Name: Mirtazapine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2016
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S201601 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	265.35	Formule	C₁₇H₁₉N₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	85650-52-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Org3770,6-Azamianserin			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL (199.73 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.65mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.37mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Mirtazapine vertoont een duidelijke affiniteit voor gekloonde, menselijke alfa2A-adrenerge (AR) receptoren, waarbij het noradrenaline (NA)-geïnduceerde stimulatie van guanosine-5'-O-(3-[³⁵S]thio)-trifosfaat ([³⁵S]-GTPgammaS)-binding blokkeert. Deze verbinding vertoont een hoge affiniteit voor gekloonde, menselijke 5-HT Receptor (5-HT)2C-receptoren, waarbij het 5-HT-geïnduceerde fosfoinositidegeneratie opheft. Het verhoogt aanzienlijk de dialysaatniveaus van NA en, in FCX, DA, terwijl 5-HT niet wordt beïnvloed. Deze chemische stof verbetert de effectiviteit van de elektrische stimulatie van de opstijgende 5-HT-route door zowel alfa-2 adrenerge auto- als heteroreceptoren te blokkeren. Het blokkeert het onderdrukkende effect van micro-iontoforetisch aangebrachte norepinefrine (NE) op de afvuuractiviteit van CA3 dorsale hippocampus piramidale neuronen, wat hun antagonistische effecten op postsynaptische alfa-2 adrenoceptoren aangeeft.
In vivo	Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.) verbetert dosisafhankelijk de afvuuractiviteit van de 5-HT-neuronen bij naïeve ratten, maar niet bij ratten die zijn voorbehandeld met 6-hydroxydopamine. Deze verbinding (5 mg/kg/dag, s.c., met behulp van osmotische minipompen) verhoogt de spontane afvuuractiviteit van locus coeruleus noradrenaline (NA)-neuronen bij mannelijke Sprague-Dawley ratten. Het antagoniseert zowel het verhogende effect van een lage dosis (10 mg/kg, i.v.) als het verminderende effect van een hoge dosis (100 mg/kg, i.v.) van de alfa 2-adrenoceptoragonist clonidine op de effectiviteit van de elektrische stimulatie van de opstijgende 5-HT-route bij het onderdrukken van de afvuuractiviteit van dorsale hippocampus CA3 piramidale neuronen. Deze chemische stof (5 mg/kg s.c.) beïnvloedt DOPAC- en homovanillinezuurniveaus in het striatum slechts licht, beïnvloedt nauwelijks de 5-HT-afgifte bij vrij bewegende ratten, maar verhoogde duidelijk 5-hydroxyindolazijnzuur.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10762339/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9007838/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05452174	Terminated	Pregnancy\|Severe Nausea and Vomiting\|Hyperemesis Gravidarum	Northwestern University\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04614584	Recruiting	Methamphetamine Use Disorder\|Drug Interaction\|Cardiovascular Abnormalities	San Francisco Department of Public Health\|University of California Los Angeles	July 12 2021	Phase 1
NCT03785691	Terminated	Hyperemesis Gravidarum\|Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Nordsjaellands Hospital\|Bispebjerg Hospital\|Aarhus University Hospital\|Herlev and Gentofte Hospital\|Hvidovre University Hospital\|Odense University Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Regionernes Medicinpulje\|Kolding Sygehus	March 1 2019	Phase 2
NCT03935685	Recruiting	Glioma of Brain	University of California Irvine	February 26 2019	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mirtazapine 5-HT Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 265.35