uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor Agonist

Name: Formoterol Hemifumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2020
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.: S2020

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) is een krachtige, selectieve en langwerkende β2-adrenoceptor-agonist die wordt gebruikt bij de behandeling van astma en chronische obstructieve longziekte (COPD).

Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 402.40

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	402.40	Formule	C₁₉H₂₄N₂O₄.1/2C₄H₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	43229-80-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate			Smiles	CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (198.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor
In vitro	Formoterol is een krachtig luchtweg gladspierrelaxans met hoge werkzaamheid, en zeer hoge affiniteit en selectiviteit voor de bèta 2-adrenoceptor. Formoterol lijkt gedurende langere tijd in gladde spieren van de luchtwegen te worden vastgehouden, aangezien het relaxerende effect op gladde spieren van de menselijke luchtwegen resistent is tegen herhaald wassen en formoterol een 'herbevestiging' van ontspanning vertoont na uitwassen van een bèta-adrenoceptorantagonist. Van formoterol is aangetoond dat het deze cellen en processen in experimentele testsystemen krachtig remt. Formoterol ontspant, net als salbutamol en salmeterol, geïsoleerde preparaten van cavia-trachea en menselijke bronchus, en remt antigeen-geïnduceerde mediatorafgifte uit menselijke longfragmenten op een concentratie-gerelateerde manier.
In vivo	Formoterol veroorzaakt dosisgerelateerde remming van histamine-geïnduceerde bronchoconstrictie bij bewuste cavia's. Formoterol remt histamine-geïnduceerde plasma-eiwit-extravasatie (PPE) in cavia-longen, waarbij significante remming wordt waargenomen bij 10 mg/ml en 100 mg/ml. Formoterol (100 mg/ml) remt PPE in cavia-longen gedurende 2-4 uur, een werkingsduur die een tussenpositie inneemt tussen die eerder verkregen voor salbutamol (1 uur) en salmeterol (> 6 uur). Formoterol remt neutrofielaccumulatie (lipopolysaccharide-geïnduceerd) in cavia-longen, maar bij doses die hoger zijn dan die nodig zijn om granulocyt-onafhankelijke PPE (histamine-geïnduceerd) te remmen. Formoterol (100 mg/ml) remt PAF-geïnduceerde eosinofielaccumulatie in cavia-longen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8099696/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7902175/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06102005	Recruiting	Asthma	Sanofi	October 16 2023	Phase 2
NCT05421598	Active not recruiting	Asthma	Sanofi	June 30 2022	Phase 2
NCT04663386	Terminated	Asthma\|COPD	Orion Corporation Orion Pharma	December 10 2020	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):