5-HT Receptor Inhibiteurs | 5-HT Receptor Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S2232	Ketanserin	Ketanserin (R41468, Ketanserinum) is een specifieke 5-HT2A serotoninereceptor antagonist met een K_i van 2,5 nM voor ratten- en menselijke 5-HT2A, gebruikt als antihypertensief middel.	J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088 Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S2875	Prucalopride	Prucalopride (R-93877) is een selectieve, hoge affiniteit 5-HT receptor agonist voor 5-HT4A en 5-HT4B receptor met een K_i van respectievelijk 2,5 nM en 8 nM, en vertoont een >290-voudige selectiviteit tegenover andere 5-HT receptor subtypes.	Gut, 2019, 68(8):1406-1416 Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Nutrients, 2017, 9(12)
S2849	SB269970 HCl	SB269970 HCl is een hydrochloridezoutvorm van SB-269970, een 5-HT7-receptorantagonist met een pK_i van 8,3, en vertoont een >50-voudige selectiviteit tegenover andere receptoren.	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1 Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2677	BRL-15572 Dihydrochloride	BRL-15572 is een 5-HT1D-receptorantagonist met een pKi van 7.9, en vertoont ook een aanzienlijke affiniteit voor 5-HT1A- en 5-HT2B-receptoren, met een 60-voudige selectiviteit ten opzichte van de 5-HT1B-receptor.	Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67 Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757 Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178
S5857	Trazodone	Trazodone (AF-1161) is een 5-HT 2A/2C receptor-antagonist die wordt gebruikt als antidepressivum voor de behandeling van depressieve stoornissen en angststoornissen.	J Dev Biol, 2025, 13(3)22 Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321 Biomolecules, 2023, 13(9)1321
S2698	RS-127445	RS-127445 (MT500) is een selectieve 5-HT2B-receptorantagonist met een pK_i van 9,5 en een pIC50 van 10,4, en vertoont een >1000-voudige selectiviteit tegenover andere 5-HT-receptoren.	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):23 Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S1243	Agomelatine (S20098)	Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098) wordt geclassificeerd als een noradrenaline-dopamine disinhibitor (NDDI) vanwege het antagonisme van de 5-HT2C receptor.	Cells, 2022, 11(21)3467 Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Neuropsychiatry (London), 2018, None
S1615	Risperidone	Risperidone (R-64766) is een meervoudig gerichte antagonist voor dopamine, serotonin, adrenergic en histamine receptors, gebruikt voor de behandeling van schizofrenie en bipolaire stoornis.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S4247	Prucalopride Succinate	Prucalopride(R-108512) is een selectieve, hoge affiniteit 5-HT4 receptor agonist. De Ki-waarden van prucalopride voor humane 5-HT(4a) en 5-HT(4b) receptor zijn respectievelijk 2,5 nM en 8 nM.	Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Front Pharmacol, 2018, 9:171 Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
S4259	Vilazodone HCl	Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) is een selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) en een partiële agonist van 5-HT1A receptors, gebruikt voor de behandeling van ernstige depressieve stoornis.	Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777 Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058 J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S3821	Nuciferine	Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is een belangrijke actieve aporfine-alkaloïde uit de bladeren van N. nucifera Gaertn en bezit activiteiten tegen hyperlipidemie, hypotensie, aritmie en insulinesecretie. Deze verbinding is een antagonist van 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) en 5-HT2B (IC50=1 μM), een inverse agonist van 5-HT7 (IC50=150 nM), een partiële agonist van D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) en 5-HT6 (EC50=700 nM), een agonist van 5-HT1A (EC50=3.2 μM) en D4 (EC50=2 μM) receptor.	Int J Neuropsychopharmacol, 2025, pyaf019 Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714 Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
S8183	Pimavanserin tartrate	Pimavanserin tartrate (ACP-103) is een potente en selectieve serotonine 5-HT2A inverse agonist met een pIC50 van 8,73, gebruikt voor de behandeling van psychose geassocieerd met de ziekte van Parkinson.	Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756 Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32
S1483	Iloperidone	Iloperidone (HP873) is een dopamine (D2)/serotonine (5-HT2) receptor antagonist, gebruikt voor de behandeling van schizofrenie.	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S1390	Ondansetron HCl	Ondansetron HCl is een serotonine 5-HT3 receptor antagonist, gebruikt om misselijkheid en braken veroorzaakt door chemotherapie en radiotherapie te voorkomen.	Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Immunity, 2019, 50(5):1163-1171 Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S4249	Flopropione	Flopropione is een spasmolyticum of krampstillend middel, en werkt als een 5-HT1A receptor antagonist.	SSRN, 2023, 17 Pages Cells, 2022, 11(16)2585 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S2096	Almotriptan Malate	Almotriptan Malate (LAS 31416) is een selectieve 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) receptor agonist, gebruikt voor de behandeling van migraineaanvallen bij volwassenen.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncotarget, 2017, 9(3):3507-3518 Oncotarget, 2016, 7(9):9975-92
S2112	Blonanserin	Blonanserin (AD 5423) is een relatief selectieve serotonine (5-HT)2A- en dopamine D2-antagonist, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie.	Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2894	SB742457	SB742457 (GSK 742457) is een zeer selectieve 5-HT6 receptorantagonist met een pKi van 9,63, en vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere receptoren. Fase 2.	Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Sci Rep, 2017, 7(1):4983
