Name: Nebivolol hydrochloride (R-65824)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1549
Rating: 5 (6 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
(CHO) K1 cells	Function assay	Inhibition of rapid delayed inward rectifying potassium current (IKr) in Chinese hamster ovary (CHO) K1 cells stably expressing hERG measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=6.30957 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of fast sodium current (INa) in HEK293 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=7.94328 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	441.9	Formule	C₂₂H₂₅F₂NO₄.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	152520-56-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	R-65824 hydrochloride			Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (199.14 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 20% PEG 300 2 5%Tween80 3 70%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 700 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	A highly cardioselective compound under certain conditions.
Targets/IC₅₀/Ki	β1-adrenoceptor 0.8 nM
In vitro	Nebivolol vertoont een hoge affiniteit en selectiviteit voor beta 1-adrenerge receptorplaatsen in een konijnenlongmembraanpreparaat (K_i waarde = 0,9 nM en beta 2/beta 1 verhouding = 50). Nebivolol vertoont β1-adrenoceptorselectiviteit met een K_i(β2)/K_i(β1) waarde van 40,7, beoordeeld door competitie-experimenten met ³H-CGP 12.1777 in aanwezigheid van CGP 207.12 A (300 nM, K_iβ2) of ICI 118.551 (50 nM, K_iβ1). Nebivolol vermindert de celproliferatie van menselijke coronaire gladde spiercellen (haCSMCs) en endotheelcellen (haECs) op een concentratie- en tijdsafhankelijke manier. Nebivololbehandeling gedurende 7 dagen veroorzaakt een significante vermindering van de celgroei van haCSMCs met een IC50 van 6,1 μM, en remt de versnelde haCSMC-proliferatie gestimuleerd door groeifactoren PDGF-BB, bFGF en TGFβ met IC50-waarden van respectievelijk 6,8 μM, 6,4 μM en 7,7 μM. Nebivololbehandeling (10^-5 M) van haCSMCs gedurende 48 uur induceert een matige apoptose van 23% en een afname van 16% naar 5% in het aantal cellen in S-fase. Tijdens Nebivolol-incubatie neemt de NO-vorming van HaCEs toe, terwijl de endotheline-1-transcriptie en -secretie worden onderdrukt.
In vivo	Toediening van Nebivolol (aanvankelijk intraveneus binnen 10 minuten na reperfusie en daarna oraal) aan ratten met myocardinfarct (MI) vermindert myocardapoptose, wat wordt gemedieerd door de regulatie van NO. Nebivolol voorkomt significant veranderingen in de linkerventrikel (LV) druk, vermindert het totale en regionale aantal apoptotische cardiomyocyten. Nebivololbehandeling verlaagt de gemiddelde bloeddruk (MBP) bij ratten met MI licht, maar niet significant.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462161/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11498519/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11164853/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362441/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT04888728	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	June 30 2021	Phase 1
NCT03847350	Completed	Essential Hypertension	A.Menarini Asia-Pacific Holdings Pte Ltd	July 1 2015	--
NCT01885988	Unknown status	Erectile Dysfunction	Martin M. Miner MD\|Forest Laboratories\|The Miriam Hospital	March 2013	Phase 4
NCT01057251	Completed	Hypertension	Forest Laboratories	March 2010	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nebivolol hydrochloride (R-65824) Adrenergic Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 441.9