uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Phentolamine Mesylate Adrenergic Receptor antagonist

Name: Phentolamine Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2038
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.Nr.S2038

Phentolamine Mesylate (Phentolamine methanesulfonaat) is een omkeerbare en niet-selectieve alpha-adrenergic receptor-antagonist, gebruikt voor de preventie of controle van hypertensieve episodes.

Phentolamine Mesylate Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 377.46

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	377.46	Formule	C₁₇H₁₉N₃O.CH₄O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	65-28-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Phentolamine methanesulfonate			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O.CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (201.34 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 76 mg/mL

Ethanol : 76 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	α-adrenergic receptor
In vitro	Phentolamine mesylate verdringt de binding van de selectieve alfa 1 receptorantagonisten [¹²⁵I]HEAT en [³H]prazosine en de alfa 2 receptorantagonisten [³H]rauwolscine en [³H]RX 821002 met relatief hoge affiniteit in corpus cavernosum membranen. Phentolamine mesylate veroorzaakt concentratieafhankelijke relaxatie in erectiel weefselstrips die gecontraheerd zijn met adrenerge agonisten fenylefrine, norepinefrine, oxymetazoline en UK 14,304, evenals met niet-adrenerge contractiele middelen Endothelin en KCl. Phentolamine mesylate induceert relaxatie van het erectiele weefsel van het corpus cavernosum door directe antagonisme van alpha 1 en 2 adrenergic receptors en door indirect functioneel antagonisme via een niet-adrenerg, endotheel-gemedieerd mechanisme dat nitric oxide synthase-activering suggereert. Phentolamine, een alpha-adrenerge antagonist, blokkeert de vasoconstrictie geassocieerd met de epinefrine gebruikt in tandheelkundige anesthetische formuleringen, waardoor de systemische absorptie van het lokale anestheticum vanaf de injectieplaats wordt verbeterd.
In vivo	Phentolamine is een omkeerbare competitieve alpha-adrenerge antagonist met vergelijkbare affiniteiten voor alphal- en alpha2-receptoren. Phentolamine mesylate veroorzaakt vasodilatatie en dus hypotensie door de perifere vasculaire weerstand te verlagen. Phentolamine mesylate (30 en 100 nM) verhoogt dosisafhankelijk de door elektrische veldstimulatie geïnduceerde relaxatie van het konijnencorpus cavernosum. Phentolamine ontspant het konijnencorpus cavernosum onafhankelijk van alpha-adrenergic receptor-blokkade. Phentolamine mesylate ontspant niet-adrenerge, niet-cholinerge neuronen van het konijnencorpus cavernosum door NO-synthase te activeren en is onafhankelijk van alpha-adrenergic receptor-blokkade.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18547152/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468007/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06385600	Not yet recruiting	Severe Pre-eclampsia	Assiut University	May 20 2024	Not Applicable
NCT04955236	Completed	Posterior Fossa Tumor	Kasr El Aini Hospital	July 14 2021	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):