S3196	Azacyclonol	Azacyclonol (MER 17, MDL 4829), ook bekend als γ-pipradol, is een medicijn dat wordt gebruikt om hallucinaties bij psychotische personen te verminderen.	Bioengineered, 2021, 12(1):7446-7458 Oncol Rep, 2020, 44(6):2503-2516
S5401	Tegaserod Maleate	Tegaserod Maleate(HTF-919) is een waterstofmaleaatzoutvorm van tegaserod, een partiële agonist van de 5-HT4 receptor en bindt met hoge affiniteit aan 5-HT4 receptoren. Het heeft een beperkte affiniteit voor 5-HT1 receptoren en geen merkbare affiniteit voor andere 5-HT receptoren, muscarinerge, adrenerge, dopaminerge of opiaatreceptoren.	Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592 Front Oncol, 2021, 11:683241
S2852	BRL-54443	BRL-54443 is een 5-HT1E- en 5-HT1F-receptoragonist met een pK_i van respectievelijk 8,7 en 9,25, met een zwakke bindingsaffiniteit voor 5-HT1A-, 5-HT1B- en 5-HT1D-receptoren.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965
S8447	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) is een klassieke 5-HT1A agonist met een pIC50 van 8.19. Deze verbinding heeft een selectiviteit van bijna 1000-voudig voor een subtype van de 5-HT1 bindingsplaats, en de biologische halfwaardetijd is 1.5 uur.	Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295 Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
S4751	Cisapride hydrate	Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) werkt direct als een selectieve serotonine 5-HT4 receptor-agonist met een IC50 van 0,483 μM. En het werkt ook indirect als een parasympathicomimeticum.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Elife, 2021, 10e68714
S4694	Alosetron Hydrochloride	Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) is de hydrochloridezoutvorm van alosetron, een krachtige en selectieve 5-HT3 receptor antagonist.	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835 Cell, 2017, 170(1):185-198
S3716	Flibanserin	Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) is een niet-hormonale, centraal werkende molecule die fungeert als een agonist op postsynaptische 5-HT1A receptoren en als een antagonist op 5-HT2A receptoren.	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958 Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S5538	Tropisetron	Tropisetron (ICS 205-930) is een 5-HT3 receptor antagonist en α7-nicotine receptor agonist met een IC50 van 70.1 ± 0.9 nM voor 5-HT3 receptor.	Chin Med, 2024, 19(1):87 Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
S1432	Sumatriptan Succinate	Sumatriptan Succinate (GR 43175) is een triptan-sulfamedicijn dat een sulfonamidegroep bevat voor de behandeling van migrainehoofdpijn.	J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S1607	Rizatriptan Benzoate	Rizatriptan Benzoate (MK-462) is een agonist van serotonine 5-HT1B en 5-HT1D receptoren, gebruikt voor de behandeling van acute migraineaanvallen.	Viruses, 2024, 16(10)1559
S1649	Zolmitriptan	Zolmitriptan (BW-311C90) is een nieuwe en zeer selectieve 5-HT(1B/1D) receptor-agonist, gebruikt bij de behandeling van acute migraine.	Int J Pharm, 2019, 560:294-305
S1345	Granisetron HCl	Granisetron is een serotonine 5-HT3 receptor antagonist, gebruikt om door chemotherapie veroorzaakte misselijkheid en braken te behandelen.	Redox Biol, 2023, 67:102889
S8010	PRX-08066 Maleic acid	PRX-08066 Maleic acid is een selectieve 5-HT2B-receptorantagonist met een IC50 van 3,4 nM, voorkomt de ernst van pulmonale arteriële hypertensie in het MCT-ratmodel. Fase 2.	Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134
S4086	Loxapine Succinate	Loxapine Succinate (NSC 759578) is een D2DR- en D4DR-remmer, serotonerge receptorantagonist en tevens een dibenzoxazepine antipsychotisch middel.	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1996	Ondansetron	Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75, SN 307) is een serotonine 5-HT3 receptorantagonist die voornamelijk wordt gebruikt als anti-emeticum.	Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S2856	SB 271046 hydrochloride	SB 271046 hydrochloride is een potente, selectieve en oraal actieve 5-HT6 receptorantagonist met een pK_i van 8,9 en vertoont een 200-voudig grotere selectiviteit ten opzichte van andere 5-HT-receptorsubtypen.	Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S0723	BRL 15572	BRL-15572 is een preferentiële antagonist van native menselijke 5-HT1D-receptoren en kan een nuttig hulpmiddel zijn voor het onderscheid tussen menselijke 5-HT1B- en 5-HT1D-receptoren in functionele studies.	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):205
S3050	Palonosetron HCl	Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) is een 5-HT3 antagonist gebruikt bij de preventie en behandeling van chemotherapie-geïnduceerde misselijkheid en braken.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
S4889	Perospirone hydrochloride	Perospirone (SM-9018) is een atypisch of tweedegeneratie antipsychoticum uit de azapironfamilie dat serotonine 5HT2A-receptoren en dopamine D2-receptoren antagoniseert. Het vertoont ook affiniteit voor 5HT1A-receptoren als een partiële agonist.	J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S3054	Alverine Citrate	Alverine Citrate (NSC 35459) is een geneesmiddel dat gebruikt wordt voor functionele gastro-intestinale aandoeningen. Alverine Citrate is een 5-HT1A receptor antagonist, met een IC50 van 101 nM.	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 315(2):L133-L148
S4740	Sodium ferulate	Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt), het natriumzout van ferulinezuur, is een geneesmiddel dat in de traditionele Chinese geneeskunde wordt gebruikt voor de behandeling van cardiovasculaire en cerebrovasculaire ziekten en ter voorkoming van trombose.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4953	Citalopram	Citalopram is een selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) die selectief de 5-HT-transporter remt, de heropname van 5-HT in het presynaptische membraan blokkeert, de effecten van 5-HT verlengt en verhoogt, en de serotonine-neurotransmissie versterkt door krachtig en selectief de serotonineheropname (SSRI) te remmen.	Alzheimers Dement, 2025, 21(3):e70081
