Selleck.Be: Inhibiteurs, Anticorps, Protéines, Kits et Réactifs

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)

Le BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compos1 14) est un inhibiteur oralement actif de Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) avec des IC50 inf0rieurs 0 0,005 5M.

PF-9363 (CTx-648)

Le PF-9363 est un inhibiteur puissant et sélectif de KAT6A/6B avec un Ki de 0,41 nM et 1,2 nM pour KAT6A et KAT6B, respectivement. Le PF-9363 présente une puissante activité antitumorale dans les modèles de cancer du sein ER+.

Setmelanotide (RM-493)

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) est un agoniste complet peptidique cyclique du récepteur 4 de la mélanocortine (MC4R) avec une EC50 de 0,27 nM et un Ki de 2,1 nM.

SY-5609

SY-5609 (CDK7-IN-3) est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de CDK7 avec une valeur de KD de 0,065 nM. SY-5609 présente une faible inhibition sur CDK2, CDK9, CDK12. SY-5609 manifeste une activité antitumorale et peut induire l'apoptose dans les cellules tumorales.

MRTX1133

MRTX1133 est un inhibiteur hautement sélectif du KRAS G12D mutant et peut se lier réversiblement aux mutants KRAS G12D activés et inactivés et inhiber leur activité. La spécificité de MRTX1133 pour KRAS G12D est plus de 1000 fois supérieure à celle du KRAS de type sauvage.

Lartesertib (M4076)

Le Lartesertib (M4076) inhibe l'activité de la kinase ATM (Ataxia telangiectasia-mutated) avec une puissance sub-nanomolaire et montre une sélectivité remarquable contre d'autres protéines kinases, supprime la réparation des DSB, la croissance des cellules cancéreuses clonogéniques et potentialise l'activité antitumorale des rayonnements ionisants dans les lignées de cellules cancéreuses.

TRULI (Lats-IN-1)

TRULI inhibe à la fois Lats1 et Lats2 avec une IC50 de 0,2 nM, supprime la phosphorylation de YAP, induit la prolifération cellulaire dans plusieurs lignées cellulaires et tissus, et favorise les stades initiaux de la régénération proliférative des récepteurs sensoriels de l'oreille interne.

Nab-Paclitaxel

Nab-Paclitaxel est un nouveau paclitaxel sans solvant dans lequel le rapport de liaison du paclitaxel à l'albumine humaine est d'environ 1:9. C'est un médicament anti-microtubules qui favorise l'agrégation des microtubules dans les dimères de tubuline et inhibe la dépolymérisation des microtubules pour stabiliser le système microtubulaire. Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.

Relacorilant (CORT125134)

Le Relacorilant (CORT125134) est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du glucocorticoid receptor, avec un Ki de 7,2 nM dans le test TAT sur HepG2, et présente également des Ki de 12, 81,2, 210 nM pour le rat, human and monkey glucocorticoid receptor dans un test basé sur des cellules, respectivement.

AU-15330

AU-15330 est un dégradeur chimérique ciblant la protéolyse (PROTAC) des sous-unités ATPase SWI/SNF, SMARCA2 et SMARCA4, qui peut induire une puissante inhibition de la croissance tumorale dans des modèles de xénogreffe de cancer de la prostate.

Camonsertib (RP-3500)

Le Camonsertib (RP-3500) est un inhibiteur très puissant et sélectif de l'ATR kinase avec une IC50 de 1 nM.

BzATP triethylammonium salt

Le BzATP triethylammonium salt agit comme un agoniste du récepteur P2X avec des pEC50 de 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 pour P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 et P2X7, respectivement, et est également puissant sur les récepteurs P2X7 avec des EC50 de 3,6 μM et 285 μM pour le P2X7 de rat et le P2X7 de souris, respectivement.

Sirpiglenastat (DRP-104)

Sirpiglenastat (DRP-104) est un antagoniste de la glutamine à large spectre d'action. Il a des effets anticancéreux en ciblant directement le métabolisme tumoral et en induisant simultanément une puissante réponse immunitaire antitumorale avec des activités immunomodulatrices et antinéoplasiques.

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) est un puissant inhibiteur de PTPN1 ou PTPN2 avec une activité sub-nanomolaire.

Ziftomenib (KO-539)

Le Ziftomenib (KO-539) est un inhibiteur oral de la ménine ciblant l'interaction protéine-protéine ménine-KMT2A. Il présente une activité antileucémique et induit l'apoptose des cellules de leucémie myéloïde aiguë (LMA).

TDI-011536

Le TDI-011536 est un puissant inhibiteur de Lats kinase qui interrompt la signalisation Hippo-Yap et favorise la prolifération des cellules musculaires cardiaques lésées.

TNG908 (Ralometostat)

Le Ralometostat (TNG908) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de PRMT5 avec une IC50 de 4 μM, agissant par un mécanisme coopératif MTA. Il montre également une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe.

IAG933

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) est une petite molécule et agit comme un inhibiteur de YAP/TAZ-TEAD. Il inhibe également NCI-H2052 et peut être utilisé dans la recherche sur l'invasion tumorale et la propagation métastatique des tumeurs solides.

Brigimadlin

Brigimadlin (BI 907828) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'ubiquitine-protéine ligase E3 MDM-2. Brigimadlin inhibe la suppression de la protéine p53, suppresseur de tumeur, par MDM-2. Il favorise l'Apoptosis et améliore la transcription des cibles de p53 telles que p21 et PUMA dans les cellules BT48, BT67 et BT73.

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)

Le PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) est un puissant inhibiteur de CDK4/CDK6 avec un Ki de 0,6 nM et 13,9 nM pour CDK4/Cyclin D1 et CDK6/Cyclin D3, respectivement.

Tulmimetostat (CPI-0209)

Le Tulmimetostat (CPI-0209) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de l'EZH2 qui présente un potentiel thérapeutique pour le cancer de la prostate dépendant des récepteurs aux androgènes.

ZEN-3694 (BET-IN-19)

Le ZEN-3694 est un inhibiteur de bromodomaine extraterminal (BETi) biodisponible par voie orale qui entraîne une régulation négative de l'expression de la signalisation AR dans les modèles de cancer de la prostate résistant à la castration métastatique (mCRPC).

GNE-7883

GNE-7883 est un inhibiteur puissant et allostérique à petite molécule de pan-TEAD, qui bloque allostériquement les interactions entre YAP/TAZ et tous les paralogues TEAD humains en se liant à la poche lipidique de TEAD. Il réduit efficacement l'accessibilité de la chromatine aux motifs TEAD, supprime la prolifération cellulaire dans une variété de modèles de lignées cellulaires et atteint une forte efficacité antitumorale in vivo. De plus, il surmonte efficacement la résistance aux inhibiteurs de KRAS G12C.

Luxdegalutamide (ARV-766)

Luxdegalutamide (ARV-766) est un dégradeur oralement actif et puissant de la protéine chimérique de ciblage de la protéolyse (PROTAC). L'ARV-766 dégrade le récepteur aux androgènes (AR) de type sauvage mais aussi les mutants pertinents de l'AR LBD, y compris les mutations AR L702H, H875Y et T878A les plus prévalentes.

Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236) est un inhibiteur non covalent multi-sélectif RAS(ON) de l'état actif, lié au GTP, des variants mutants et de type sauvage des isoformes RAS canoniques, avec un large potentiel thérapeutique. Le RMC-6236 présente une forte efficacité anticancéreuse dans les lignées cellulaires dépendantes de RAS, en particulier celles présentant des mutations au codon 12 de KRAS.

Fluorofurimazine (FFz)

Le Fluorofurimazine (FFz) est un nouvel analogue de la furimazine, avec une solubilité aqueuse accrue permettant une émission de signal plus élevée que la furimazine pour l'imagerie par bioluminescence. Le Fluorofurimazine (FFz) permet un chargement de substrat plus élevé et une sensibilité d'imagerie optique améliorée in vivo.

Exarafenib (KIN-2787)

Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) est un inhibiteur sélectif et oralement disponible de pan-RAF. Exarafenib est efficace dans les cancers dépendants de RAF, y compris toutes les classes d'altérations de BRAF. Exarafenib supprime la signalisation MAPK dans les lignées cellulaires de mélanome dépendantes de RAF. KIN-2787 présente une puissance de l'ordre du nanomolaire au picomolaire faible contre RAF1, BRAF et ARAF avec une CI50 de 0,06-3,46 nM avec une activité minimale envers les kinases non-RAF.

Vanzacaftor (VX-121)

Vanzacaftor(VX-121) est un correcteur oralement actif du Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). Vanzacaftor améliore le traitement et le trafic de la protéine CFTR et augmente le transport du chlorure en combinaison avec Tezacaftor et Deutivacaftor.

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate) est un hydroxystéarate de Macrogol 15, qui améliore la perméabilité en perturbant la structure membranaire/le changement de fluidité. Remarque : En raison de ses propriétés chimiques, ce produit sera semi-solide et solide à température ambiante et à basse température.

STC-15

STC-15 est un inhibiteur oral à petite molécule de l'ARN méthyltransférase METTL3. Il inhibe la croissance tumorale par l'activation de réponses immunitaires anticancéreuses associées à une signalisation interféron accrue et agit en synergie avec le blocage des points de contrôle des lymphocytes T.

Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)

Le VX-561 (CTP-656) est un puissant modulateur de CFTR et présente une valeur CE50 de 255 nM pour la potentialisation de CFTR dans les cellules HBE G551D/F508del.

Tersolisib (STX-478)

Le Tersolisib (STX-478) est un inhibiteur allostérique très puissant, sélectif des mutants, de PI3Kα, qui cible sélectivement les formes mutantes prévalentes de PI3Kα. Il démontre une forte efficacité contre les mutations courantes des domaines hélicoïdaux et kinases de PI3Kα, y compris la variante H1047R, avec une valeur IC50 de 9,4 nmol/L. Le STX-478 présente une sélectivité 14 fois plus élevée pour le PI3Kα mutant par rapport à la forme sauvage. Il épargne la dysfonction métabolique et améliore la réponse thérapeutique dans les xénogreffes mutantes de PI3Kα.

INX-315

INX-315 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de CDK2 qui induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G1. Il présente une valeur IC50 de 2,3 nM dans le test NanoBRET intracellulaire, respectivement. Il affiche une sélectivité CDK2 augmentée de 50 fois par rapport à CDK1. INX-315 diminue la phosphorylation des substrats de CDK2 et supprime la croissance tumorale dans des modèles de souris xénogreffées de manière dose-dépendante.

RMC-7977

RMC-7977 est un inhibiteur oral puissant, réversible et tri-complexe qui cible sélectivement les formes actives (liées au GTP) de KRAS, HRAS et NRAS, et qui présente une activité à large spectre contre les variants mutants et de type sauvage (un inhibiteur RAS^MULTI (ON)). Il présente également une efficacité antitumorale significative dans l'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC).

HRO761

HRO761 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif de l'hélicase RecQ du syndrome de Werner (WRN). Il se lie à l'interface des domaines D1 et D2 de l'hélicase, bloquant WRN dans une conformation inactive, et démontre des effets antiprolifératifs spécifiquement dans les cellules cancéreuses présentant une instabilité des microsatellites (MSI).

NRL-1049

NRL-1049(BA 1049) est un inhibiteur sélectif à petites molécules de ROCK2 avec une IC50 de 0,59 µM. Il présente une efficacité puissante dans la préservation de la barrière hémato-encéphalique (BHE) et supprime les crises après une lésion cérébrale, et inhibe la transformation hémorragique après un AVC ischémique chez la souris.

ART899

ART899, un dérivé d'ART558, est un puissant inhibiteur allostérique spécifique de l'ADN polymérase thêta (Polθ), qui inhibe spécifiquement l'activité MMEJ de Polθ avec une IC50 de 180 nM. Il radiosensibilise spécifiquement les cellules tumorales et a un puissant effet antitumoral autonome dans les cellules cancéreuses.

Zoldonrasib (RMC-9805)

Zoldonrasib (RMC-9805) est un inhibiteur oralement actif de KRAS G12D. RMC-9805 inhibe la signalisation Ras, entraînant l'Apoptosis dans les cellules cancéreuses présentant la mutation KRAS G12D.

Catadegbrutinib (BGB-16673)

Le Catadegbrutinib (BGB-16673) est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (Btk) et peut être utilisé en recherche pour le traitement des maladies auto-immunes et inflammatoires.

Doxorubicin

L'adriamycine (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicine), un antibiotique anthracycline cytotoxique, est un agent chimiothérapeutique anticancéreux, inhibe la topoisomerase II avec une IC50 de 2,67 μM, arrêtant ainsi la réplication de l'ADN et induisant l'apoptose.

