uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Buflomedil HCl Adrenergic Receptor antagonist

Cat.Nr.S2607

Buflomedil HCl(NSC 759291) is een vaatverwijdend middel dat wordt gebruikt voor de behandeling van claudicatio of de symptomen van perifere arteriële ziekte; Een niet-selectieve alpha adrenergic receptor-remmer.
Buflomedil HCl Adrenergic Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 343.85

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 343.85 Formule

C17H25NO4.HCl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 35543-24-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 759291 Smiles COC1=CC(=C(C(=C1)OC)C(=O)CCCN2CCCC2)OC.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 69 mg/mL

DMSO : 31 mg/mL (90.15 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro

Buflomedil verhoogt de intracellulaire niveaus van cAMP in menselijke keratinocyten, hetzij secundair aan fosfodiësterase-inhibitie (PTX) of adenylylcyclase-stimulatie (BC). Buflomedil vermindert TPA-geïnduceerde TNF-alpha- en IL-8-afgifte uit keratinocyten; in het geval van IL-8 is het mogelijk dat deze remming op transcriptioneel niveau optreedt. Buflomedil remt significant de door epinefrine geïnduceerde aggregatie op micromolair niveau. Buflomedil resulteert in een zwakke remming van ADP- en collageen-geïnduceerde aggregatie. Buflomedil remt granulaire secretie en de interactie van fibrinogeen met zijn receptor op bloedplaatjes. Buflomedil-hypochloride verbetert de capillaire perfusie in dergelijke gerelateerde situaties, wat een mogelijk effect op neutrofielen oproept. Buflomedil vermindert 100% van de histamine-gerelateerde neutrofiele adhesie (stroomsysteem) en remt gedeeltelijk de adhesie na IL-1-4 uur (stroom- en stabiele systemen). Buflomedil vermindert de expressie van P-selectine aan het oppervlak van endotheelcellen en door hypoxie geïnduceerde neutrofiele adhesie.

In vivo

Buflomedil (6 mg/kg) verhoogt de overleving van de flap bij met nicotine behandelde ratten. Buflomedil (3 mg/kg) vermindert significant zowel post-ischemische capillaire perfusiefalen als leukocytenadhesie in venulen. Buflomedil vermindert de vasodilatatie die wordt opgeroepen door fentolamine en potentiëert het depressieve effect op de vasomotie frequentie en amplitude in de wangzak van de hamster.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.