Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonist Blonanserin

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Blonanserin 5-HT Receptor antagonist

Cat.Nr.S2112

Blonanserin (AD 5423) is een relatief selectieve serotonine (5-HT)2A- en dopamine D2-antagonist, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie.
Blonanserin 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 367.5

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S211201 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.72

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 367.5 Formule

C23H30FN3

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 132810-10-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen AD 5423 Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT2
3.98 nM(Ki)
dopamine D2 receptor
14.8 nM(Ki)
In vitro
Blonanserin verhoogt transiënte de neuronale afvuring in de locus coeruleus en de ventrale tegmentale area, maar niet in de dorsale raphe-kern of de mediodorsale thalamische kern, terwijl Risperidone de afvuring verhoogt in de locus coeruleus, de ventrale tegmentale area en de dorsale raphe-kern, maar niet in de mediodorsale thalamische kern van ratten. Deze verbinding verhoogt aanhoudend de extracellulaire niveaus van noradrenaline en dopamine in de frontale cortex, maar niet van serotonine, GABA of glutamaat, terwijl Risperidone aanhoudend die van noradrenaline, dopamine en serotonine verhoogt, maar niet van GABA of glutamaat. Het verhoogt de uitstroom van corticale DA en zijn metabolieten, homovanillinezuur en 3,4-dihydroxyfenylazijnzuur. Deze chemische stof vertoont de meest potente bindingsaffiniteit voor menselijke D3-receptoren onder de geteste atypische antipsychotica (risperidon, olanzapine en aripiprazol). Het werkt als een potente volledige antagonist voor menselijke D3-receptoren. Het blokkeert de binding van [(3)H]-(+)-PHNO, een D2/D3-receptorradiotracer, zowel in het D2-receptorrijke gebied (striatum) als het D3-receptorrijke gebied (cerebellumlobben 9 en 10). Dit middel, een nieuw atypisch antipsychoticum met dopamine D(2)/serotonine 5-HT(2A) antagonistische eigenschappen, vertoont een goede hersendistributie.
In vivo
Blonanserin, 1 mg/kg, maar niet 0,3 mg/kg, verbetert het PCP-geïnduceerde NOR-tekort bij ratten. Deze verbinding keert het NOR-tekort significant om zonder de activiteit tijdens de acquisitie- of retentieperiodes bij ratten te verminderen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691713/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23538066/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.