Kira8

Kira8 (inhibiteur de Ire-1, AMG-18) est un inhibiteur mono-sélectif de IRE1α qui atténue de manière allostérique l'activité RNase de IRE1α avec une IC50 de 5,9 nM.

MG132 SSS

MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) est un puissant inhibiteur de protéasome et de calpaïne avec une IC50 de 100 nM et 1,2 μM, respectivement.

Dihexa

Dihexa (PNB-0408), un médicament oligopeptide, est un analogue de l'angiotensine IV oralement actif et perméable à la barrière hémato-encéphalique. Il se lie au facteur de croissance des hépatocytes (HGF) avec une grande affinité et potentialise son activité au niveau de son récepteur, c-Met. Dihexa peut également être utilisé comme un potentiel thérapeutique dans le traitement de la maladie d'Alzheimer.

HRS-4642

HRS-4642 est un inhibiteur sélectif de KRAS G12D avec une valeur de Kd de 0,083 nM. Il présente une activité anticancéreuse robuste contre les cancers mutants KRAS G12D à la fois in vitro et in vivo.

DCZ0415

DCZ0415 est un puissant inhibiteur de TRIP13. DCZ0415 altère la réparation par jonction d'extrémités non homologues et inhibe l'activité de NF-κB. Il déclenche des effets anti-myélome à la fois in vitro et in vivo, ainsi que dans les cellules primaires obtenues de patients atteints de myélome résistants aux médicaments.

TAK-861 (Oveporexton)

Oveporexton (TAK-861) est un agoniste puissant et biodisponible par voie orale du récepteur 2 de l'orexine (OX2R), avec une CE50 de 2,5 nM dans les essais de mobilisation du calcium. Il induit une dépolarisation membranaire dose-dépendante dans les neurones histaminergiques au sein du noyau tubéromammillaire (TMN) de la souris avec une CE50 de 31,7 nM.

Icotinib Hydrochloride

L'Icotinib hydrochloride (BPI-2009H) est un epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) hautement puissant et sélectif avec une IC50 de 5 nM, utilisé dans le traitement du cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC).

Sevabertinib (BAY 2927088)

BAY 2927088 (Sevabertinib) est le premier inhibiteur non covalent, puissant, oral, sélectif et réversible de la tyrosine kinase qui inhibe puissamment les mutants HER2 et EGFR dans des modèles précliniques. Il cible les insertions de l'exon 20 chez les patients atteints de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC).

Furimazine (PBI 3939)

Furimazine (PBI 3939) est un composé d'imidazopyrazinone synthétique qui sert de substrat à l'enzyme luciférase NanoLuc (Nluc). Lorsqu'il est combiné à Nluc, le Furimazine produit des signaux bioluminescents exceptionnellement brillants dans les cellules mammifères, améliorant considérablement la sensibilité des applications d'imagerie par bioluminescence (BLI).

ERAS-0015

ERAS-0015(JYP0015) est un inhibiteur tricomplexe de panRAS(ON) ciblant le RAS actif, il se lie à la Cyclophiline A (CYPA) pour former un complexe à haute affinité qui occulte stériquement les interactions RAS-effecteur. Il présente un potentiel de recherche dans les tumeurs solides mutantes de RAS.

Sunvozertinib

Sunvozertinib (DZD9008) est un inhibiteur oral, puissant et sélectif des ErbBs (EGFR ou Her2), en particulier des formes mutantes d'ErbBs. Il inhibe également EGFR exon 20 NPH insertion, EGFR exon 20 ASV insertion, EGFR L858R et T790M mutations, Her2 exon 20 YVMA et EGFR WT A431, avec des valeurs IC50 de 20,4 nM, 20,4 nM, 1,1 nM, 7,5 nM et 80,4 nM, respectivement.

RMC5127

RMC-5127 est un inhibiteur tri-complexe, biodisponible par voie orale et sélectif des mutants, de la forme liée au GTP (ON) de RAS^G12V. Il se lie de manière non covalente à la cyclophiline A (CypA) pour former un complexe binaire qui crée un tri-complexe à haute affinité avec RAS^G12V(ON), bloquant stériquement la liaison de l'effecteur et supprimant puissamment la signalisation RAS. Il présente une pénétration du SNC et induit une activité antitumorale robuste dans les modèles de xénogreffe de CPNPC, de CAP et de CCR mutés KRAS^G12V.

VT3989

VT3989 (inhibiteur de YAP/TAZ-3) est un inhibiteur oral puissant et sélectif de l'auto-palmitoylation de TEAD, bloquant son interaction avec la protéine associée à oui (YAP). Il présente une activité antitumorale et montre un potentiel pour le traitement du mésothéliome et des tumeurs solides avec des mutations NF2.

Semaglutide Sodium

Le Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogue du glucagon-like peptide 1 (GLP-1) à action prolongée, est un agoniste du GLP-1 receptor ayant le potentiel pour le traitement du diabète sucré de type 2 (T2DM).

MMAF (Monomethylauristatin F)

MMAF (Monomethylauristatin F) est un agent antinéoplasique synthétique et un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline. MMAF (Monomethylauristatin F) est appliqué comme composant cytotoxique de conjugués anticorps-médicament (ADCs) tels que le vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 et SGN-CD19A.

Olitigaltin (TD139)

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) est un inhibiteur puissant et sélectif de la galectin-3 avec un Kd de 0,036 µM par rapport à la galectin-1 et la galectin-7 avec un Kd de 2,2 µM et 32 µM, respectivement. Le TD-139 est potentiellement utilisé pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI).

ISRIB

ISRIB est un inhibiteur de la réponse intégrée au stress (ISR) qui inverse puissamment les effets de la phosphorylation du facteur d'initiation eucaryote 2α (eIF2α).

Tegatrabetan (BC-2059)

Tegatrabetan (BC2059, Tegavivint) est un antagoniste de la β-Caténine. Le traitement par Tegatrabetan (BC2059) perturbe la liaison de la β-caténine avec la protéine d'échafaudage transducine β-like 1 (TBL1) et la dégradation protéasomale, et diminue les niveaux nucléaires de β-caténine.

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263) est un puissant inhibiteur de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w avec un K_i de ≤ 0,5 nM, ≤1 nM et ≤1 nM dans les essais sans cellules, mais se lie plus faiblement à Mcl-1 et A1. Phase 2.

ABT-737

ABT-737 est un inhibiteur mimétique de BH3 de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w avec une EC50 de 78,7 nM, 30,3 nM et 197,8 nM dans des essais sans cellules, respectivement; aucune inhibition observée contre Mcl-1, Bcl-B ou Bfl-1. ABT-737 induit l'Apoptosis par voie mitochondriale et la Mitophagy. Phase 2.

Axitinib (AG-013736)

Axitinib est un inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR D et c-Kit avec des IC50 de 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM et 1,7 nM respectivement dans les cellules endothéliales de l'aorte porcine.

Roxadustat (FG-4592)

Le Roxadustat (FG-4592) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase HIF-α dans un test acellulaire, stabilise HIF-2 et induit la production d'EPO. Le Roxadustat potentialise la ferroptosis induite par le RSL3. Phase 3.

AZD6244 (Selumetinib)

Le Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) est un inhibiteur puissant et très sélectif de MEK avec une IC50 de 14 nM pour MEK1 et une valeur de Kd de 530 nM pour MEK2. Il inhibe également la phosphorylation de l'ERK1/2 avec une IC50 de 10 nM, sans inhibition de p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, etc. Le Selumetinib supprime la prolifération cellulaire, la migration et déclenche l'apoptose. Phase 3.

BIBF 1120 (Nintedanib)

Le Nintedanib est un puissant inhibiteur triple d'angiokinase pour VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 et PDGFRα/β avec des IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM et 59 nM/65 nM dans des essais sans cellules. Phase 3.

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib inhibe irréversiblement l'EGFR/ErbB in vitro avec une IC50 de 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM pour EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M ErbB2 (HER2) et ErbB4 (HER4), respectivement. Afatinib induit l'autophagy.

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117) est un inhibiteur IGF-1R/IR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 100 nM/73 nM, une activité modeste pour Mek, Fak et Lck, et très peu d'activité pour Akt1, MAPK1/2.

Bortezomib

Bortezomib est un puissant inhibiteur du 20S proteasome avec un K_i de 0,6 nM. Il présente une sélectivité favorable envers les cellules tumorales par rapport aux cellules normales. Bortezomib (PS-341) inhibe NF-κB et induit la phosphorylation de ERK pour supprimer la cathepsine B et inhiber le processus catalytique de l'autophagy dans le cancer de l'ovaire et d'autres tumeurs solides.

Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib est un inhibiteur nouveau, puissant et multi-ciblé qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des IC50 respectivement de <1 nM, 0,8 nM et 79 nM dans des tests sans cellules. Dasatinib induit l'autophagy et l'apoptosis avec une activité anti-tumorale.

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

Erlotinib HCl est un inhibiteur d'EGFR avec une IC50 de 2 nM dans les tests acellulaires, >1000 fois plus sensible pour EGFR que le c-Src humain ou le v-Abl.

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib est un inhibiteur d'EGFR pour Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 et Tyr992 dans les cellules NR6wtEGFR et NR6W avec une IC50 de 37 nM, 37 nM, 26 nM et 57 nM, respectivement. Gefitinib favorise l'autophagy et l'apoptosis des cellules cancéreuses pulmonaires via le blocage de la voie PI3K/AKT/mTOR.

CC-5013 (Lenalidomide)

Le lénalidomide est un inhibiteur de la sécrétion de TNF-α avec une IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le lénalidomide (CC-5013) est un ligand de l'ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), et il provoque l'ubiquitination sélective et la dégradation de deux facteurs de transcription lymphoïdes, IKZF1 et IKZF3, par l'ubiquitine ligase CRBN-CRL4. Le lénalidomide favorise l'expression de la caspase-3 clivée et inhibe l'expression du VEGF et induit l'apoptose.

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) est un nouvel inhibiteur de HDAC à large spectre avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellules. Panobinostat (LBH589) induit l'autophagy et l'apoptosis. Panobinostat perturbe efficacement la latence du HIV in vivo. Phase 3.

PD0325901 (Mirdametinib)

Le Mirdametinib (PD0325901) est un inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de MEK avec une IC50 de 0,33 nM dans les essais sans cellules, environ 500 fois plus puissant que le CI-1040 sur la phosphorylation d'ERK1 et ERK2. Phase 2.

Rapamycin (Sirolimus)

La Rapamycine est un inhibiteur spécifique de mTOR avec un IC50 d'environ 0,1 nM dans les cellules HEK293. La Rapamycine se lie à FKBP12 et agit spécifiquement comme un inhibiteur allostérique de mTORC1. La Rapamycine est un activateur d'autophagy et un immunosuppresseur.

Trichostatin A (TSA)

Le TSA (Trichostatin A) est un inhibiteur de HDAC avec un IC50 d'environ 1,8 nM dans les essais sans cellules.

Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (SAHA) est un inhibiteur d'HDAC avec un IC50 d'environ 10 nM dans un essai sans cellules. Le Vorinostat abroge l'amplification productive de l'ADN de HPV-18.

Y-27632 Dihydrochloride

Y-27632 Dihydrochloride est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec un K_i de 140 nM et 300 nM dans un essai sans cellules, présentant une sélectivité >200 fois supérieure aux autres kinases, y compris PKC, la protéine kinase dépendante de l'AMPc, MLCK et PAK.

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275, SNDX-275) inhibe fortement HDAC1 et HDAC3 avec une IC50 de 0,51 μM et 1,7 μM dans des essais sans cellules, comparativement aux HDACs 4, 6, 8 et 10. Entinostat induit l'Autophagy et l'Apoptosis. Phase 3.

Enzastaurin

Enzastaurin est un puissant inhibiteur s Vlectif de la PKC V2 avec une IC50 de 6 nM dans les tests sans cellules, avec une s Vlectivit V2 6 V2 20 fois sup V2rieure contre PKC V2 Va, PKC V2 Vg et PKC V2 Ve. Phase 3.

AZD2281 (Olaparib)

Olaparib (AZD2281, KU0059436) est un inhibiteur sélectif de PARP1/2 avec une IC50 de 5 nM/1 nM dans les essais sans cellules, 300 fois moins efficace contre la tankyrase-1. Olaparib induit une autophagie significative qui est associée à la mitophagy dans les cellules avec des mutations BRCA.

Nutlin-3

Nutlin-3 est un antagoniste puissant et sélectif de Mdm2 (ubiquitine protéine E3 Ligase dépendante du doigt de RING pour elle-même et p53) avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellules; stabilise p73 dans les cellules déficientes en p53.

