HT7 (Cell-free assay) 7.28(pKi) Dopamine D1 Receptor (Cell-free assay) 6.37(pKi) 5-HT1B (Cell-free assay) <5(pKi)
In vitro	Pimethixene toont de minste potentie tegen alvleesklierkankerzellijnen met een IC50 tot een millimolaire concentratie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666387/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4387089/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):