S4635	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate	Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) is een niet-selectieve 5HT2-antagonist met een IC50 van 0,6 nM. Tevens een SETD7/9-remmer.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4256	Buspirone HCl	Buspirone (Buspirone hydrochloride) is een serotonerge (5HT(1A) receptor agonist) anxiolytische drug met enig D(2) dopaminergisch effect, gebruikt voor angststoornissen.	Food Chem Toxicol, 2020, 30;141:111394
S5770	Pizotifen	Pizotifen (Pizotyline, BC-105) is een krachtige antagonist van de 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonine) 5-HT2 receptor met een hoge affiniteit voor de 5-HT1C bindingsplaats.	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S3706	Sarpogrelate hydrochloride	Sarpogrelate (MCI-9042) is een selectieve 5-HT2A-antagonist met pKi-waarden van respectievelijk 8,52, 7,43 en 6,57 voor de 5-HT2A-, 5-HT2C- en 5-HT2B-receptoren.	Anim Biosci, 2025, 38(8):1633-1643
S3723	Ramosetron Hydrochloride	Ramosetron Hydrochloride (YM-060) is het hydrochloridezout van ramosetron, een selectieve serotonine (5-HT) receptor antagonist met potentiële anti-emetische activiteit.	Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368
S2582	Trazodone HCl	Trazodone HCl (AF-1161, KB-831) is een antidepressivum dat behoort tot de klasse van serotonine receptorantagonisten en heropnameremmers voor de behandeling van angststoornissen.	J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S2025	Urapidil HCl	Urapidil HCl is een hydrochloridezoutvorm van urapidil, een 1-adrenoreceptorantagonist en 5-HT1A receptoragonist met een pIC50 van respectievelijk 6,13 en 6,4.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2578	1-Phenylbiguanide	1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide) is een 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) receptor agonist met een EC50 van 3.0 μM.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
S5052	Granisetron	Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol) is een serotonin receptor (5HT-3 selective) antagonist die wordt gebruikt als antiemeticum en antinauseant bij chemotherapie tegen kanker.	Neural Regen Res, 2023, 18(9):2047-2055
S3175	Atomoxetine HCl	Atomoxetine (LY 139603) is een selectieve norepinephrine (NE) transporter remmer met een K_i van 5 nM, met een 15- en 290-voudig lagere affiniteit voor humane 5-HT en DA transporters.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):532
S5563	Thioridazine hydrochloride	Thioridazine (Aldazine, Mellaril) is een krachtig middel tegen angst en psychose.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S5858	Vilazodone	Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A) is een nieuw antidepressivum met een selectieve remmende werking op de serotonine (5-HT) heropname en een partiële agonist activiteit van de 5-HT1A receptor. De affiniteit van Vilazodone is veel hoger in de 5-HT heropnameplaats (Ki=0,1 nM) dan in de norepinefrine (Ki=56 nM) en dopamine (Ki=37 nM) plaatsen.	J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S1869	Dapoxetine HCl	Dapoxetine HCl (LY-210448) is een kortwerkende, nieuwe selectieve serotonine heropnameremmer, gebruikt voor de behandeling van vroegtijdige zaadlozing.
S1488	Naratriptan HCl	Naratriptan HCl is een triptaanmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van migrainehoofdpijn.
S2691	BMY 7378 Dihydrochloride	BMY 7378 is een multi-target remmer van α2C-adrenoceptor en α1D-adrenoceptor met pK_i van respectievelijk 6.54 en 8.2, en werkt als een gemengde agonist en antagonist voor 5-HT1A receptor met pK_i van 8.3.
S1385	Mosapride Citrate	Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin) is een gastroprokinetisch middel dat werkt als een selectieve 5-HT4 agonist.
S2016	Mirtazapine	Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) is een adrenerge en seroton receptor antagonist, gebruikt voor de behandeling van depressie.
S1898	Tropisetron HCl	Tropisetron HCl (ICS 205-930) is een potente en selectieve 5-HT3 receptor-antagonist en α7-nicotinic receptor-agonist, gebruikt om misselijkheid en braken na chemotherapie te behandelen.
S3180	Eletriptan HBr	Eletriptan (UK-116044) is een selectieve 5-HT1B en 5-HT1D receptoragonist met een K_i van respectievelijk 0,92 nM en 3,14 nM.
S1394	Pizotifen Malate	Pizotifen Malate (Sandomigran, pizotyline,BC-105) is een benzocycloheptaangebaseerd middel dat wordt gebruikt voor terugkerende migrainehoofdpijn.
S2106	Azasetron HCl	Azasetron HCl (Y-25130) is een selectieve 5-HT3 receptorantagonist met een IC50 van 0,33 nM, gebruikt bij de behandeling van misselijkheid en braken veroorzaakt door chemotherapie tegen kanker.
S5741	Quetiapine	Quetiapine (ICI204636) is een atypisch antipsychoticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van schizofrenie, bipolaire stoornis en een depressieve stoornis. Deze verbinding is een 5-HT receptors agonist met een pEC50 van 4,77 voor de menselijke 5-HT1A receptor. Het is een dopamine receptor antagonist met een pIC50 van 6,33 voor de menselijke D2 receptor. Deze chemische stof heeft een matige tot hoge affiniteit voor de menselijke D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor met pKis van 7,23, 5,74, 7,54, 5,55.
S0496	PF-04995274	PF-04995274 (PF-4995274) is een krachtige, hoge affiniteit, oraal actieve en partiële agonist van de serotonin 4 receptor (5-HT4R) met een EC50 van respectievelijk 0,47 nM, 0,36 nM, 0,37 nM en 0,26 nM voor menselijke 5-HT4A/4B/4D/4E. Wat betreft rat 5-HT4S/4L/4E, de EC50 is respectievelijk 0,59 nM, 0,65 nM en 0,62 nM. Deze verbinding is hersenpenetrant en kan worden gebruikt voor cognitieve stoornissen geassocieerd met de ziekte van Alzheimer.