SB431542

SB431542 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK5 avec une IC50 de 94 nM dans un test sans cellules, 100 fois plus sélectif pour l'ALK5 que la p38 MAPK et d'autres kinases.

SB203580 (Adezmapimod)

Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) est un inhibiteur de la p38 MAPK avec une IC50 de 0,3-0,5 μM dans les cellules THP-1, 10 fois moins sensible à SAPK3(106T) et SAPK4(106T) et bloque la phosphorylation de PKB avec une IC50 de 3-5 μM. SB203580 induit la mitophagy et l'autophagy.

SB202190

Le SB202190 est un puissant inhibiteur de la p38 MAPK ciblant p38α/β avec une IC50 de 50 nM/100 nM dans les essais sans cellules, parfois utilisé à la place du SB 203580 pour étudier les rôles potentiels de SAPK2a/p38 in vivo. Le SB202190 inhibe l'apoptose des cellules endothéliales via l'induction de l'autophagy et de l'hème oxygénase-1. Le SB202190 supprime significativement la ferroptosis dépendante de l'Erastin.

MK-2206 Dihydrochloride

MK-2206 2HCl est un inhibiteur hautement sélectif d'Akt1/2/3 avec des IC50 de 8 nM/12 nM/65 nM dans les essais sans cellules, respectivement; aucune activité inhibitrice contre 250 autres protéines kinases observée. MK-2206 2HCl induit l'autophagy et l'apoptosis dans les cellules cancéreuses. Phase 2.

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449) est un inhibiteur hedgehog puissant, nouveau et spécifique avec un IC50 de 3 nM et inhibe également la P-gp avec un IC50 de 3,0 μM dans un essai sans cellules.

Belinostat (PXD101)

Le Belinostat est un nouvel inhibiteur de HDAC avec un IC50 de 27 nM dans un essai sans cellules, avec une activité démontrée dans les tumeurs résistantes au cisplatine. Le Belinostat (PXD101) induit l'autophagy.

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906) est un inhibiteur sélectif de IGF-1R avec une IC50 de 35 nM dans les essais sans cellules; modérément puissant pour InsR avec une IC50 de 75 nM, et sans activité envers Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc. Phase 3.

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl est un nouvel inhibiteur de HDAC de deuxième génération avec la plus haute puissance pour HDAC1 avec une IC50 de 0,11 nM dans un test sans cellules, une puissance modeste pour les HDACs 2, 4, 10 et 11 ; une sélectivité supérieure à 30 fois contre les HDACs 3, 5, 8 et 9 et la puissance la plus faible pour les HDACs 6 et 7. Phase 2.

GDC-0879

Le GDC-0879 (AR-00341677) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de B-Raf avec une IC50 de 0,13 nM dans les cellules A375 et Colo205, et une activité contre c-Raf également; aucune inhibition connue envers d'autres protéines kinases.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) est la première molécule synthétique connue pour inhiber PI3Kα/δ/β avec une IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivement; plus stable en solution que la Wortmannine, et bloque également la formation d'autophagosomes. Il ne se lie pas seulement aux PI3K de classe I et à d'autres kinases liées à la PI3K, mais aussi à de nouvelles cibles apparemment sans rapport avec la famille des PI3K. LY294002 inhibe également la CK2 avec une IC50 de 98 nM. LY294002 est un inhibiteur non spécifique de la DNA-PKcs et active l'autophagy et l'apoptosis.

Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phospholipase A2 sécrétoire non pancréatique humaine (hnsPLA) avec une CI50 de 7 nM. Phase 3.

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride

Le Palbociclib (PD-0332991) HCl est un inhibiteur hautement sélectif de CDK4/6 avec un IC50 de 11 nM/16 nM dans les tests sans cellules, respectivement. Il ne montre aucune activité contre CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Phase 3.

XL147 analogue

Le XL147 analogue (SAR245408) est un inhibiteur sélectif et réversible de la classe I de PI3K pour PI3Kα/δ/γ avec un IC50 de 39 nM/36 nM/23 nM dans les essais sans cellules, moins puissant pour PI3Kβ. Le XL147 analogue induit l'apoptose. Phase 1/2.

Cabozantinib (XL184)

Le Cabozantinib (XL184) est un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Le Cabozantinib induit l'apoptose dépendante de PUMA dans les cellules de cancer du côlon via la voie de signalisation AKT/GSK-3 /NF-κB.

RAD001 (Everolimus)

Everolimus est un inhibiteur de mTOR de FKBP12 avec un IC50 de 1,6-2,4 nM dans un essai acellulaire. Everolimus induit l'apoptosis cellulaire et l'autophagy et inhibe la prolifération des cellules tumorales.

SRT 1720 Hydrochloride

Le SRT1720 HCl est un activateur sélectif de SIRT1 avec une EC50 de 0,16 μM dans un essai sans cellules, mais il est >230 fois moins puissant pour SIRT2 et SIRT3. Le SRT1720 induit l'Autophagy.

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237) est un inhibiteur sélectif d'Aurora A avec une IC50 de 1,2 nM dans un essai sans cellules. Il a une sélectivité >200 fois plus élevée pour Aurora A que pour Aurora B. Alisertib induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptosis et l'autophagy. Phase 3.

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) est un puissant inhibiteur de HSP90 avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellules, ayant une affinité de liaison 100 fois plus élevée pour le HSP90 dérivé de cellules tumorales que pour le HSP90 de cellules normales. Tanespimycin (17-AAG) induit l'apoptosis, la necrosis, l'autophagy et la mitophagy. Phase 3.

Ivacaftor (VX-770)

L'Ivacaftor (VX-770) est un potentialisateur sélectif du CFTR ciblant le G551D-CFTR et le F508del-CFTR avec une EC50 de 100 nM et 25 nM respectivement dans les cellules thyroïdiennes de rat Fisher.

Cyclopamine (11-Deoxojervine)

Cyclopamine (11-deoxojervine) est un antagoniste spécifique de la voie de signalisation Hedgehog (Hh) de Smoothened (Smo) avec un IC50 de 46 nM dans les cellules TM3Hh12.

Barasertib-HQPA (AZD2811)

Le Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) est un inhibiteur très sélectif de l'Aurora B avec une IC50 de 0,37 nM dans un essai sans cellules, ~3700 fois plus sélectif pour l'Aurora B que pour l'Aurora A. Phase 1.

Docetaxel

Docetaxel, un analogue du paclitaxel, est un inhibiteur de la dépolymérisation des microtubules en se liant aux microtubules stabilisés.

Gemcitabine Hydrochloride

La Gemcitabine est un médicament antitumoral, analogue nucléosidique pyrimidinique, qui peut inhiber la DNA synthesis et la réparation, entraînant l'Autophagy et l'apoptose des cellules. Il est principalement utilisé pour traiter diverses tumeurs solides telles que le cancer du pancréas et le cancer du poumon non à petites cellules, et est souvent combiné à la chimiothérapie pour en améliorer l'efficacité.

Paclitaxel

Paclitaxel est un stabilisateur de polymères de microtubules avec une IC50 de 0,1 pM dans les cellules endothéliales humaines. Paclitaxel peut provoquer à la fois un arrêt mitotique et une mort cellulaire apoptotique. Paclitaxel induit également l'Autophagy.

E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib est un inhibiteur multi-cibles, principalement pour VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) avec une IC50 de 4 nM/5.2 nM, moins puissant contre VEGFR1/Flt-1, ~10 fois plus sélectif pour VEGFR2/3 contre FGFR1, PDGFR m/ dans les essais sans cellules. Lenvatinib (E7080) inhibe également FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), et montre de puissantes activités antitumorales. Phase 3.

Cisplatin

Le Cisplatin est un complexe inorganique de platine, capable d'inhiber la DNA synthesis en formant des adduits d'ADN dans les cellules tumorales. Le Cisplatin active la ferroptosis et induit l'autophagy.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation. Il n'est pas recommandé de dissoudre les médicaments à base de platine dans du DMSO, ce qui peut facilement entraîner l'inactivation du médicament.

XAV-939

Le XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe sélectivement la transcription médiée par Wnt/β-caténine par l'inhibition de la tankyrase1/2 avec un IC50 de 11 nM/4 nM dans les tests sans cellules, régule les niveaux d'axine et n'affecte pas CRE, NF-κB ou TGF-β.

Aprepitant

L'aprépitant est un antagoniste puissant et sélectif du neurokinin-1 receptor avec un IC50 de 0,1 nM. L'aprépitant réduit les niveaux de cytokines pro-inflammatoires, notamment le G-CSF, l'IL-6, l'IL-8 et le TNFα. L'aprépitant inhibe l'infection des macrophages humains par le HIV.

Bicalutamide

Bicalutamide est un antagoniste du récepteur aux androgènes (AR) avec une IC50 de 0,16 μM dans la lignée cellulaire LNCaP/AR(cs). Bicalutamide favorise l'autophagy.

Fulvestrant (ICI-182780)

Le Fulvestrant est un antagoniste du récepteur d'œstrogènes (ER) avec une IC50 de 0,94 nM dans un test sans cellules. Le Fulvestrant induit également l'autophagie et l'apoptose et possède une activité antitumorale.

Irinotecan (CPT-11)

L'Irinotecan est un inhibiteur de Topoisomerase I pour les cellules LoVo et les cellules HT-29 avec une IC50 de 15,8 μM et 5,17 μM, respectivement.

Decitabine

Decitabine est un inhibiteur de la DNA methyltransferase, s'incorporant à l'ADN et entraînant une hypométhylation de l'ADN et un arrêt de la réplication de l'ADN en phase S. Il est utilisé pour traiter le syndrome myélodysplasique (SMD). Decitabine induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose dans diverses lignées de cellules cancéreuses.

Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride

Doxorubicin Hydrochloride est un agent antibiotique et un inhibiteur de la DNA Topoisomerase II avec une IC50 de 2,67 μM contre la DNA topoisomerase II humaine. Ce composé réduit la phosphorylation basale de l'AMPK et est utilisé dans le traitement concomitant de patients infectés par le HIV, mais présente un risque élevé de réactivation du VHB. Ce produit peut précipiter lorsqu'il est dissous dans une solution de PBS. Il est recommandé de préparer la solution mère dans de l'eau pure et de la diluer avec de l'eau pure ou une solution saline pour obtenir la solution de travail. Il peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale.

5-Fluorouracil (5-FU)

Le 5-FU (5-Fluorouracil) est un DNA/RNA Synthesis inhibitor, qui interrompt la synthèse des nucléotides en inhibant la Thymidylate Synthase (TS) dans les cellules tumorales. Le fluorouracil induit l'apoptosis et peut être utilisé dans le traitement du HIV.

Methotrexate

Le Methotrexate, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate réductase (DHFR) des bactéries et des cellules cancéreuses ainsi que des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec la DHFR et le NADPH. Le Methotrexate (MTX) induit l'apoptose.

Nelarabine

Nelarabine (506U78, Arranon) est un analogue de nucléoside purique et un inhibiteur de la synthèse de l'ADN avec un IC50 de 0,067-2,15 μM dans les cellules tumorales.

Bleomycin sulfate

Bleomycin sulfate est un DNA Synthesis inhibitor et un antibiotique glycopeptidique, ainsi qu'un agent anticancéreux pour les carcinomes épidermoïdes (SCC) avec une IC50 de 4 nM dans les cellules UT-SCC-19A. Ce produit chimique peut être utilisé pour induire des modèles animaux de fibrose pulmonaire.

Carboplatin

Carboplatin, un dérivé du CDDP, est un inhibiteur de la synthèse de l'ADN qui se lie à l'ADN, inhibe la réplication et la transcription et induit la mort cellulaire et interfère avec le mécanisme de réparation de la cellule dans les cellules A2780, SKOV-3, IGROV-1 et HX62. Il induit la formation de liaisons croisées inter-brins de l'ADN et de liaisons croisées ADN-protéines. Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. Le DMSO n'est pas recommandé pour dissoudre les médicaments à base de platine, ce qui peut facilement entraîner l'inactivation du médicament.

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide(NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane) est un agent alkylant à base de moutarde azotée du groupe des oxazophorines.

Oxaliplatin

Oxaliplatin est un DNA alkylator qui active l'autophagy. Oxaliplatin inhibe la synthèse de l'ADN en formant des adduits d'ADN dans les cellules RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 et HT-144.Les solutions sont instables et doivent être préparées fraîches.Le DMSO n'est pas recommandé pour dissoudre les médicaments à base de platine, ce qui peut facilement entraîner une inactivation du médicament.

