uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

L-765314 Adrenergic Receptor antagonist

Name: L-765314
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0862
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S0862

L-765314 is een selectieve en potente α1b-adrenoreceptor (α1b adrenerge receptor) antagonist met een IC50 van 1,90 nM en Kis van respectievelijk 5,4 en 2,0 voor de ratten- en humane α1b adrenerge receptor.

L-765314 Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 522.60

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S086201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.95%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.95

Gerelateerde doelwitten	Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	522.60	Formule	C₂₇H₃₄N₆O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	189349-50-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC2=NC(=NC(=C2C=C1OC)N)N3CCN(C(C3)C(=O)NC(C)(C)C)C(=O)OCC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (191.35 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	α1b-adrenoceptor 1.9 nM α1b-adrenoceptor (in receptor binding affinity to human experiment) 2 μM(Ki) α1b-adrenoceptor (in receptor binding affinity to rat experiment) 5.4 μM(Ki)
In vitro	L-765,314 is een potente en selectieve α1b adrenergic receptor antagonist, die ook de melanineproductie vermindert door zich te richten op de proteïnekinase C (PKC)-afhankelijke regulatie van tyrosinase-activiteit en het intracellulaire niveau van melanineprecursors verhoogt.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9548811/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30795539/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):