E6066^New	cyproheptadine	cyproheptadine is een potente en oraal actieve antagonist van de 5-HT2A-receptor met antiserotonerge en antidepressieve effecten. Het vertoont ook antiplateletactiviteiten en heeft het potentieel om trombo-embolische en depressieve stoornissen te behandelen.
S5848	Frovatriptan Succinate	Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) is de succinaatzoutvorm van frovatriptan, een synthetisch triptaan met serotonin (5-HT) receptor agonist activiteit, voornamelijk voor de 5-HT1B/1D receptoren.
S5326	Dolasetron	Dolasetron(MDL-73147EF) is een zeer specifieke en selectieve serotonine 5-HT3 receptor-antagonist. Het heeft minimale activiteit bij andere bekende serotoninereceptoren en heeft een lage affiniteit voor dopaminereceptoren.
E4952	Nefazodone	Nefazodone is een selectieve antagonist van 5-HT2A-receptoren en remt matig de heropname van serotonine en Norepinephrine, wat de 5-HT synaptische transmissie verbetert. Het is ook een krachtige remmer van CYP3A4 met verminderde anticholinerge, alfa-adrenolytische en sederende effecten, samen met opmerkelijke immunoprotectieve eigenschappen.
E6060^New	BUSPIRONE	BUSPIRONE (Ansial) is een krachtige agonist van de serotonine 5-HT1A-receptor, evenals een antagonist van de dopamine D2-autoreceptor. Het vertoont anxiolytische en antidepressieve activiteit, verlicht angst, depressie en colitis, onderdrukt neuro-inflammatie, moduleert de darmmicrobiota en kan worden gebruikt in onderzoek naar de behandeling van angst en depressie.
S5472	Nafronyl oxalate salt	Nafronyl oxalate salt is de oxalaatzoutvorm van nafronyl, een selectieve antagonist van 5-HT2 receptoren en een vaatverwijdend middel dat wordt gebruikt bij de behandeling van perifere en cerebrale vaataandoeningen.
S5253	Cisapride (R 51619)	Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) is een niet-selectieve 5-HT4 receptor-agonist met gastroprokinetische effecten.
S0939	γ-Mangostin	γ-Mangostin (Gamma-Mangostin) is een nieuwe competitieve antagonist van 5-hydroxytryptamine 2A (5-HT2A) receptors, die de perfusiedrukrespons van de kransslagader van ratten op 5-HT2A kan verminderen met een IC50 van 0,32 µM en de binding van [3H] spiperone aan gekweekte aorta-myocyten van ratten kan remmen met een IC50 van 3,5 nM. Gamma-Mangostin is ook een remmer van Transthyretin (TTR) fibrillatie.
S0282	YL 0919	YL0919, een nieuwe structurele verbinding, oefent een dubbel effect uit op het serotonerge systeem, als zowel 5-hydroxytryptamine receptor 1A (5-HT1A) agonist als 5-HT opnameremmer, wat opmerkelijke antidepressieve effecten vertoont in diermodellen.
S9239	Isocorynoxeine	Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine), een belangrijke alkaloïde gevonden in Uncaria rhynchophylla, vertoont brede gunstige effecten op de cardiovasculaire en cardiocerebrale vasculaire systemen. Deze verbinding onderdrukt de 5-HT2A receptor-gemedieerde stroomrespons met een IC50 van 72,4 μM.
S6324	5-Methoxytryptamine	5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine) is een tryptaminederivaat dat fungeert als een volledige agonist bij de 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6 en 5-HT7 receptoren.
E6067^New	Frovatriptan succinate hydrate	Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) is een potente, selectieve en oraal actieve agonist van 5-HT1B met pEC50 waarde van 8.2 en 5-HT1D receptor. Het vertoont >10-voudige selectiviteit voor 5-HT1B en 5-HT1D ten opzichte van 5-HT1A, 5-HT1F en 5-HT7 en een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere 5-HT, dopamine, histamine H1 en α1-adrenoceptor.
S2865	VUF 10166	VUF10166 is een nieuwe, potente en competitieve antagonist voor de 5-HT3A-receptor met een K_i van 0,04 nM; zijn affiniteit voor de 5-HT3AB-receptor is significant lager.
E4835	Sumatriptan	Sumatriptan (GR43175) is een selectieve agonist van de 5-HT1D receptor, die effectief wordt gebruikt bij de acute behandeling van migraine. Het veroorzaakt een vasopressore respons in de systemische en pulmonale arteriële circulaties en coronairarterievasoconstrictie.
S6351^New	Serotonin	Serotonin is een monoamine neurotransmitter in het Centraal Zenuwstelsel (CZS) en een endogene 5-HT receptor agonist. Deze verbinding is ook een catechol O-methyltransferase (COMT) inhibitor.
E4903	Dalasetron Mesylate Hydrate	Dalasetron Mesylate hydrate (MDL-73147EF hydrate) is een antagonist van de serotonin 5-HT3 receptor. Het wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten met misselijkheid en braken na chemotherapie.
S0313	Volinanserin	Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907) is een zeer selectieve en potente 5-HT2 receptor antagonist met een Ki van 0,36 nM. Deze verbinding vertoont antipsychotische activiteit.
S9258	(+)-Isocorynoline	Isocorynoxeine, een belangrijke bioactieve tetracyclische oxindole alkaloïde die voorkomt in Uncaria rhynchophylla, vertoont een dosisafhankelijke remming van 5-HT2A receptor-gemedieerde stroomrespons met een IC50 van 72,4 μM en toont diverse gunstige effecten, waaronder het verlagen van de bloeddruk, vaatverwijding en bescherming tegen ischemie-geïnduceerde neuronale schade.