Etoposide

Etoposide est un dérivé semi-synthétique de la podophyllotoxine, qui inhibe la synthèse de l'ADN via l'activité inhibitrice de la topoisomerase II, ce qui améliore le clivage double brin et simple brin de l'ADN et inhibe de manière réversible la réparation par liaison de la topoisomerase II. Etoposide induit l'autophagy, la mitophagy et l'apoptosis.

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

Le Fludarabine Phosphate est un analogue de l'adénosine et de la désoxyadénosine, capable de concurrencer le dATP pour l'incorporation dans l'ADN et d'inhiber la synthèse de l'ADN.

TMZ(Temozolomide)

TMZ(Temozolomide) est un alkylating agent monofonctionnel SN-1 qui peut modifier les atomes d'azote dans l'anneau d'ADN et le groupe oxygène extracyclique, converti chimiquement en MTIC et se dégrade en cation méthyldiazonium, qui transfère les groupes méthyle à l'ADN au pH physiologique. Un inducteur de dommages à l'ADN dans les cellules L-1210 et L-1210/BCNU. Le témozolomide induit l'apoptose et présente une activité antitumorale.

Tamoxifen

Le Tamoxifen est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM) actif par voie orale, qui présente des effets agonistes et antagonistes œstrogéniques. Il bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le Tamoxifen est un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperonne moléculaire Hsp90.

Vincristine (Leurocristine) Sulfate

Le sulfate de vincristine est un inhibiteur de la polymérisation des microtubules en se liant à la tubuline avec une IC50 de 32 5M dans un test sans cellules. Le sulfate de vincristine induit l'apoptose.

JNJ-7706621

JNJ-7706621 est un inhibiteur pan-CDK avec la plus forte puissance sur CDK1/2 avec un IC50 de 9 nM/4 nM et montrant une sélectivité >6 fois supérieure pour CDK1/2 que pour CDK3/4/6 dans des essais acellulaires. Il inhibe également puissamment Aurora A/B et n'a aucune activité sur Plk1 et Wee1.

MDV3100 (Enzalutamide)

L'Enzalutamide est un antagoniste du récepteur aux androgènes (AR) avec une IC50 de 36 nM dans les cellules LNCaP. L'Enzalutamide a montré qu'il augmentait l'autophagy.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) est un inhibiteur de GSK-3α et GSK-3β avec des IC50 de 10 nM et 6,7 nM, respectivement. Le CHIR99201 ne présente pas de réactivité croisée contre les kinases cycline-dépendantes (CDK) et montre une sélectivité 350 fois supérieure pour la GSK-3β par rapport aux CDK. Le CHIR99021 fonctionne comme un activateur de Wnt/β-caténine et induit l'autophagie.

PD173074

PD173074 est un puissant inhibiteur de FGFR1 avec une IC50 d'environ 25 nM et inhibe également VEGFR2 avec une IC50 de 100-200 nM dans les essais sans cellules, environ 1000 fois plus sélectif pour FGFR1 que PDGFR et c-Src. PD173074 réduit la prolifération et favorise l'apoptose dans les cellules de cancer gastrique.

PLX4032 (Vemurafenib)

Le Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) est un inhibiteur nouveau et puissant de B-Raf^V600E avec une IC50 de 31 nM dans un essai sans cellules. Il est 10 fois plus sélectif pour B-Raf^V600E que pour le B-Raf de type sauvage dans les essais enzymatiques, et la sélectivité cellulaire peut dépasser 100 fois. Le Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induit l'autophagy.

Camptothecin (CPT)

Camptothecin (CPT) est un inhibiteur spécifique de l'ADN topoisomerase I (Topo I) avec une IC50 de 0,68 μM dans un essai sans cellules. Camptothecin induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses via les voies mitochondriales médiées par le microRNA-125b. Phase 2.

Dexamethasone

La Dexamethasone est un membre synthétique puissant de la classe des glucocorticoïdes, et un modulateur du récepteur de l'interleukine qui a des effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs. La Dexamethasone induit l'autophagy et la mitophagy. La Dexamethasone est testée chez les patients hospitalisés atteints de COVID-19 et s'avère bénéfique pour les patients gravement malades.

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)

Le Fluoxetine HCl est un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (ISRS) au niveau de la membrane neuronale, utilisé dans le traitement de la dépression.

Heparin Sodium

Heparin sodium, un polysaccharide sulfaté appartenant à la famille des glycosaminoglycanes, possède de nombreuses activités biologiques importantes associées à son interaction avec diverses protéines. L'héparine est utilisée comme anticoagulant principalement par son interaction avec l'AT III en améliorant l'inhibition des facteurs de coagulation sanguine médiée par l'AT-III, y compris la thrombin et le factor Xa. L'héparine prévient l'induction de l'autophagy.

Ruxolitinib (INCB18424)

Ruxolitinib (INCB18424) est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 à entrer en clinique avec une IC50 de 3,3 nM/2,8 nM dans les essais sans cellules, avec une sélectivité >130 fois plus élevée pour JAK1/2 par rapport à JAK3. Ce composé tue les cellules tumorales par mitophagie toxique. Il induit l'autophagie et améliore l'apoptose.

Resveratrol (trans-Resveratrol)

Resveratrol a un large spectre de cibles incluant les cyclooxygénases (c.-à-d. COX, IC50=1,1 M), les lipooxygénases (LOX, IC50=2,7 M), les kinases, les sirtuines et d'autres protéines. Il a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, hypoglycémiants et d'autres effets cardiovasculaires bénéfiques. Resveratrol induit la mitophagie/autophagie et l'apoptose dépendante de l'autophagie.

Bafilomycin A1 (Baf-A1)

La Bafilomycin A1 (Baf-A1) est un inhibiteur de la H⁺-ATPase vacuolaire avec une IC50 de 0,44 nM. La Bafilomycin A1 inhibe l'autophagy tout en induisant l'apoptosis.

Staurosporine (STS)

Staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de PKC pour PKCα, PKCγ et PKCη avec des IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissant pour PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) et peu actif pour PKCζ (1086 nM) dans des essais sans cellules. Il montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3.

Thiazovivin (TZV)

Thiazovivin est un nouvel inhibiteur de ROCK avec un IC50 de 0,5 μM dans un essai sans cellules, il favorise la survie des hESC après dissociation unicellulaire.

SP600125

SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM respectivement dans les essais sans cellules; 10 fois plus sélectif contre MKK4, 25 fois plus sélectif contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et 100 fois plus sélectif contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. SP600125 est également un inhibiteur à large spectre des serine/threonin kinases, y compris Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. SP600125 inhibe l'autophagy et active l'apoptosis.

Oligomycin A (MCH 32)

Oligomycin A (MCH 32), un analogue dominant des isomères, est un inhibiteur de l'ATPase F1FO mitochondriale qui inhibe la phosphorylation oxydative et tous les processus ATP-dépendants se produisant sur la membrane de couplage des mitochondries. Il inhibe l'ATPase en bloquant son canal protonique (sous-unité Fo), qui est nécessaire à la phosphorylation oxydative de l'ADP en ATP. Il induit également l'apoptose dans une variété de types cellulaires.

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib est un nouvel inhibiteur multi-cible puissant de Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ponatinib (AP24534) inhibe l'autophagy.

Fludarabine

Fludarabine est un inhibiteur de STAT1 activation qui provoque une déplétion spécifique de la protéine STAT1 (et de l'ARNm) mais pas des autres STATs. C'est également un inhibiteur de DNA synthesis dans les cellules musculaires lisses vasculaires. La Fludarabine induit l'apoptosis.

Tadalafil

Tadalafil est un inhibiteur de PDE-5 avec une IC50 de 1,8 nM dans un essai sans cellules. Tadalafil est au moins 9000 fois plus sélectif pour la PDE5 que la plupart des autres familles de PDE, à l'exception de la PDE11. Il peut inhiber partiellement la PDE11.

Hesperadin

Hesperadin inhibe puissamment Aurora B avec une IC50 de 250 nM dans un essai sans cellules. Il réduit nettement l'activité de l'AMPK, de la Lck, du MKK1, du MAPKAP-K1, du CHK1 et du PHK, tandis qu'il n'inhibe pas l'activité du MKK1 in vivo.

CP-673451

CP-673451 est un inhibiteur sélectif de PDGFRα/β avec un IC50 de 10 nM/1 nM dans des tests sans cellules, présente une sélectivité >450 fois supérieure aux autres récepteurs angiogéniques, et possède une activité antiangiogénique et antitumorale.

Vadimezan (DMXAA)

Le Vadimezan (DMXAA) est un vascular disrupting agents (VDA) et un inhibiteur compétitif de la DT-diaphorase avec un Ki de 20 μM et un IC50 de 62,5 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le DMXAA (Vadimezan) est également un agoniste de STING avec une activité antinéoplasique potentielle. Le DMXAA (Vadimezan) induit puissamment l'expression de l'IFN-β mais relativement faible de TNF-α in vitro. Le DMXAA (Vadimezan) a une activité antivirale. Phase 3.

Telaprevir (VX-950)

Le Telaprevir est un inhibiteur de la sérine protéase HCV NS3-4A avec une IC50 de 0,35 μM.

VX-809 (Lumacaftor)

Le Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) corrige les mutations de CFTR courantes dans la mucoviscidose en augmentant la maturation de la CFTR mutante (F508del-CFTR), avec une EC50 de 0,1 M dans les cellules thyroïdiennes de rat Fischer. Phase 3.

Pomalidomide (CC-4047)

Le Pomalidomide inhibe la libération de TNF-α induite par le LPS avec une IC50 de 13 nM dans les PBMC. Le Pomalidomide peut être utilisé dans le PROTAC comme ligand pour cibler l'E3 ligase et inhiber la protéine E3 ligase cérélon (CRBN). Le Pomalidomide favorise l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire.

KU-60019

KU-60019 est un analogue amélioré du KU-55933, avec un IC50 de 6,3 nM pour ATM dans des essais sans cellules, 270 et 1600 fois plus sélectif pour ATM que DNA-PK et ATR, et est un radiosensibilisateur très efficace.

RO4929097 (RG-4733)

RO4929097 (RG-4733) est un inhibiteur de γ secretase avec un IC50 de 4 nM dans un test sans cellules, inhibant le traitement cellulaire de Aβ40 et Notch avec un EC50 de 14 nM et 5 nM, respectivement. Phase 2.

Bestatin (Ubenimex)

Bestatin (Ubenimex) est un puissant inhibiteur de l'aminopeptidase-B et de la leukotriène (LT) A4 hydrolase, utilisé dans le traitement de la leucémie myéloïde aiguë.

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)

L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine, NAC, N-acétylcystéine) est un inhibiteur de ROS (espèces réactives de l'oxygène) qui antagonise l'activité des inhibiteurs de protéasome. C'est également un inhibiteur de la production de facteur de nécrose tumorale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) supprime l'activation de NF-κB induite par le TNF par l'inhibition des kinases IκB. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) induit l'apoptose via la voie mitochondriale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) inhibe la ferroptosis et la réplication virale.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.

Cytarabine

La Cytarabine est un agent antimétabolique et un inhibiteur de la synthèse de l'ADN avec une IC50 de 16 nM dans les cellules CCRF-CEM de type sauvage. La Cytarabine induit l'autophagie et l'apoptose.

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)

Retinoic acid (Tretinoin) est un agoniste naturel de l'agoniste RAR; il peut induire la différenciation granulocytaire et l'apoptose dans les cellules de leucémie promyélocytaire aiguë (APL). Tretinoin (NSC 122758) peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'ostéoporose.

Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Le Disulfiram est un inhibiteur spécifique de l'aldéhyde-déshydrogénase (ALDH) avec une IC50 de 0,15 μM et 1,45 μM pour hALDH1 et hALDH2, respectivement. Le Disulfiram est utilisé pour le traitement de l'alcoolisme chronique en produisant une sensibilité aiguë à l'alcool. Le Disulfiram induit l'apoptose. Le Disulfiram est également un inhibiteur de la formation de pores par la gasdermine D (GSDMD).

Busulfan

Busulfan est un agent antinéoplasique alkylant non spécifique du cycle cellulaire. Il provoque des dommages à l'ADN par réticulation des ADN et de l'ADN et des protéines. Busulfan inhibe l'activité de la thioredoxin réductase. Il induit également l'apoptose. C'est un agent chimiothérapeutique immunosuppresseur et myéloablatif.Busulfan Ming (NSC-750) peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'anémie.

17β-Estradiol

Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) est une hormone sexuelle humaine et un stéroïde, et la principale hormone sexuelle féminine. Estradiol régule l'expression de IL-6 via la voie du estrogen receptor β (ERβ).

