uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ondansetron HCl 5-HT Receptor Antagonist

Cat.Nr.: S1390

Ondansetron HCl is een serotonine 5-HT3 receptor antagonist, gebruikt om misselijkheid en braken veroorzaakt door chemotherapie en radiotherapie te voorkomen.
Ondansetron HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 329.82

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.88%
99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 329.82 Formule

C18H19N3O.HCl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 99614-01-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen GR 38032F,SN 307 Smiles CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 166 mg/mL

DMSO : 66 mg/mL (200.1 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT3
In vivo

Ondansetron decreases the intensity of withdrawal signs such as increased defecation, jumping and wet-dog shakes, elevated the nociceptive threshold values which are decreased by precipitated withdrawal, but produces no change in urination, rectal temperature or salivation. Ondansetron and granisetron significantly enhances gastric emptying of glass beads and improves cisplatin-induced slowing of gastric emptying in rats. Ondansetron exhibits a biphasic dose-response profile in mice, with antidepressant-like effects peaking at 0.1 mg/kg, in the forced swim and tail suspension tests. Ondansetron pretreatment augments the antidepressant effects of fluoxetine and venlafaxine but does not influence the effects of desipramine or 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin. Ondansetron (10 mg/kg) reverses hyperactivity in the open field, and decreases the percentage entry and time spent in open arms in the elevated plus maze. Ondansetron, a selective and potent 5HT3 receptor antagonist, is shown to be effective at blocking the amphetamine-induced disruption of LI at a dose of 0.01 mg/kg, but not at 0.1 mg/kg. Ondansetron is able to attenuate increases in dopamine activity, produces pharmacologically with amphetamine without affecting baseline dopamine activity. Ondansetron facilitates performance in young adult and aged animals, and inhibits an impairment in habituation induced by scopolamine, electrolesions or ibotenic acid lesions of the nucleus basalis magnocellularis. Ondansetron and arecoline antagonizes a scopolamine-induced impairment.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855229/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2140610/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2