S0318	Ansofaxine hydrochloride	Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), een drievoudige heropnameremmer, remt de heropname van serotonine, dopamine en norepinephrine met IC50-waarden van respectievelijk 723, 491 en 763 nM.
E4477	Lumateperone	Lumateperone (ITI-007) is een antagonist van de 5-HT2A receptor met een Ki van 0,54 nM. Het heeft antikankeractiviteit en kan ook worden gebruikt in studies naar psychiatrische stoornissen zoals schizofrenie.
S3510	NLX-101	NLX-101 (F-15599) is een zeer selectieve 5-HT1A receptor 'biased' agonist die antidepressivumachtige activiteit bij ratten medieert via 5-HT 1A receptoren in de prefrontale cortex.
S5185	Perospirone	Perospirone (SM-9018 vrije base) is een oraal actieve antagonist van de 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, dopamine2 (D2) receptor en 5-HT1A receptor met een Ki van respectievelijk 0,6 nM, 1,4 nM en 2,9 nM.
S0779	Pirenperone	Pirenperone (R-47456, R-50656), een chinazolinederivaat, is een selectieve antagonist van SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) bij gebruik in lage doses. Deze verbinding gedraagt zich als een typisch neurolepticum bij gebruik in hogere doses (groter dan 0,1 mg/kg).
S5398	Nefazodone hydrochloride	Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1) is de hydrochlorzoutvorm van nefazodone, een atypisch antidepressivum dat antagonistische activiteit vertoont op de heropname van serotonine.
E4851	Tandospirone citrate	Tandospirone citrate, is een potente, selectieve en partiële agonist van de 5-HT1A receptor. Het vertoonde een goede permeabiliteit in de darm, waarbij passieve diffusie de belangrijkste modus van geneesmiddelabsorptie was. Het heeft ook anxiolytische effecten en kan worden gebruikt bij de behandeling van gegeneraliseerde angststoornissen.
E4840	Ziprasidone hydrochloride monohydrate	Ziprasidone hydrochloride monohydrate is een antipsychoticum, een gecombineerde antagonist van de 5-HT (serotonine)- en dopamine-receptor. Het vertoont bindingsaffiniteiten voor D2, 5-HT2A, 5-HT1A met Ki-waarden van respectievelijk 4,8 nM, 0,42 nM en 3,4 nM.
E4976	Tegaserod	Tegaserod is een oraal actieve agonist van serotonin receptor 4 (5-HT4R) en fungeert ook als een antagonist van de 5-HT2B receptor met pKi-waarden van respectievelijk 7,5, 8,4 en 7,0 voor humane recombinante 5-HT2A-, 5-HT2B- en 5-HT2C-receptoren. Deze verbinding heeft antitumoractiviteit en wordt gebruikt bij onderzoek naar het prikkelbaredarmsyndroom (PDS).
E0070	4F 4PP oxalate	4F 4PP oxalate is een antagonist van het serotonine (5-HT) receptor subtype 5-HT2A (Ki = 5.3 nM), die selectief is voor 5-HT2A receptoren boven 5-HT1C receptoren (Ki = 620 nM).
S2649	SB 200646	SB 200646 (SB 200646A) is een potente, selectieve en oraal actieve antagonist van de 5-HT2B/2C boven de 5-HT2A receptor met een 50-voudige selectiviteit. De pKi voor de rat 5-HT2C receptor, rat 5-HT2B receptor en rat 5-HT2A receptor zijn respectievelijk 6,9, 7,5 en 5,2. Deze verbinding heeft in vivo elektrofysiologische en anxiolytische eigenschappen.
E4812	Fluoxetine	Fluoxetine (LY-110140 vrije base) is een selectieve heropnameremmer van 5-hydroxytryptamine (5-HT). Deze verbinding wordt veel gebruikt bij de behandeling van depressie, angstgerelateerde symptomen en vertoont ook anticonvulsieve activiteit.
E4870	Naratriptan	Naratriptan is een agonist van 5-hydroxytryptamine_1B/D (5-HT_1B/D) receptoren, wat de frequentie van clusterhoofdpijn vermindert.
E4866	Paroxetine	Paroxetine is een krachtige en selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) die wordt gebruikt om depressie en angststoornissen te behandelen. Het remt pyroptose en vermindert osteoclastvorming door de NF-κB-signaalroute te blokkeren.
S3913	Pimethixene maleate	Pimethixene (Pimetixene) maleate, een antihistaminicum, antimigraine middel en antiserotonerge verbinding, is een zeer potente antagonist van een breed scala aan monoaminereceptoren, waaronder een verscheidenheid aan serotoninereceptoren. Pimethixene maleate remt 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 en Muscarinic M2 met een pKi van respectievelijk 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 en 9.38.
S0113	Eptapirone	Eptapirone (F11440) is een potente, selectieve, hoog-efficiënte 5-HT1A receptor agonist met een duidelijk anxiolytisch en antidepressivum potentieel. De affiniteit (pKi) van deze verbinding voor 5-HT1A bindingsplaatsen is 8.33.
S4839	Mosapride	Mosapride is een gastroprokinetisch middel dat werkt als een selectieve 5HT4-agonist.
S9039	Albiflorin	Albiflorin, een natuurproduct geïsoleerd uit Paeoniae Radix, is een nieuwe 5-HT en NE reuptake remmer met hoge selectiviteit.
S4748	Ondansetron Hydrochloride Dihydrate	Ondansetron is een zeer specifieke en selectieve serotonine 5-HT3 receptor antagonist (Ki=6.16 nM), met een lage affiniteit voor dopaminereceptoren.