Gemcitabine

Gemcitabine, un inhibiteur de la nucleic acid synthesis, est un analogue de la désoxycytidine très puissant et spécifique, utilisé en chimiothérapie. La Gemcitabine induit une apoptosis puissante dépendante de p53.

Pitavastatin (NK-104) Calcium

Pitavastatin calcium, un nouveau membre de la classe de médicaments des statines, est une formulation de sel de calcium de la pitavastatine qui est un inhibiteur très efficace de la HMG-CoA réductase. Le Pitavastatin Calcium atténue la mitophagy induite par les AGE via l'inhibition de la génération de ROS. Le Pitavastatin Calcium induit l'autophagy et l'apoptosis.

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

L'azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycine, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) est un analogue nucléosidique de la cytidine qui inhibe spécifiquement la DNA methylation en piégeant les ADN méthyltransférases. L'azacitidine induit l'mitochondrial apoptosis et l'autophagy.

Verteporfin

Verteporfin est une petite molécule qui inhibe l'association TEAD–YAP et la prolifération hépatique induite par YAP. C'est aussi un puissant agent photosensibilisant de deuxième génération dérivé de la porphyrine. Verteporfin est un inhibiteur d'autophagy. Verteporfin inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptose.

Simvastatin (MK-733)

Simvastatin est un inhibiteur compétitif de HMG-CoA reductase avec un K_i de 0,1-0,2 nM dans les essais sans cellules. Simvastatin induit la ferroptosis, la mitophagy, l'autophagy et l'apoptosis.

Dipyridamole

Le Dipyridamole est un inhibiteur de la phosphodiestérase qui bloque l'absorption et le Metabolism de l'adénosine par les érythrocytes et les cellules endothéliales vasculaires.

Hydroxyurea

Hydroxyurea est un agent antinéoplasique qui inhibe la DNA synthesis par l'inhibition de la ribonucleoside diphosphate reductase. Hydroxyurea active l'apoptosis et l'autophagy. Hydroxyurea est utilisé pour traiter l'infection par le HIV.

Nicotinamide (Niacinamide)

Nicotinamide, une vitamine hydrosoluble, est un composant actif des coenzymes NAD et NADP, et agit également comme un inhibiteur des sirtuins.

Metformin Hydrochloride

Metformin Hydrochloride (Chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide) est un agent antihyperglycémiant très efficace, qui diminue principalement l'hyperglycémie dans les hépatocytes en supprimant la gluconéogenèse hépatique (production de glucose par le foie). Il favorise également la mitophagy dans les cellules mononucléaires et induit l'apoptose des cellules cancéreuses du poumon en activant la voie JNK/p38 MAPK et GADD153.

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc est un antagoniste du CCR5 pour MIP-1α, MIP-1β et RANTES avec des IC50 de 3,3 nM, 7,2 nM et 5,2 nM respectivement dans des essais acellulaires. Maraviroc est utilisé dans le traitement de l'infection par le HIV.

Gabapentin

Gabapentin est un analogue du GABA, utilisé pour traiter les crises d'épilepsie et les douleurs neuropathiques.

Neratinib (HKI-272)

Le Neratinib est un inhibiteur très sélectif de HER2 et EGFR avec des IC50 de 59 nM et 92 nM dans des tests sans cellules ; il inhibe faiblement KDR et Src, sans inhibition significative d'Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf et c-Met. Phase 3.

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate

Le Givinostat (ITF2357) est un puissant inhibiteur de l'HDAC pour les HD2, HD1B et HD1A du maïs avec une IC50 de 10 nM, 7,5 nM et 16 nM dans des tests sans cellules. Phase 2.

MLN2238 (Ixazomib)

Ixazomib (MLN2238) inhibe le site protéolytique de type chymotrypsine (β5) du 20S proteasome avec une IC50 et un K_i de 3,4 nM et 0,93 nM respectivement dans les essais sans cellules, et inhibe également les sites protéolytiques de type caspase (β1) et de type trypsine (β2), avec une IC50 de 31 et 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induit l'autophagy. Phase 3.

BGJ398 (Infigratinib)

L'Infigratinib (BGJ398) est un inhibiteur puissant et sélectif de FGFR pour FGFR1/2/3 avec un IC50 de 0,9 nM/1,4 nM/1 nM dans les essais sans cellules, >40 fois plus sélectif pour FGFR par rapport à FGFR4 et VEGFR2, et peu d'activité sur Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn et Yes. Phase 2.

DAPT

DAPT est un nouvel inhibiteur de γ-secretase, qui inhibe la production d'A , avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT augmente l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et r DAPT est un nouvel inhibiteur de γ-secretase, qui inhibe la production d'A , avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT augmente l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et r DAPT est un nouvel inhibiteur de γ-secretase, qui inhibe la production d'A , avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT augmente l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et r gule l'autophagie.

CAL-101 (Idelalisib)

Idelalisib (CAL-101) est un inhibiteur sélectif de p110δ avec une IC50 de 2,5 nM dans des essais acellulaires; il a montré une sélectivité 40 à 300 fois supérieure pour p110δ que pour p110α/β/γ, et une sélectivité 400 à 4000 fois supérieure pour p110δ que pour C2β, hVPS34, DNA-PK et mTOR. Idelalisib stimule également l'Autophagy.

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) est un puissant inhibiteur du récepteur I du TGFβ (TβRI / ALK5) avec une IC50 de 56 nM dans un essai sans cellules. Phase 2/3.

Volasertib (BI6727)

Volasertib est un inhibiteur très puissant de Plk1 avec une IC50 de 0,87 nM dans un essai acellulaire. Il montre une sélectivité 6 et 65 fois plus élevée contre Plk2 et Plk3. Volasertib induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans diverses cellules cancéreuses. Phase 3.

Buparlisib (BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) est un inhibiteur sélectif de PI3K de p110α/β/δ/γ avec un IC50 de 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Potence réduite contre VPS34, mTOR, DNAPK, avec peu d'activité envers PI4Kβ. Buparlisib induit l'apoptose. Phase 2.

Cyclosporin A

Cyclosporin A, un oligopeptide cyclique non polaire, est un agent immunosuppresseur qui se lie à la cyclophiline et inhibe ensuite Calcineurin avec une IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules. Cyclosporin A est généralement administré après une chirurgie de transplantation pour prévenir le rejet et a été utilisé pour tester son effet toxique sur un modèle de tubule proximal 3D perfusé. Cyclosporin A (NSC 290193) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de rejet chronique de transplantation hépatique.

Quercetin (Sophoretin)

Quercetin, un flavonoïde naturel présent dans les légumes, les fruits et le vin, est un stimulateur de la SIRT1 recombinante et également un inhibiteur de la PI3K avec une IC50 de 2,4-5,4 μM. Quercetin induit la mitophagy, l'apoptosis et l'autophagy protectrice. Phase 4.

Forskolin (Colforsin)

La Forskolin (Colforsin) est un activateur ubiquitaire de l'adénylyl cyclase (AC) eucaryote dans une grande variété de types cellulaires, couramment utilisée pour augmenter les niveaux de cAMP dans l'étude et la recherche en physiologie cellulaire. La Forskolin active également l'activité PXR et FXR. La Forskolin stimule l'autophagy.

Clindamycin HCl

Clindamycin HCl inhibe la synthèse des protéines en agissant sur le ribosome 50S, utilisé pour le traitement des infections Bacterial.

Imatinib (STI571)

Imatinib est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase avec une inhibition pour v-Abl, c-Kit et PDGFR, les valeurs IC50 étant respectivement de 0,6 μM, 0,1 μM et 0,1 μM dans les essais sans cellules ou basés sur des cellules. L'Imatinib (STI571) induit l'autophagy.

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) est un antibiotique aminocoumarine qui cible l'ADN gyrase (TopoIV) bactérienne, utilisé pour traiter les bactéries gram-positives sensibles.

NAD+ (β-DPN)

NAD+ (β-DPN, β-NAD, β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide, nicotinamide adénine dinucléotide) est un coenzyme composé de ribosylnicotinamide 5'-diphosphate couplé à l'adénosine 5'-phosphate par une liaison pyrophosphate.

LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) est un inhibiteur sélectif de la signalisation BMP, il inhibe les ALK1, ALK2, ALK3 et ALK6 avec des IC50 de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM et 16,7 nM dans le test kinase, respectivement. LDN-193189 inhibe l'activité transcriptionnelle des récepteurs BMP de type I ALK2 et ALK3 avec des IC50 de 5 nM et 30 nM dans les cellules C2C12, respectivement, et présente une sélectivité 200 fois supérieure pour BMP par rapport à TGF-beta/Smad. Pour les tests cellulaires, le S7507 LDN-193189 2HCl hydrosoluble est recommandé.Ce produit a une faible solubilité, les expériences sur animaux sont disponibles, veuillez choisir soigneusement les expériences cellulaires!

MG132

Le MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) est un puissant inhibiteur du proteasome (ChTL, TL et PGPH). Le MG132 inhibe également la calpaïne (IC50=1,2 μM). Le MG132 peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) est un activateur spécifique de la cardiac myosin et un médicament clinique pour l'insuffisance cardiaque systolique ventriculaire gauche. Phase 2.

Tubastatin A Hydrochloride

Le Tubastatin A HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de l'HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un essai acellulaire. Il est sélectif (1000 fois plus) contre toutes les autres isozymes, à l'exception de l'HDAC8 (57 fois plus).

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788) est un inhibiteur de DNA-PK très puissant et sélectif avec une IC50 de 14 nM et inhibe également mTOR et PI3K avec une IC50 de 1,7 μM et 5 μM respectivement dans des essais acellulaires. Il réduit la fréquence de NHEJ tout en augmentant le taux de HDR suite au clivage de l'ADN médiatisé par Cas9.

ICG-001

ICG-001 antagonise la transcription m di e par Wnt/beta-catenin/TCF et se lie sp cifiquement la prot e de liaison la CREB (CBP) avec une IC50 de 3 M, mais n'est pas le coactivateur transcriptionnel apparent p300. ICG-001 induit l'apoptose.

GSK1349572 (Dolutegravir)

Le Dolutegravir est un inhibiteur de l'integrase du VIH à deux liaisons métalliques avec une IC50 de 2,7 nM dans un essai sans cellule, une activité modeste contre les mutants signatures résistants au raltegravir Y143R, Q148K, N155H et G140S/Q148H.

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) est un inhibiteur très spécifique et puissant de MEK1/2 avec une IC50 de 0,92 nM/1,8 nM dans les essais sans cellules, sans inhibition des activités kinases de c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Le Trametinib active l'autophagy et induit l'apoptosis.

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Bruton's tyrosine kinase (Btk) avec une IC50 de 0,5 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant pour Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, moins puissant pour EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib est applicable comme ligand de Btk dans la synthèse d'une série de PROTACs incluant P13I.

CX-5461 (Pidnarulex)

Le Pidnarulex (CX-5461) est un inhibiteur de la synthèse de l'ARNr, il inhibe sélectivement la transcription de l'ARNr par la Pol I avec une IC50 de 142 nM dans les cellules HCT-116, A375 et MIA PaCa-2, n'a aucun effet sur la Pol II, et possède une sélectivité de 250 à 300 fois pour l'inhibition de la transcription de l'ARNr par rapport à la réplication de l'ADN et à la traduction des protéines.

LY2109761

LY2109761 est un nouvel inhibiteur double sélectif des récepteurs TGF-β de type I/II (TβRI/II) avec un K_i de 38 nM et 300 nM respectivement dans un essai sans cellules; il a été démontré qu'il affecte négativement la phosphorylation de Smad2. LY2109761 bloque l'autophagy et induit l'apoptosis.

LY411575

LY411575 est un puissant inhibiteur de γ-secretase avec une IC50 de 0,078 nM/0,082 nM (membranaire/basée sur les cellules), il inhibe également le clivage de Notch avec une IC50 de 0,39 nM dans les cellules HEK293 exprimant l'APP ou NΔE. LY411575 induit l'apoptosis.

PH-797804

PH-797804 est un nouvel inhibiteur de pyridinone de p38α avec une IC50 de 26 nM dans un essai sans cellule ; 4 fois plus sélectif que p38β et n'inhibe pas JNK2. Phase 2.

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827) est un inhibiteur sélectif de PARP1/2 avec une IC50 de 3,8 nM/2,1 nM, avec une grande activité dans les cellules cancéreuses avec des mutations BRCA-1 et BRCA-2. Il est >330 fois sélectif contre PARP3, V-PARP et Tank1. Niraparib peut former des complexes PARP-ADN entraînant des dommages à l'ADN, l'apoptose et la mort cellulaire. Phase 3.

