uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Guanabenz Acetate Adrenergic Receptor agonist

Name: Guanabenz Acetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4065
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S4065

Guanabenz Acetate (WY-8678) is een selectieve agonist van α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor en α2c-adrenergic receptor met een pEC50 van respectievelijk 8.25, 7.01 en ~5.

Guanabenz Acetate Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 291.13

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.60%

99.60

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	291.13	Formule	C₈H₈Cl₂N₄.C₂H₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	23256-50-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	WY-8678 Acetate			Smiles	CC(=O)O.C1=CC(=C(C(=C1)Cl)C=NN=C(N)N)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (51.52 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (17.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	α2a-adrenergic receptor 8.25(pEC50) α2b-adrenergic receptor 7.01(pEC50) α2c-adrenergic receptor <5(pEC50)
In vitro	Guanabenz in een concentratie van 30 μM veroorzaakt een tijdsafhankelijk verlies van nNOS-activiteit, die aanwezig is in cytosol bereid uit rat nNOS-getransfecteerde HEK 293-cellen, met een K_i van 1 μM. Guanabenz kan een concentratieafhankelijk verlies van nNOS-activiteit induceren. Binnen de eerste 3 uur van behandeling vermindert 50 μM Guanabenz de accumulatie van nitriet en nitraat met ongeveer 75% in cellen. Behandeling van HEK 293-cellen gedurende 24 uur met Guanabenz (100 μM) veroorzaakt een afname van ongeveer 35% in de hoeveelheid immunodetecteerbaar nNOS-eiwit. Guanabenz verhoogt de proteolyse van het eiwit, waarbij de halfwaardetijd met de helft afneemt van 20 naar 10 uur. Guanabenz is actief tegen [ PSI⁺] prion in de op gist gebaseerde test, onafhankelijk van zijn agonistactiviteit op α2-adrenergic receptors. Guanabenz (10 μM) bevordert een volledige PrP^Sc-klaring in de op zoogdier MovS6-cellen gebaseerde test.
In vivo	Guanabenz, intraveneus geïnjecteerd in doses van 0,1 mg/kg, veroorzaakt een initiële bloeddrukstijging gevolgd door een langdurige daling en een afname van het hartminuutvolume, de contractiekracht en de hartslag bij verdoofde honden, wat de aanwezigheid van sympathische tonus vereist. Guanabenz remt pressorresponsen op verschillende procedures die een algemene sympathische ontlading initiëren. Guanabenz antagoniseert ook responsen op sympathische zenuwstimulatie. Guanabenz, geïnjecteerd in doses van 0,5 mg/kg en hoger, verlaagt de bloeddruk en hartslag bij niet-verdoofde hypertensieve ratten en honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02423083	Terminated	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting\|Multiple Sclerosis	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 21 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):