Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonist Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 5-HT Receptor antagonist

Cat.Nr.S4748

Ondansetron is een zeer specifieke en selectieve serotonine 5-HT3 receptor antagonist (Ki=6.16 nM), met een lage affiniteit voor dopaminereceptoren.
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 365.85

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S474801 DMSO]73 mg/mL]false]Water]73 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false Zuiverheid: 99.37%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.37

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEK293 cells Function assay Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM
MDCK2 cells Function assay Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM
HEK cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM
CHO cells Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 365.85 Formule

C18H19N3O.HCl.2H2O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 103639-04-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL (199.53 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 73 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT3 receptor
810 nM
In vitro
Ondansetron is een potente, zeer selectieve, competitieve antagonist van 5-HT3 receptoren. Het vertoont enige affiniteit voor andere receptorensubtypen, waaronder 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioïde en α1-adrenerge receptoren, en voor de μ-opioïde receptor. Ondansetron heeft echter een 1000:1 selectiviteit ten opzichte van 5-HT3 receptoren. Ondansetron blijkt de meest potente HERG-kanaalblokker te zijn onder verschillende 5-HT3 antagonisten, met een IC50 van 810 nM en er is gemeld dat het Na+ kanalen blokkeert.
In vivo
Ondansetron(Ond) wordt goed verdragen en de bijwerkingen zijn mild. Ond werkt zowel op het centrale zenuwstelsel (CZS) als op het perifere zenuwstelsel (PZS). Ondansetron is zowel oraal als intraveneus toedienbaar. De biologische beschikbaarheid van oraal toegediend ondansetron is slechts 60%. De lage biologische beschikbaarheid is te wijten aan een significant 'first-pass'-metabolisme. De piekplasmaconcentratie van ondansetron wordt gewoonlijk bereikt na ongeveer 1,5 uur na orale toediening. Een groot deel van dit geneesmiddel, ongeveer 75%, is gebonden aan plasmaproteïnen. Ondansetron wordt momenteel gebruikt om misselijkheid en braken geassocieerd met chemotherapie, bestraling en algehele anesthesie te voorkomen en te behandelen. Het is aangetoond dat het de activiteit van GABA- en glycinereceptoren in diermodellen remt. Therapeutische doses Ond maken de afgifte van significant hogere hoeveelheden Dox aan het hersenweefsel in vivo mogelijk, wat anders niet door de BBB zou worden toegestaan. De penetratiesnelheid van Ond door de bloed-hersenbarrière is zeer laag.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.