Name: Maprotiline HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2517
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	313.86	Formule	C₂₀H₂₃N.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	10347-81-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CNCCCC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Adrenergic Receptor
In vitro	Maprotiline remt HERG-kanalen die tot expressie komen in HEK-cellen met een IC50 van 5,2 μM en HERG-kanalen die tot expressie komen in oöcyten met een IC50 van 24 μM. Maprotiline blokkeert open kanalen, maar heeft geen significant effect op gesloten kanalen. Maprotiline is een tetracyclisch antidepressivum, dat de opname van Norepinephrine sterk remt, hoewel het opmerkelijk is in zijn gebrek aan remming van serotonerge opname. Maprotiline heeft ook een aanzienlijk minder uitgesproken alfa-adrenerge blokkerende activiteit dan amitriptyline. Maprotiline vermindert de cellevensvatbaarheid op een concentratie- en tijdsafhankelijke manier in Neuro-2a-cellen. Maprotiline induceert apoptose en verhoogt de activering van caspase-3. Maprotiline induceert ook [Ca(2+)](i) verhogingen die de mobilisatie van intracellulair Ca(2+) omvatten dat is opgeslagen in het endoplasmatisch reticulum.
In vivo	Maprotiline resulteert in significant verhoogde GluR1- en GluR2/3-subeenheidsexpressie in de nucleus accumbens en het dorsale striatum van muizen, zoals gedetecteerd door immunohistochemie; en verhoogt significant de GluR1- en GluR2/3-expressie in de hippocampus, zoals aangetoond door Western blot-analyse. Maprotiline heeft een krachtig ontstekingsremmend effect bij ratten en dit effect is gekoppeld aan de perifere en supraspinale werking van het medicijn. Maprotiline belemmert het leren wanneer toegediend vóór de training, maar er is geen statistisch significant effect zichtbaar wanneer toegediend na de training.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16423345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16159672/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219590/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091461/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574769/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10699652/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04200066	Withdrawn	Glioblastoma\|Brain Tumor	University of Rochester	June 1 2022	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Maprotiline HCl Adrenergic Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 313.86