S5987^New	Ritanserin (R 55667)	Ritanserin (R 55667) is een zeer potente, selectieve, oraal actieve en langwerkende antagonist van de 5-HT2 receptor met een IC50 van 0,9 nM. Het vertoont minimale activiteit bij H1-, D2- en adrenerge receptoren en verbetert de activiteit van dopamine-neuronen in de middenhersenen door 5-HT2-gemedieerde remming te blokkeren.
E7725	Doxepin	Doxepin (MF 10) is een krachtige remmer van serotonineheropname en noradrenalineheropname met een Ki van respectievelijk 68 nM en 29,5 nM. Het werkt als een receptorantagonist voor histamine H1, acetylcholine muscarinische en α1 adrenoceptor met een Ki van respectievelijk 0,24 nM, 83 nM en 24 nM en remt CYP450 significant.
E7733	SB 242084 dihydrochloride	SB 242084 dihydrochloride is een selectieve, hoge affiniteit, krachtige en hersenpenetrante antagonist van de 5-HT2C receptor met een pKi van 9.0. Het vertoont anxiolytisch-achtige activiteit en kan potentieel hebben voor de behandeling van angst, depressie en negatieve symptomen van schizofrenie.
E4839	Ziprasidone	Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) is een oraal actieve agonist van de 5-HT(1A) receptor. Het heeft een hoge affiniteit voor dopamine D2, D3, 5-hydroxytryptamine 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D, l-adrenerge receptoren
E4930	Asenapine	Asenapine (Org 5222, HSDB8061) is een multi-target receptorantagonist. Het werkt als een antagonist van serotonin receptors met pKi-waarden van 8,4-10,5, adrenoceptors met pKi-waarden van 8,9-9,5, dopamine receptors met pKi-waarden van 8,9-9,4 en histamine receptors met pKi-waarden van 8,2-9,0.
E2356	Tandospirone	Tandospirone (SM-3997), een krachtige en selectieve 5-HT1A receptor partiële agonist, met een Ki van 27 nM, heeft anxiolytische en antidepressieve activiteiten.
S6465	Tafamidis	Tafamidis is een kinetische stabilisator van transthyretine (TTR) die amyloidogenese door wildtype en mutante TTR's voorkomt.
S5843	Cinitapride Hydrogen Tartrate	Cinitapride Hydrogen Tartrate is een gastroprokinetisch middel dat werkt als een agonist van de 5-HT1- en 5-HT4-receptoren en als een antagonist van de 5-HT2-receptoren
E6699^New	Opiranserin hydrochloride	Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) is een niet-opioïde en niet-NSAID-analgeticum dat werkt als een dubbele antagonist van glycine transporter type 2 (GlyT2) en serotonine receptor 2A (5HT2A), met een IC50 van respectievelijk 0,86 μM en 1,3 μM.
S0893	SB-200646A	SB-2006446A is de eerste selectieve 5-HT_2B/2C over 5-HT_2A receptor antagonist met pKi-waarden van respectievelijk 7,5, 6,9 en 5,2 voor 5-HT_2B, 5-HT_2C en 5-HT_2A.
E4874	Lumateperone Tosylate	Lumateperone tosylate (ITI-007) is een antagonist van de 5-HT2A receptor. Het werkt ook als een partiële agonist van presynaptische D2-receptoren, als een antagonist van postsynaptische D2-receptoren en als een modulator van de dopamine D1 receptor. Lumateperone tosylate vertoont antitumore activiteit.
S2644	Lerisetron	Lerisetron (F 0930, F 0930RS) is een 5-HT3 receptor antagonist met een IC50 van 0,81 μM.
E8039	Roluperidone	Roluperidone (CYR-101; MIN-101) is een cyclisch amidederivaat met antagonistische activiteit tegen serotonerge 5-HT2A, sigma-2 en α1A-adrenerge receptoren. Het vertoont een Ki van 7,53 nM voor 5-HT2A en 8,19 nM voor sigma-2 receptoren, met potentieel voor de behandeling van schizofrenie.
E4907	Clomipramine	Clomipramine (Hydiphen, Anafranil base) blokkeert de productie van noradrenaline in het centrale zenuwstelsel en 5-HT reuptake, waardoor het sedatieve en anticholinerge effecten uitoefent, met een IC50 van 1,5 nM. Deze verbinding is ook een niet-selectieve monoamineheropnameremmer die de overdracht van meerdere neurotransmitters kan beïnvloeden.
S0222	Lvguidingan	Lvguidingan (Anticonvulsant 7903, 3,4-dichloorfenylpropenylisobutylamide) is een anticonvulsief/anti-epileptisch middel. Dit middel blijkt de concentratie van 5-HT en 5-HIAA in de hersenen van muizen te kunnen verhogen.
E4862	Pimethixene	Pimethixene (Calmixen, Pimetixene) is een zeer potente en niet-selectieve antagonist van de 5-HT_2B-receptor, met een pKi van 10,44. Het fungeert ook als een antihistaminicum en anticholinergicum, en is een zeer potente multi-target antagonist met antagonistische effecten op meerdere receptoren.
S4283	Cyclobenzaprine HCl	Cyclobenzaprine HCl (Cyclobenzaprine hydrochloride) is een spierontspanner door pijnsensaties te blokkeren, gebruikt voor de behandeling van spierspasmen; Een 5-HT2 receptor antagonist.
S9510	Protriptyline hydrochloride	Protriptyline Hydrochloride is de hydrochloridezoutvorm van protriptyline. Protriptyline is een tricyclische secundaire amine met antidepressieve eigenschappen die werkt door de heropname van serotonine en noradrenaline te remmen.
