uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Brimonidine Tartrate Adrenergic Receptor agonist

Name: Brimonidine Tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4266
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S4266

Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate) is een zeer selectieve α-adrenergic receptor agonist met een EC50 van 0,45 nM voor de α2A-adrenoreceptor en wordt gebruikt om openhoekglaucoom of oculaire hypertensie te behandelen.

Brimonidine Tartrate Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 442.22

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	442.22	Formule	C₁₅H₁₆BrN₅O₆	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	70359-46-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	UK 1434 Tartrate			Smiles	C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (198.99 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	α2a-adrenergic receptor 0.45 nM(EC50)
In vitro	Brimonidine vermindert het progressieve verlies van ganglioncellen tot respectievelijk 26% en 15% bij doses van 0,5 mg/kg en 1 mg/kg. Brimonidine-toediening, 10 dagen na IOP-verhoging, voorkomt verder verlies van ganglioncellen. Brimonidine vermindert de toename van immunoreactiviteit van GFAP in retinas met oculaire hypertensie. Brimonidine, maar niet timolol, toont significante bescherming van retinale ganglioncellen wanneer toegepast op het moment van intraoculaire druk (IOP) verhoging en voorkomt verder celverlies wanneer toegepast nadat de intraoculaire druk (IOP) is verhoogd. Brimonidine, intravitreaal geïnjecteerd in de ogen van Sprague-Dawley ratten, verhoogt het aantal BDNF-positieve RGC's van 55% naar 166%. Brimonidine 0,5%, toegediend als één druppel voor, na, of zowel voor als na 360 graden argonlasertrabeculoplastiek, verlaagt de incidentie van postlaser IOP-pieken aanzienlijk. Brimonidine 0,2%, tweemaal daags toegediend, biedt langdurige IOP-controle vergelijkbaar met die bereikt met timolol 0,5% en beter dan betatolol 0,25% suspensie.
In vivo	Brimonidine (1 mg/kg) beschermt RGC's significant tegen celversterfte veroorzaakt door verhoogde IOP bij volwassen ratten. Brimonidine (0,0001%) BMD resulteert in het verlies van ongeveer 37% van de retinale ganglioncel (RGC)-populatie en heeft geen significante neuroprotectieve effecten bij volwassen Sprague-Dawley ratten. Brimonidine (0,001% of 0,01%) resulteert in het overleven van respectievelijk 76 of 90% van de RGC-populatie, en 0,1% Brimonidine voorkomt volledig de dood van retinale ganglioncellen (RGC) in de eerste 7 dagen na ischemie bij volwassen Sprague-Dawley ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11687528/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12049586/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9264305/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11549376/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11950228/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):