uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1424
| Gerelateerde doelwitten | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
|---|---|
| Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate |
| Moleculair gewicht | 419.86 | Formule | C19H21N5O4·HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 19237-84-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | cp-12299-1 | Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 3 mg/mL
(7.14 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
alpha-adrenergic receptor
|
|---|---|
| In vitro |
Prazosin leidt tot een significante toename van de VEGF-concentratie in endotheelcellen en angiogenese, alleen als eNOS aanwezig is. Prazosin bindt aan de α1-adrenergic receptors die aanwezig zijn op gladde spiercellen rondom alle grotere bloedvaten. Prazosin (0,1 nM) blokkeert de toename van de perfusiedruk veroorzaakt door elektrische stimulatie van de perimesenterische zenuwen, maar vermindert het vasomotoreffect van exogene noradrenaline niet significant.
|
| In vivo |
Prazosin-toepassing leidt tot de expansie van het capillaire systeem door modulatie van de hemodynamische omgeving (stroomsnelheid, schuifspanning) in skeletspieren. Prazosin induceert angiogenese in extensor digitorum longus (EDL) spieren van C57BL/6 muizen, maar niet in eNOS-knock-out muizen. Prazosin (0,5-2,0 mg/kg) blokkeert Yohimbine-geïnduceerde herstel van voedsel- en alcoholzoekgedrag, evenals schok-geïnduceerde herstel van alcoholzoekgedrag bij ratten. Prazosin (0,2 mg kg(-1) s.c.) veroorzaakt een versterking van een onderdrukking van geconditioneerde vermijdingsrespons in aanwezigheid van de dopamine D2 receptor antagonist raclopride (0,05-0,20 mg/kg s.c.) bij ratten. Prazosin-toediening alleen (1 mg/kg, s.c.) vermindert de horizontale activiteit slechts lichtjes gedurende een initiële meetperiode van 10 minuten, hoewel het het opfokken bij vrij bewegende ratten consistent vermindert. Prazosin onderdrukt effectief de locomotore stimulatie veroorzaakt door beide doses MK-801 gedurende de gehele observatieperiode bij vrij bewegende ratten.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05189977 | Terminated | Post-traumatic Stress Disorder (PTSD) |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd |
September 7 2022 | Phase 1 |
| NCT04365257 | Terminated | COVID-19 |
Johns Hopkins University|Fast Grants |
May 13 2020 | Phase 2 |
| NCT03045016 | Completed | Acute Stress Disorder |
Hospices Civils de Lyon |
April 21 2017 | Phase 2 |
| NCT02193256 | Completed | Cigarette Smoking|Alcohol Use Disorders |
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA) |
July 2014 | Early Phase 1 |
| NCT01178138 | Completed | Continuous Methamphetamine Abuse |
University of Arkansas|National Institute on Drug Abuse (NIDA) |
December 2009 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.