S2669	LY310762 HCl	LY310762 is een 5-HT1D receptorantagonist met een K_i van 249 nM, en heeft een zwakkere affiniteit voor de 5-HT1B receptor.
S9174	Xanthotoxol	Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen, 8-Hydroxypsoralene, 8-Hydroxyfuranocoumarin, Psoralen), een biologisch actieve lineaire furocoumarine die in een groot aantal planten voorkomt, vertoont sterke farmacologische activiteiten zoals ontstekingsremmende, antioxidante, 5-HT antagonistiche en neuroprotectieve effecten.
S5740	Palonosetron	Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) is een 5-HT3 antagonist met een Ki-waarde van 0,17 nM. Het wordt gebruikt bij de preventie en behandeling van chemotherapie-geïnduceerde misselijkheid en braken (CINV).
S5060	Metadoxine	Metadoxine (Metadoxil, Metasin, pyridoxine-pyrrolidoncarboxylaat), ook bekend als pyridoxine-pyrrolidoncarboxylaat, is een medicijn dat wordt gebruikt voor de behandeling van chronische en acute alcoholvergiftiging. Deze verbinding is een nieuwe 5-HT2B receptor antagonist met een mogelijke therapeutische rol bij de behandeling van ADHD.
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) is een typisch antipsychoticum met lage potentie dat wordt gebruikt om psychotische stoornissen zoals schizofrenie te behandelen. Deze verbinding remt in vitro de 5-HT(2A) receptor en dopamine D2. Het remt ook het sodium channel en blokkeert HERG potassium channels met een IC50 van 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C, LTG) is een nieuw anticonvulsief medicijn voor de remming van 5-HT met een IC50 van 240 M en 474 M in menselijke bloedplaatjes en synaptosomen van rattenhersenen, en deze verbinding is ook een Sodium Channel-blokker.	iScience, 2024, 27(10):110862 Front Pharmacol, 2024, 15:1489888 Nat Commun, 2022, 13(1):2785
S4053	Sertraline HCl	Sertraline HCl (CP-51974-1) is een 5-HT antagonist met een K_i van 13 nM.	EMBO Mol Med, 2025, 17(4):625-644 Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC.01146-20
S2084	Duloxetine HCl	Duloxetine HCl (LY-248686) is een serotonine-norepinephrine heropnameremmer met een K_i van 4,6 nM, gebruikt voor de behandeling van ernstige depressieve stoornis en gegeneraliseerde angststoornis (GAS).	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):378-88 J Pharmacol Exp Ther, 2014, 349(3):402-7
S4358	Pimozide	Pimozide (Orap, R6238) is een antagonist van Dopamine Receptors met een Ki van 0,83 nM, 3,0 nM en 6600 nM voor respectievelijk dopamine D3, D2 en D1 receptoren. Deze verbinding vertoont ook bindingsaffiniteit aan 5-HT1A en α1-adrenoceptor met een Ki van respectievelijk 310 nM en 39 nM. Het is een antipsychoticum met antitumoractiviteit en onderdrukt STAT3 en STAT5 activiteit.	Mol Metab, 2025, 91:102069 Oncogenesis, 2025, 14(1):31 Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S4064	Escitalopram Oxalate	Escitalopram Oxalate is een selectieve serotonine (5-HT) heropnameremmer (SSRI) met een K_i van 0,89 nM.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(10):e2420499122 Cell Rep, 2024, 43(10):114818 J Matern Fetal Neonatal Med, 2023, 36(1):2183468
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl is een remmer van zowel serotonin transporter (SERT) als norepinephrine transporter (NET) met een Ki van respectievelijk 3,45 nM en 13,3 nM. Deze verbinding remt ook histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2 en sigma 1 receptor met een Ki van respectievelijk 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM en 287 nM. Het is een tricyclisch antidepressivum (TCA).	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S5714	lurasidone	Lurasidone (SM-13496) is een tweedegeneratie antipsychoticum dat volledig antagonisme vertoont bij dopamine D2- en serotonine 5-HT2A-receptoren met bindingsaffiniteiten Ki = 1 nM en Ki = 0,5 nM, respectievelijk. Deze verbinding heeft ook een hoge affiniteit voor serotonine 5-HT7 receptors (Ki = 0,5 nM), partiële agonistactiviteit bij 5-HT1A receptors (Ki = 6,4 nM) en mist affiniteit voor histamine H1- en muscarine M1-receptoren.	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520
S4377	Imipramine HCl	Imipramine (Melipramine, G 22355) is een tricyclisch antidepressivum (TCA) uit de dibenzazepinegroep, voornamelijk gebruikt bij de behandeling van ernstige depressie en enuresis (onvermogen om het urineren te controleren).	Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624 Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956 Biomedicines, 2021, 9(9)1230
S0476	SCH-23390 hydrochloride	SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) is een zeer potente en selectieve dopamine D1-like receptor-antagonist met een Ki van respectievelijk 0,2 nM en 0,3 nM voor de D1- en D5-dopaminereceptorsubtypen. Deze verbinding is een potente agonist met hoge werkzaamheid bij h5-HT2C receptors met een Ki van 9,3 nM. Het remt direct G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels met een IC50 van 268 nM.	Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22 Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S3817	Harmine hydrochloride	Harmine (Telepathine), een fluorescerend harmala-alkaloïde dat behoort tot de bèta-carbolinefamilie van verbindingen, is een sterk celpermeant en competitieve remmer van ATP-binding aan de kinasepocket van DYRK1A, met een ongeveer 60 keer hogere IC50-waarde voor DYRK2. Harmine remt ook monoamine-oxidasen (MAO's), PPARγ en cdc-achtige kinasen (CLK's). Harmine remt de 5-HT2A-serotoninereceptor met een Ki van 397 nM.