Fimepinostat (CUDC-907)

Le CUDC-907 est un double inhibiteur de PI3K et HDAC pour PI3Kα et HDAC1/2/3/10 avec une IC50 de 19 nM et 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM, respectivement. Le CUDC-907 induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis dans les cellules de cancer du sein. Phase 1.

Canagliflozin (JNJ-28431754)

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) est un inhibiteur de SGLT2 très puissant et sélectif pour hSGLT2 avec un IC50 de 2,2 nM dans un test sans cellules, et présente une sélectivité 413 fois supérieure à celle de hSGLT1.

Alectinib (CH5424802)

Alectinib est un puissant inhibiteur d'ALK avec une IC50 de 1,9 nM dans les tests sans cellules, sensible à la mutation L1196M et avec une sélectivité plus élevée pour ALK que PF-02341066, NVP-TAE684 et PHA-E429.

Dinaciclib (SCH 727965)

Dinaciclib est un nouvel et puissant inhibiteur de CDK pour CDK2, CDK5, CDK1 et CDK9 avec des IC50 de 1 nM, 1 nM, 3 nM et 4 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il bloque également l'incorporation d'ADN de thymidine (dThd). Dinaciclib induit l'apoptose par l'activation des caspases 8 et 9. Phase 3.

Nocodazole

Nocodazole est un inhibiteur rapidement réversible de la polymérisation des microtubules, inhibe également Abl, Abl(E255K) et Abl(T315I) avec un IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM et 0,64 μM respectivement dans des essais acellulaires. Nocodazole induit l'apoptosis.

CPI-613 (Devimistat)

Devimistat (CPI-613), un analogue du lipoate, inhibe les enzymes mitochondriales pyruvate dehydrogenase (PDH) et α-ketoglutarate dehydrogenase dans la lignée cellulaire NCI-H460, perturbant le métabolisme mitochondrial des cellules tumorales. Le CPI-613 induit l'apoptosis dans les cellules cancéreuses pancréatiques. Phase 2.

GW4064

Le GW4064 est un agoniste du récepteur X farnésoïde (FXR) avec une CE50 de 65 nM dans la lignée cellulaire CV1 et ne présente aucune activité sur d'autres récepteurs nucléaires à des concentrations allant jusqu'à 1 5M. Le GW4064 stimule l'autophagy dans les cellules MCF-7.

FK866 (Daporinad)

Le Daporinad (FK866) inhibe efficacement la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NMPRTase; NAMPT) avec une IC50 de 0,09 nM dans un essai sans cellules. Le Daporinad (FK866, APO866) déclenche l'autophagy. Phase 1/2.

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib est un inhibiteur spécifique du mutant BRAF^V600E avec une IC50 de 0,7 nM dans les essais sans cellules, avec une puissance respectivement 7 et 9 fois inférieure contre B-Raf(wt) et c-Raf.

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) est un inhibiteur pan-Akt hautement sélectif ciblant Akt1/2/3 avec un IC50 de 5 nM/18 nM/8 nM dans les essais sans cellules, soit une sélectivité 620 fois supérieure à la PKA. Phase 2.

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellules, et un effet minimal sur PI3Kβ/γ/δ. Phase 2.

Torin 2

Torin 2 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR avec un IC50 de 0,25 nM dans la lignée cellulaire p53−/− MEFs ; une sélectivité 800 fois supérieure pour mTOR par rapport au PI3K et des propriétés pharmacocinétiques améliorées. Inhibition de ATM/ATR/DNA-PK avec un EC50 de 28 nM/35 nM/118 nM, dans les lignées cellulaires PC3 respectivement. Torin 2 diminue la viabilité cellulaire et induit l'autophagy et l'apoptosis.

Torin 1

Torin 1 est un puissant inhibiteur de mTORC1/2 avec un IC50 de 2 nM/10 nM dans les essais sans cellules; il présente une sélectivité 1000 fois supérieure pour mTOR que pour PI3K.

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324) est un inhibiteur d'Axl avec une IC50 de 14 nM, >100 fois sélectif pour Axl par rapport à Abl. La sélectivité pour Axl est également supérieure à Mer et Tyro3 (50 à 100 fois plus sélectif) et InsR, EGFR, HER2 et PDGFRβ (100 fois plus sélectif).

SAR131675

SAR131675 est un inhibiteur de VEGFR3 avec une IC50/K_i de 23 nM/12 nM dans des tests sans cellules, environ 50 et 10 fois plus sélectif pour VEGFR3 que VEGFR1/2, peu d'activité contre Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 etc.

Baricitinib (LY3009104)

Baricitinib est un inhibiteur sélectif des JAK1 et JAK2 avec des IC50 de 5,9 nM et 5,7 nM dans des essais sans cellules, ~70 et ~10 fois plus sélectif que JAK3 et Tyk2, aucune inhibition de c-Met et Chk2. Baricitinib s'avère réduire ou interrompre le passage du virus dans les cellules cibles et est utilisé dans la recherche de traitement pour la COVID-19. Phase 3.

PR-171 (Carfilzomib)

Le Carfilzomib (PR-171) est un inhibiteur irréversible du proteasome avec une IC50 de <5 nM dans les cellules ANBL-6, il a montré une puissance inhibitrice préférentielle in vitro contre l'activité ChT-L dans la sous-unité β5, mais peu ou pas d'effet sur les activités PGPH et T-L. Le Carfilzomib active l'autophagy de survie et induit l'apoptosis cellulaire.

Stemregenin 1 (SR1)

SR1 (StemRegenin 1) est un inhibiteur du aryl hydrocarbon receptor (AhR) avec une IC50 de 127 nM dans un test sans cellules.

Pirfenidone

Pirfenidone est un inhibiteur de la production de TGF-β et de la production de collagène stimulée par TGF-β, réduit la production de TNF-α et d'IL-1β, et possède également des propriétés anti-fibrotiques et anti-inflammatoires. La pirfenidone atténue la production de chimiokine (motif CC) ligand-2 (CCL2) et de CCL12 avec une activité anti-fibrotique. Phase 3.

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) est un inhibiteur pan-PKC contre PKCα, PKCβ, PKCγ et PKCδ avec des IC50 de 7 nM, 7 nM, 6 nM et 10 nM, respectivement; moins puissant pour PKCζ et inactif pour PKCμ.

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl est le chlorhydrate de CHIR-99021, un inhibiteur de la GSK-3 l/ l avec un IC50 de 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 montre une s llectivit l sup lrieure l 500 fois pour la GSK-3 par rapport l ses homologues les plus proches Cdc2 et ERK2. CHIR-99021 est un puissant activateur pharmacologique de la voie de signalisation Wnt/b lta-cat lenine. CHIR-99021 r lscue significativement l'autophagie induite par la lumi lre et augmente les prot leines GR, ROR l et li les l l'autophagie.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

Pifithrin-α est un inhibiteur de p53, inhibant la transactivation dépendante de p53 des gènes répondeurs à p53. Pifithrin-α est également un puissant agoniste du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR).

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)

Nicotinamide Riboside Chloride est la forme de sel de chlorure du nicotinamide riboside (NR). Le NR est une nouvelle forme de pyridine-nucléoside de la vitamine B3 qui fonctionne comme un précurseur du nicotinamide adénine dinucléotide (NAD) ou du NAD⁺. Nicotinamide Riboside Chloride est une forme cristalline du chlorure de nicotinamide riboside (NR). Nicotinamide Riboside Chloride augmente les niveaux de NAD[+] et active SIRT1 et SIRT3, ce qui culmine en un métabolisme oxydatif amélioré et une protection contre les anomalies métaboliques induites par un régime riche en graisses. Nicotinamide Riboside Chloride est utilisé dans les compléments alimentaires.

Romidepsin (FK228)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) est un puissant inhibiteur de HDAC1 et HDAC2 avec une IC50 de 36 nM et 47 nM respectivement dans des tests sans cellules. Romidepsin (FK228/depsipeptide) contrôle la croissance et induit l'apoptosis dans les cellules tumorales de neuroblastome.

Pravastatin (CS-514) Sodium

Pravastatin (CS-514) Sodium est un inhibiteur de l'HMG-CoA Reductase contre la synthèse des stérols avec une IC50 de 5,6 μM.

Purmorphamine

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), qui se lie directement et active Smoothened, bloque la liaison de BODIPY-cyclopamine à Smo avec une IC50 d'environ 1,5 μM dans les cellules HEK293T et est également un inducteur de la différenciation des ostéoblastes avec une EC50 de 1 μM. La Purmorphamine peut réduire à la fois l'autophagy basale et induite.

L-Ascorbic Acid (Vitamin C)

La Vitamin C (L-Ascorbic Acid) est une Vitamin hydrosoluble indiquée pour la prévention et le traitement du scorbut.

Shield-1 (Shld1)

Shield-1 est un ligand spécifique, perméant aux cellules et de haute affinité de la protéine de liaison FK506-12 (FKBP). Shield-1 inverse l'instabilité en se liant à la FKBP mutée (mtFKBP), permettant l'expression conditionnelle des protéines fusionnées à la mtFKBP. Shield-1 stabilise l'ensemble de la protéine de fusion.

Triptolide

Le Triptolide est un tri-époxyde diterpénique, un agent immunosuppresseur extrait de l'herbe chinoise Tripterygium wilfordii. Il agit comme un inhibiteur de NF-κB avec une double action par perturbation de l'interaction p65/CBP et par réduction de la protéine p65. Le Triptolide (PG490) abroge la fonction de transactivation du facteur de transcription de choc thermique 1 (HSF1). Le Triptolide inhibe MDM2 et induit l'apoptose par une voie indépendante de p53.

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)

Le Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) est le conjugué taurine de l'acide ursodésoxycholique (UDCA) et agit comme stabilisateur mitochondrial et agent anti-apoptotique dans plusieurs modèles de maladies neurodégénératives, y compris la MA, la maladie de Parkinson (MP) et la maladie de Huntington (MH).

N-Ethylmaleimide (NEM)

Le NEM (N-Ethylmaleimide) est un composé organique dérivé de l'acide maléique. C'est un inhibiteur irréversible de toutes les cystéine peptidases, l'alkylation se produisant au niveau du groupe thiol du site actif. Le N-Ethylmaleimide (NEM) inactive les deubiquitinating enzymes (DUBs) endogènes. Le N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe spécifiquement le transport de phosphate dans les mitochondries.

Isoquercitrin

L'Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), un composé flavonoïde à activité anticancéreuse isolé de Bidens bipinnata L, est un inhibiteur de Wnt/β-catenin qui agit en aval de la translocation nucléaire de la β-caténine.

Deferiprone

La Deferiprone (CP20) est un agent chélateur avec une affinité pour l'ion ferrique (fer III), se lie aux ions ferriques pour former des complexes neutres 3:1 (Deferiprone:fer) qui sont stables sur une large gamme de valeurs de pH.

Ticagrelor

Le Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) est le premier antagoniste oral du récepteur P2Y12 à liaison réversible avec une K_i de 2 nM.

Fidaxomicin

Fidaxomicin est un antibiotique macrocyclique à spectre étroit qui inhibe la sous-unité sigma de l'ARN polymérase.

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

L'hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate est un antipaludéen utilisé pour le traitement du lupus érythémateux systémique, de la polyarthrite rhumatoïde et d'autres affections auto-immunes, inflammatoires et dermatologiques. Il agit également comme un inhibiteur de l'autophagy et du toll-like receptor (TLR) 7/9.

iGOT1-01

iGOT1-01, un puissant inhibiteur de l'aspartate aminotransférase 1 (glutamate oxaloacétate transaminase 1; GOT1), possède une activité anticancéreuse.

Palbociclib (PD-0332991)

Palbociclib (PD 0332991) est un inhibiteur très spécifique de la kinase 4 cycline-dépendante (Cdk4) et de la Cdk6 avec une IC50 de 11 nM et 16 nM, respectivement. Ce produit a une faible solubilité, des expériences in vivo animales sont disponibles, les expériences cellulaires doivent être choisies avec soin!

SBE-β-CD

SBE-β-CD est une cyclodextrine nouvelle, chimiquement modifiée, avec une structure conçue pour optimiser la solubilité et la stabilité des médicaments.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

Le 2-DG (2-Désoxy-D-glucose), un analogue du glucose, est un inhibiteur glycolytique doté d'une activité antivirale. Le 2-Désoxy-D-glucose induit l'Apoptosis related et inhibe l'expression du récepteur du virus Herpes Simplex de type 1 (HSV-1).

JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) est le premier inhibiteur irréversible de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 4,7 nM, 18,7 nM et 1 nM, une sélectivité >10 fois supérieure contre MNK2, Fms et aucune inhibition pour c-Kit, Met, PDGFRβ dans la lignée cellulaire A375.

SN-38

SN-38 (NK012) est un métabolite actif du CPT-11, il inhibe la DNA topoisomerase I, la synthèse de l'ADN et provoque de fréquentes cassures simple brin de l'ADN. Le SN-38 induit l'autophagy.

Rucaparib (AG-014699)

Le Rucaparib est un inhibiteur de PARP avec un Ki de 1,4 nM pour PARP1 dans un test sans cellule, montrant également une affinité de liaison pour huit autres domaines PARP.

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate

Le citrate de Tofacitinib (CP-690550, Tasocitinib) est un nouvel inhibiteur de JAK avec des IC50 de 1 nM, 20 nM et 112 nM contre JAK3, JAK2 et JAK1, respectivement. Il possède également une activité Anti-infection.

FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride

Le Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl est un antagoniste du S1P avec un IC50 de 0,033 nM dans les cellules K562 et NK. Veuillez utiliser une solution saline plutôt que du PBS pour les dilutions. Le PBS peut provoquer une précipitation.

FK506 (Tacrolimus)

Le tacrolimus (FK506) est une lactone macrolide à 23 membres, il réduit l'activité de la peptidyl-prolyl isomérase dans les lymphocytes T en se liant à l'immunophiline FKBP12 (FK506 binding protein) créant un nouveau complexe. Le tacrolimus inhibe également l'activité phosphatase de la calcineurin. Le tacrolimus induit l'autophagy endothéliale vasculaire.

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate reductase(DHFR) des bactéries et des cellules cancéreuses ainsi que des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec la DHFR et le NADPH. Le Methotrexate (MTX) induit l'apoptosis.

Doxycycline

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) est un Antibiotics utilisé dans le traitement de divers types d'infections causées par des Bacteria et des protozoaires. Doxycycline est également un inhibiteur non spécifique de la matrix metalloproteinase (MMP).

Ribociclib hydrochloride

Le chlorhydrate de Ribociclib (LEE011) est un double inhibiteur très spécifique de CDK4 et CDK6 avec une IC50 de respectivement 10 nM et 39 nM.

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate

Le Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) est la forme sel de phosphate du Ruxolitinib. Le Ruxolitinib est le premier inhibiteur puissant et sélectif de JAK1/2 à entrer en clinique avec une IC50 de 3,3 nM/2,8 nM dans les essais sans cellules, une sélectivité >130 fois supérieure pour JAK1/2 par rapport à JAK3. Le Ruxolitinib tue les cellules tumorales par mitophagy toxique. Le Ruxolitinib induit l'autophagy et améliore l'apoptosis.

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) est la forme sel de chlorhydrate de dasatinib, un inhibiteur qui cible Abl, Src et c-Kit, avec des CI50 de <1 nM, 0.8 nM et 79 nM dans des essais sans cellules, respectivement.

β-nicotinamide mononucleotide (NMN)

Le mononucléotide de nicotinamide (β-NM, NMN), l'un des précurseurs clés du NAD+ et des produits de la réaction NAMPT, est converti en NAD+ par la nicotinamide mononucléotide adénylyltransférase.

RU58841

RU58841, également connu sous le nom de PSK-3841 ou HMR-3841, est un anti-androgène non stéroïdien.

Abemaciclib (LY2835219)

Abemaciclib est un inhibiteur du Cell Cycle sélectif pour CDK4/6 avec une IC50 de 2 nM et 10 nM respectivement dans les essais sans cellules.

Deferoxamine mesylate

Le Deferoxamine mesylate est le sel mésylate de la Deferoxamine, qui forme des complexes de fer et est utilisée comme agent chélateur. La Deferoxamine est un inhibiteur de la ferroptosis qui stabilise l'expression de HIF-1α et améliore la transactivité de HIF-1α dans les états hypoxiques et hyperglycémiques in vitro. La Deferoxamine diminue le dépôt de beta-amyloïde (Aβ) et induit l'autophagy.Veuillez ne pas préparer de solutions mères avec une solution saline normale ou du PBS, car une précipitation peut se produire.

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385) est un antagoniste sélectif du gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) avec une IC50 de 0,33 nM et 0,32 nM pour le GnRHR humain et le GnRHR de singe, respectivement.

Larotrectinib (LOXO-101)

Le Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) est un inhibiteur ATP-compétitif, administré par voie orale et hautement sélectif des récepteurs de la famille des kinases associées à la tropomyosine (TRK).

Heparan Sulfate

Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan), un constituant des protéoglycanes HS (HSPGs), est un polysaccharide linéaire présent à la surface cellulaire. Heparan sulfate influence l'affinité de liaison des cellules épithéliales intestinales (IECs) au Wnt, favorisant ainsi l'activation de la signalisation canonique Wnt et facilitant la régénération des cryptes de l'intestin grêle après une lésion épithéliale.

Guanidinoacetic acid

Le Guanidinoacetic acid (Guanidino acetic acid, GAA, Glycocyamine, Guanidinoacetate), le précurseur naturel de la créatine, fait l'objet de recherches en tant qu'agent diététique. Le Guanidinoacetic acid présente des avantages ergogéniques potentiels pour les hommes et les femmes physiquement actifs.

Y-27632

Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK1 et ROCK2 avec un Ki de 140 nM et 300nM dans un essai sans cellules, il présente une sélectivité >200 fois supérieure aux autres kinases, y compris la PKC, la protéine kinase dépendante de l'AMPc, la MLCK et la PAK.

Mitapivat (AG-348)

Mitapivat (AG-348) est un activateur de la pyruvate kinase PKM2, une enzyme impliquée dans la glycolyse.

AZD5069

AZD5069 est un nouvel antagoniste du CXCR2, qui inhibe la liaison de CXCL8 au CXCR2 avec une valeur de pIC50 de 8,8 et inhibe la liaison de CXCL8 au CXCR1 avec des valeurs de pIC50 de 6,5.

H-151

Le H-151 est un inhibiteur puissant et covalent de STING, présentant une activité inhibitrice notable à la fois dans les cellules humaines et in vivo.

SRI-011381 (C381)

SRI-011381 (C381) est un nouvel agoniste de la voie de signalisation TGF-beta pour le traitement de la maladie d'Alzheimer. C381 cible physiquement le lysosome, favorise l'acidification lysosomale, augmente la dégradation de la cargaison lysosomale et améliore la résilience du lysosome aux dommages.

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140 est un agent inhibiteur pour LDHA, LDHB et LDHC, avec des valeurs d'IC50 de 3 nM et 5 nM pour LDHA et LDHB, respectivement. (R)-GNE-140 est 18 fois plus puissant que son isomère S.

Bobcat339 Hydrochloride

Bobcat339 est un inhibiteur sélectif à base de cytosine de la TET enzyme avec une IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement. Bobcat339 peut réduire l'abondance de l'ADN 5-hydroxyméthylcytosine en inhibant la fonction de l'enzyme TET dans les cellules vivantes et fournir un soutien pour son utilité en tant que sonde pharmacologique viable.

Corn Oil

Corn Oil est une huile végétale raffinée utilisée comme véhicule de livraison pour les composés liposolubles, y compris les toxines. Elle est également utilisée dans l'administration de tamoxifène (TAM) chez la souris, de curcumine chez le rat et de [3H]rétinol chez la souris.

Tween 80

Tween 80 est un tensioactif polysorbate utilisé pour l'extraction sélective de protéines et l'isolement de noyaux de lignées cellulaires de mammifères. Tween 80 a été utilisé dans des solutions de véhicules médicamenteux pour des injections spécifiques chez des souris et des rats. Il a été utilisé pour la détermination de l'activité estérase dans les cellules bactériennes.

CMC-Na

Le CMC-Na (carboxyméthylcellulose sodique) est l'une des celluloses modifiées importantes, une cellulose hydrosoluble, largement utilisée dans de nombreuses applications alimentaires, pharmaceutiques, détergentes, de couchage du papier, d'agents dispersants et d'« Others ». Son addition augmente possiblement les caractéristiques d'hydrogénation et de déshydrogénation du magnésium.

PEG300

PEG300 (Polyethylene glycol 300) est un polyéther miscible à l'eau largement utilisé en biochimie, en biologie structurale et en médecine, en plus des industries pharmaceutiques et chimiques. Il sert de solubilisant, d'excipient, de lubrifiant et de réactif chimique. PEG300 aide à la formation d'hydrogels in situ lors du mélange avec de la soie. Ces hydrogels PEG-soie présentent un intérêt pour de nombreuses applications biomédicales, telles que l'anti-encrassement et l'anti-adhésion.

PEG400

Le PEG400b (Polyethylene glycol 400) est un co-solvant couramment utilisé dans diverses formulations pharmaceutiques. Il agit comme un bon solubilisant et surfactant et a le potentiel d'améliorer la biodisponibilité des médicaments. Le PEG400 accélère significativement le métabolisme de la baicaléine et augmente la pénétration du BG et du B6G dans les cellules Caco-2.

Darovasertib (LXS196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC).

Sodium oxamate

Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) est un inhibiteur de la lactate déshydrogénase (LDH) qui inhibe spécifiquement la LDH-A. Sodium oxamate (SO) induit un arrêt du cycle cellulaire G2/M via la régulation négative de la voie CDK1/cycline B1 et favorise l'apoptosis par l'amélioration de la génération mitochondriale de ROS.

Clozapine N-oxide (CNO chemical)

CNO (Clozapine N-oxide) est un métabolite de la Clozapine (GLXC-06516) et un agoniste des récepteurs muscariniques de designer humains (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). La Clozapine est un puissant antagoniste de la dopamine (DA) et un agoniste sélectif du récepteur muscarinique M4.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.

S961

Le S961 est un antagoniste biosynthétique du insulin receptor qui inhibe la prolifération cellulaire et la formation de colonies dans les cellules tumorales du sein.

Bavdegalutamide (ARV-110)

Le Bavdegalutamide (ARV-110) est un dégradeur PROTAC du récepteur des androgènes (AR), spécifique et biodisponible par voie orale, qui conduit à l'ubiquitination et à la dégradation de l'AR. L'ARV-110 dégrade complètement le récepteur des androgènes (AR) dans toutes les lignées cellulaires testées avec un DC50 < 1 nM. L'ARV-110 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate.

Ervogastat (PF-06865571)

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) est un puissant inhibiteur de la diacylglycérol acyltransférase 2 (DGAT2) qui réduit la stéatose et les niveaux hépatiques de triglycérides dans la stéatohépatite non alcoolique (NASH).

Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium; S-110 sodium) est un agent hypométhylant de nouvelle génération.

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) est un inhibiteur pan-caspase irréversible, perméable aux cellules, qui bloque toutes les caractéristiques de l'Apoptosis dans les cellules THP.1 et les lymphocytes T Jurkat.

IPI-145 (Duvelisib)

Le Duvelisib (IPI-145, INK1197) est un nouvel inhibiteur sélectif de PI3K δ/γ avec un K_i et un IC50 de 23 pM/243 pM et 1 nM/50 nM dans les tests sans cellules, hautement sélectif pour PI3K δ/γ que pour d'autres protéine kinases. Phase 3.

RG-7112

RG7112 (RO5045337) est un inhibiteur p53-MDM2 biodisponible par voie orale et sélectif avec une CI50 HTRF de 18 nM.

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) est un inhibiteur de PORCN pour l'activation médiée par Wnt3A d'un site de liaison TCF multimérisé entraînant la luciférase avec une IC50 de 74 pM dans les cellules HEK293.

BMN-673 (Talazoparib)

Le Talazoparib (BMN 673, LT-673) est un nouvel inhibiteur de PARP avec une IC50 de 0,57 nM pour PARP1 dans un essai sans cellules. C'est également un puissant inhibiteur de PARP-2, mais il n'inhibe pas la PARG et est très sensible à la mutation de PTEN. Phase 3.

Tezacaftor (VX-661)

Le Tezacaftor (VX-661) est un deuxième correcteur F508del CFTR et est censé aider la protéine CFTR à atteindre la surface cellulaire. Phase 2.

GSK126

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la méthyltransférase EZH2 avec une IC50 de 9,9 nM, >1000 fois sélectif pour EZH2 par rapport à 20 autres méthyltransférases humaines.

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676) est un inhibiteur compétitif de la S-adénosyl méthionine (SAM) de la protéine méthyltransférase DOT1L avec un K_i de 80 pM dans un essai sans cellules, démontrant une sélectivité >37 000 fois supérieure à toutes les autres PMT testées, inhibe la méthylation de H3K79 dans les tumeurs. Phase 1.

