Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor Antagonist BMY 7378 Dihydrochloride

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor Antagonist

Cat.Nr.: S2691

BMY 7378 is een multi-target remmer van α2C-adrenoceptor en α1D-adrenoceptor met pKi van respectievelijk 6.54 en 8.2, en werkt als een gemengde agonist en antagonist voor 5-HT1A receptor met pKi van 8.3.
BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 458.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false Zuiverheid: 99.13%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.13

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 458.42 Formule

C22H31N3O3.2HCl

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 21102-95-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (200.68 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
8.3(pIC50)
α1D-adrenoceptor
8.2(pKi)
Dopamine D2 receptor
7.4(pIC50)
α2C-adrenoceptor
6.54(pKi)
5-HT1C
6.4(pIC50)
5-HT1D
5.9(pIC50)
H1 receptor
5.7(pIC50)
5-HT2
5.5(pIC50)
H2 receptor
5.3(pIC50)
α2-adrenoceptor
5.1(pIC50)
β1-adrenoceptor
5.1(pIC50)
Dopamine D1 receptor
5(pIC50)
In vitro
BMY 7378 shows 10-fold selectivity for α2C-adrenoceptors over other α2-adrenoceptors with pKi of 6.54. BMY 7378 is selective for the α1D-adrenoceptor subtype (PKi: hamster α1b-adrenoceptor 6.2, human α1b-adrenoceptor 7.2; bovine α1c-adrenoceptor 6.1, human α1c-adrenoceptor 6.6; rat α1d-adrenoceptor 8.2, human α1d-adrenoceptor 9.4 BMY 7378 at concentration of 1 nM to 30 nM elicits inhibitory effects in a concentration-dependent manner in the rat dorsal raphe nucleus.
In vivo
BMY 7378 (pA2 of 8.67) is approximately 100 times more potent than yohimbine (pA2 of 6.62) against contractions to noradrenaline in rat aorta. BMY 7378 (pA2 of 6.48) is approximately 10 times less potent than yohimbine (pA2 of 7.56) at antagonizing the contractile response to noradrenaline in human saphenous vein (α2C-adrenoceptor). BMY 7378 dose dependently (0.25-5 mg/kg s.c.) reduces the undetectable levels forepaw treading and head weaving induced by 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.) in rats. BMY 7378 causes a marked and dose-dependent (0.01-1.0 mg/kg s.c.) decrease of 5-HT release in ventral hippocampus of the anaesthetized rat as detected by brain microdialysis in rats.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/