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):282 Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) is een tricyclisch antidepressivum (TCA) met pijnstillende eigenschappen, dat veel wordt gebruikt om depressie en neuropathische pijn te behandelen. Deze verbinding is een remmer van zowel serotonin transporter (SERT) als norepinephrine transporter (NET) met een Ki van respectievelijk 3,45 nM en 13,3 nM. Het remt ook de histamine receptor H1, de histamine receptor H4, 5-HT2 en de sigma 1 receptor met een Ki van respectievelijk 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM en 287 nM. Dit product is een wasachtige vaste stof.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S5949	Metoclopramide hydrochloride hydrate	Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydraat is voornamelijk een Dopamine receptor-antagonist, met 5HT3 receptor-antagonist- en 5HT4 receptor-agonistactiviteit, en wordt gebruikt als anti-emeticum en gastroprokineticum.	Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344 Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S1642	Methyldopa	Methyldopa (Aldomet) is een competitieve DOPA decarboxylase remmer met een ED50 van 21,8 mg/kg.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4910	Cariprazine	Cariprazine (RGH-188, MP-214) werkt voornamelijk als een partiële agonist op dopamine receptors, met pKi-waarden van 10,07 voor D₃, 9,16 voor D_2L en 9,31 voor D_2S receptoren. Het werkt ook als een antagonist voor serotonine receptoren, met pKi van 9,24, 8,59, 7,73 en 6,87 voor respectievelijk 5-HT2B, 5-HT_1A, 5-HT_2A en 5-HT_2C receptoren.	J Dev Biol, 2025, 13(3)22
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine is een oraal actieve en neuroactieve antagonist van meerdere medicijndoelen, waaronder histamine receptors, GluR en 5-HT receptors, en wordt gebruikt als een antihistaminicum.
S5153	Tetrahydroberberine	Tetrahydroberberine (Canadine) is een isoquinoline-alkaloïde met micromolaire affiniteit voor Dopamine Receptor D2 (antagonist, pKi = 6.08) en 5-HT Receptor 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) maar een matige tot geen affiniteit voor andere relevante serotoninereceptoren.
S7538	RS-102895 Hydrochloride	RS-102895 hydrochloride (HCl) is een potente antagonist van Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) met een IC50 van 360 nM, en heeft geen effect op CCR1. RS-102895 hydrochloride remt ook menselijke α1a en α1d receptoren, en ratten hersenschors 5-HT1a receptor in cellen met respectievelijk IC50's van 130 nM, 320 nM, 470 nM.
E4856	Rotigotine Hydrochloride	Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) is een krachtige Agonist van dopamine receptor, met Ki-waarden van 0,71 nM voor dopamine D3-receptor, 4-15 nM voor D2-, D5-, D4-receptoren, en 83 nM voor dopamine D1-receptor. Het fungeert ook als een partiële agonist van de 5-HT1A receptor, en als een antagonist van de α2B-adrenergic receptor.
S5965	Urapidil	Urapidil is een antihypertensivum dat werkt als een α1 adrenoreceptor-antagonist en een 5-HT1A-agonist.
S0104	Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride	Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308) is een krachtige maar partiële dopamine D2 receptor agonist met een pEC50 van 8,0, en een partiële agonist bij de inductie van [³⁵S]GTPγS binding met een pEC50 van 9,2 en een serotonin 5-HT1A receptor agonist, met een pEC50 van respectievelijk 6,3.
S5707	Aripiprazole lauroxil	Aripiprazole lauroxil (Aristada) is een prodrug van aripiprazol met verlengde afgifte, ontworpen voor intramusculaire injectie. Het werkt als een stabilisator van het dopamine-serotoninesysteem, met een krachtige partiële agonist voor dopamine D2- en serotonine 5-HT1A-receptoren, terwijl het een antagonist is voor serotonine 5-HT2A-receptoren.
S6087	Indophagolin	Indophagolin, een krachtige indoline-bevattende autofagie-remmer met een IC50 van 140 nM, antagoniseert de purinerge receptor P2X4, evenals P2X1 en P2X3 met IC50's van respectievelijk 2,71, 2,40 en 3,49 μM, en heeft ook een sterk antagonistisch effect op de serotoninereceptor 5-HT6 met een IC50 van 1,0 μM.
S5485	Desipramine Hydrochloride	Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) is een dibenzazepine-derivaat tricyclisch antidepressivum dat werkt als een selectieve noradrenaline heropname remmer. Het vertoont ook zwakke serotonineheropnameremmende, 1-blokkerende, antihistaminische en anticholinerge effecten.
S5071	Duloxetine	Duloxetine (LY-248686) is in vitro en in vivo een krachtige remmer van de opname van serotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) en noradrenaline (NE) en is 3 tot 5 keer effectiever in het remmen van de 5-HT-opname.
S5428	Promazine hydrochloride	Promazine (Romtiazin, Sinophenin) is een antagonist van dopamine-receptortypes 1, 2 en 4, 5-HT Receptor types 2A en 2C, muscarinereceptoren 1 tot en met 5, alfa(1)-receptoren en histamine H1-receptoren met antipsychotische effecten.
E7427	Dehydroaripiprazole	Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857) is de actieve metaboliet van aripiprazol, voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2D6. Het remt de glutamaatafgifte van zenuwterminalen in de prefrontale cortex van ratten door Dopamine Receptor D2- en 5-HT Receptor 1A-receptoren te activeren, waardoor de prikkelbaarheid van zenuwterminalen en VDCC-activering wordt verminderd via een PKA-gemedieerde signaling cascade, wat potentieel bijdraagt aan de neuroprotectieve effecten ervan bij excitotoxische schade.