Name: RS-127445
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2698
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S269801 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 98.72%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

98.72

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	281.33	Formule	C₁₇H₁₆FN₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	199864-87-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MT500			Smiles	CC(C)C1=NC(=NC(=C1)C2=CC=C(C3=CC=CC=C32)F)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL (199.05 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.800mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%TWEEN80 3 63%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (3.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2B 10.4(pIC50) 5-HT2B 9.5(pKi)
In vitro	RS-127445 is een nieuwe selectieve 5-HT2B-receptorantagonist met hoge affiniteit, zonder detecteerbare intrinsieke activiteit. Deze verbinding bleek een nM-affiniteit en 1000-voudige selectiviteit te hebben voor de 5-HT2B-receptor. Het behoort daarmee tot de 5-HT2B-receptorliganden met de hoogste affiniteit en selectiviteit. Deze chemische stof blokkeert potent de 5-HT-geïnduceerde toename in inositol fosfaatvorming en blokkeert de 5-HT-geïnduceerde toename in intracellulaire calciumconcentraties met een potentie die 1000 keer groter is dan die van yohimbine.
Kinase Assay	Radioligandbinding
Kinase Assay	De selectiviteit van RS-127445 voor 5-HT2B-receptoren wordt onderzocht door deze verbinding te testen op affiniteit bij meer dan 100 additionele ionkanaal- of receptorbindingsplaatsen. CHO-K1-cellen die humane 5-HT2A-, 5-HT2B- of 5-HT2C-receptoren tot expressie brengen, worden geoogst met behulp van 2 mM EDTA in fosfaatgebufferde zoutoplossing. Celmembranen worden bereid door vier cycli van homogenisatie en centrifugatie (48.000×g gedurende 15 min). Elke assay wordt zo opgezet dat evenwichtscondities worden bereikt en specifieke binding wordt geoptimaliseerd. Voor de 5-HT2A-receptor worden membranen van 1×10⁶ cellen geïncubeerd met 0,2 nM [³ H]-ketanserine bij 32 °C gedurende 60 min. Niet-specifieke binding wordt bepaald met 10 μM methysergide. Voor de 5-HT2B-receptor worden membranen van 1,5×10⁶ cellen geïncubeerd met 0,2 nM [³ H]-5-HT bij 48 °C gedurende 120 min. Niet-specifieke binding wordt bepaald met 10 μM 5-HT. Voor de 5-HT2C-receptor worden membranen van 3×10⁵ cellen geïncubeerd met 0,5 nM [³ H]-mesuler -gine bij 32 °C gedurende 60 min. Niet-specifieke binding wordt bepaald met 10 μM methysergide. Assays worden beëindigd door vacuümfiltratie door glasvezelfilters (GF/B) die voorbehandeld zijn met 0,1% polyethyleenimine. Totale en gebonden radioactiviteit wordt bepaald door vloeistofscintillatietelling. In elk van deze assays wordt meer dan 90% specifieke binding bereikt.
In vivo	LD50: Muizen 391,4 mg/kg (i.v.); Ratten 370,1 mg/kg (i.v.); Konijnen 142,3 mg/kg (i.v.)
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10455251/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 19740115 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371340/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RS-127445 5-HT Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 281.33