Tepotinib (EMD-1214063)

Tepotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Met avec une IC50 de 4 nM, >200 fois plus sélectif pour c-Met que IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 et Mer. Le Tepotinib (EMD 1214063) induit l'autophagy. Phase 1.

GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl est un promédicament perméable aux cellules de GSK J1, qui est le premier inhibiteur sélectif de la histone demethylase H3K27 JMJD3 et UTX avec une IC50 de 60 nM dans un essai sans cellule et inactif contre un panel de déméthylases de la famille JMJ.

IWP-2

IWP-2 est un inhibiteur du traitement et de la sécrétion de Wnt avec un IC50 de 27 nM dans un test acellulaire, un blocage sélectif de la palmitoylation de Wnt médiée par Porcn, n'affecte pas Wnt/ G -caténine en général et n'affiche aucun effet contre les réponses cellulaires stimulées par Wnt. IWP-2 inhibe spécifiquement CK1δ.

IWR-1-endo

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) est un inhibiteur de la voie Wnt avec un IC50 de 180 nM dans les cellules L exprimant Wnt3A, induit les niveaux de protéines Axin2 et favorise la phosphorylation de la -caténine en stabilisant les complexes de destruction échafaudés par l'Axin.

SM-164

SM-164 est un antagoniste puissant, non-peptidique et perméable aux cellules de XIAP qui cible les domaines BIR2 et BIR3 avec une IC50 de 1,39 nM. SM-164 induit l'apoptosis et la régression tumorale.

(-)-Blebbistatin

Le (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) est un inhibiteur perméable aux cellules de la Myosine II non musculaire ATPase avec une IC50 d'environ 2 μM dans les tests sans cellules, n'inhibe pas la kinase des chaînes légères de myosine, inhibe la contraction du sillon de clivage sans perturber la mitose ou l'assemblage de l'anneau contractile.

SCH772984

SCH772984 est un nouvel inhibiteur spécifique d'ERK1/2 avec des valeurs d'IC50 de 4 nM et 1 nM dans un test sans cellule, respectivement, et montre une efficacité robuste dans les cellules cancéreuses mutantes RAS ou BRAF.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) est un inhibiteur d'ATR avec une IC50 de 19 nM dans les cellules HT29.

MLN4924 (Pevonedistat)

MLN4924 est un inhibiteur à petite molécule de l'enzyme activatrice de Nedd8 (NAE) avec une IC50 de 4 nM.

(+)-JQ1

(+)-JQ1 est un inhibiteur du bromodomaine BET, avec une IC50 de 77 nM/33 nM pour BRD4(1/2) dans des essais sans cellules, se liant à tous les bromodomaines de la famille BET, mais pas aux bromodomaines extérieurs à la famille BET. (+)-JQ1 supprime la prolifération cellulaire en induisant l'autophagy. (+)-JQ1 inhibe l'expression des gènes cibles de la protéine 3 du domaine SET de liaison aux récepteurs nucléaires (NSD3).

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

Le DZNeP (3-déazanéplanocine A) HCl, un analogue de l'adénosine, est un inhibiteur compétitif de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un K_i de 50 pM dans un test sans cellules.

EPZ-6438 (Tazemetostat)

Le Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des K_i et IC50 de 2,5 nM et 11 nM dans des tests sans cellules, présentant une sélectivité 35 fois supérieure par rapport à EZH1 et >4 500 fois supérieure par rapport à 14 autres HMT.

LGK974 (WNT974)

LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974) est un puissant et spcecifique inhibiteur de PORCN, et inhibe la signalisation Wnt avec un IC50 de 0,4 nM dans les cellules TM3. Phase 1.

Marimastat (BB-2516)

Marimastat (BB-2516, TA2516) est un inhibiteur à large spectre de la matrix metalloprotease (MMP) pour MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 et MMP-7 avec une IC50 de 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM et 13 nM, respectivement. Phase 3.

Ilomastat (GM6001)

Ilomastat (GM6001) est un inhibiteur à large spectre de la métalloprotéase matricielle (MMP) pour MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 et MMP-26 avec des K_i de respectivement 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM et 0,36 nM.

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

Le mésylate d'Abemaciclib est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 2 nM et 10 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Phase 3.

Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)

Avutometinib (RO5126766, CH5126766, VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) est un double inhibiteur de RAF/MEK avec une IC50 de 8,2 nM, 19 nM, 56 nM et 160 nM pour BRAF V600E, BRAF, CRAF et MEK1, respectivement. Phase 1.

Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831, GKT831) est un puissant inhibiteur double de la NADPH oxidase NOX1/NOX4 avec une Ki de 110 nM et 140 nM, respectivement. Le traitement par GKT137831 supprime la production de reactive oxygen species (ROS). GKT137831 inhibe partiellement la ferroptosis.

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la sphingosine kinase-2 (SphK2) avec une IC50 d'environ 60 μM. Phase 1/2.

Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride

Le Prexasertib (LY2606368) est un inhibiteur de CHK1 compétitif de l'ATP avec une valeur Ki de 0,9 nmol/L. Pour CHK2 et RSK, ses valeurs IC50 sont respectivement de 8 nM et 9 nM dans un essai acellulaire.

Molibresib (I-BET-762)

Le Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) est un inhibiteur des protéines BET avec une IC50 d'environ 35 nM dans un essai sans cellules, il supprime la production de protéines pro-inflammatoires par les macrophages et bloque l'inflammation aiguë, et il est hautement sélectif par rapport aux autres protéines contenant un bromodomaine.

PF-04418948

Le PF-04418948 est un antagoniste puissant et sélectif du Prostaglandin EP₂ receptor avec un IC50 de 16 nM. Phase 1.

RepSox (E-616452)

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) est un inhibiteur puissant et sélectif de la TGFβR-1/ALK5 avec un IC50 de 23 nM et 4 nM pour la liaison de l'ATP à ALK5 et l'autophosphorylation d'ALK5 dans des essais sans cellules, respectivement.

RGFP966

RGFP966 est un inhibiteur de HDAC3 avec une IC50 de 0,08 μM dans un test acellulaire, et présente une sélectivité > 200 fois supérieure aux autres HDAC.

Erastin

Erastin est un activateur de ferroptosis agissant sur le VDAC mitochondrial, présentant une sélectivité pour les cellules tumorales porteuses de RAS oncogène. Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Le Fer-1 (Ferrostatin-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de la ferroptosis avec une EC50 de 60 nM.

Selinexor (KPT-330)

Le Selinexor (KPT-330, ATG-010) est un inhibiteur sélectif de CRM1 biodisponible par voie orale. Phase 2.

AZD9291 (Osimertinib)

L'Osimertinib (AZD9291) est un inhibiteur oral, irréversible et sélectif aux mutants de l'EGFR avec des IC50 de 12,92, 11,44 et 493,8 nM pour l'EGFR à délétion de l'exon 19, l'EGFR L858R/T790M et l'EGFR WT dans les cellules LoVo, respectivement. Phase 3.

Dorsomorphin Dihydrochloride

Dorsomorphin 2HCl est un inhibiteur puissant, réversible et sélectif de l'AMPK avec un K_i de 109 nM dans des essais sans cellules, ne présentant aucune inhibition significative de plusieurs kinases structurellement apparentées, y compris ZAPK, SYK, PKCθ, PKA et JAK3. Il inhibe également l'activité du récepteur BMP de type Ⅰ. La Dorsomorphin induit l'autophagy dans les lignées de cellules cancéreuses.

Q-VD-Oph

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophénoxyméthylcétone) est un puissant inhibiteur pan-caspase avec un IC50 allant de 25 à 400 nM pour les caspases 1,3,8 et 9. Q-VD-OPh peut inhiber l'infection par le HIV.

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) est un inhibiteur spécifique et irréversible de Caspase-3, et montre également une puissante inhibition sur la caspase-6, la caspase-7, la caspase-8 et la caspase-10.

Calpeptin

La Calpeptin est un puissant inhibiteur de la calpaïne, perméable aux cellules, avec une ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM et 40 nM pour la Calpaïne I (érythrocytes porcins), la Calpaïne II (rein porcin), la Papaïneb et la Calpaïne I (plaquettes humaines), respectivement. La Calpeptin atténue l'apoptose et les changements inflammatoires intracellulaires dans les cellules musculaires.

Sorafenib (BAY 43-9006)

Sorafenib est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec une IC50 de 6 nM et 22 nM respectivement dans des essais acellulaires. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec une IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM respectivement. Sorafenib induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale.

Cycloheximide

Cycloheximide, un antibiotique antifongique, est un inhibiteur de la synthèse des protéines eucaryotes avec une IC50 de 532,5 nM et 2880 nM pour la synthèse des protéines et la RNA synthesis in vivo, respectivement. Cycloheximide supprime la ferroptose et inhibe l'autophagie.Cycloheximide (NSC-185) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de Dysmnesia.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection faciale, des gants et des vêtements.

LEE011 (Ribociclib)

Le Ribociclib est un inhibiteur oralement disponible et hautement spécifique de CDK4 et CDK6 avec un IC50 de 10 nM et 39 nM. Phase 3.

AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock) est le premier inhibiteur analogue non-substrat de l'énolase avec une IC50 de 0,576 μM.

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la farnésyltransférase (FTase) avec une IC50 de 500 pM, soit une sélectivité environ 100 fois supérieure à celle de la GGTase I étroitement liée. FTI 277 HCl inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose. FTI 277 HCl est efficace pour éliminer la virémie HDV.

LDN-193189 Dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) 2HCl est un inhibiteur sélectif de la signalisation BMP, il inhibe les ALK1, ALK2, ALK3 et ALK6 avec des IC50 de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM et 16,7 nM dans le test kinase, respectivement. LDN-193189 inhibe l'activité transcriptionnelle des récepteurs BMP de type I ALK2 et ALK3 avec des IC50 de 5 nM et 30 nM dans les cellules C2C12, respectivement, et présente une sélectivité 200 fois supérieure pour le BMP par rapport au TGF-β.

Darapladib (SB-480848)

Le Darapladib est un inhibiteur réversible de la phospholipase A2 associée aux lipoprotéines (Lp-PLA2) avec une IC50 de 0,25 nM. Phase 3.

Vactosertib (TEW-7197)

Le Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) est un inhibiteur très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur TGF-eta ALK4/ALK5 avec une IC50 de 13 nM et 11 nM, respectivement. Phase 1.

SB273005

SB273005 est un puissant inhibiteur d'integrin avec un K_i de 1,2 nM et 0,3 nM pour le récepteur αvβ3 et le récepteur αvβ5, respectivement.

Ravoxertinib (GDC-0994)

Le Ravoxertinib (GDC-0994) est un inhibiteur puissant, disponible par voie orale et très sélectif de ERK1/2 avec une IC50 de 1,1 nM et 0,3 nM, respectivement. Phase 1.

ODM-201 (Darolutamide)

Le Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) est un nouvel antagoniste du androgen receptor (AR) qui bloque la translocation nucléaire de l'AR avec un K_i de 11 nM. Phase 3.

WH-4-023

Le WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, double inhibiteur LCK/SRC) est un inhibiteur puissant et oralement actif de Lck/Src avec des IC50 de 2 nM et 6 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité >300 fois supérieure contre p38 et KDR. Il inhibe également puissamment SIK (les valeurs d'IC50 sont de 10, 22 et 60 nM pour SIK 1, 2 et 3 respectivement) et présente une sélectivité sur une gamme de kinases étroitement apparentées.

Leptomycin B (LMB)

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) est un puissant antibiotique antifongique isolé de Streptomyces et agit comme un inhibiteur spécifique du facteur d'exportation nucléaire CRM1. Leptomycin B induit rapidement des effets cytotoxiques dans les lignées cellulaires cancéreuses via une inhibition covalente de CRM1 avec des valeurs de CI50 de 0,1 nM à 10 nM.

BV6

BV-6 est un mimétique de SMAC, un double inhibiteur de cIAP et de XIAP.

SB 225002

SB225002 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR2 avec un IC50 de 22 nM pour l'inhibition de la liaison de l'interleukine IL-8 à CXCR2, avec une sélectivité > 150 fois supérieure aux autres 7-TMRs testés.

Defactinib (VS-6063)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) est un inhibiteur sélectif et oralement actif de la FAK. Phase 2.

Telaglenastat (CB-839)

Le Telaglenastat (CB-839) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la glutaminase avec un IC50 de 24 nM pour la GAC humaine recombinante. Le CB-839 (Telaglenastat) induit l'autophagy et possède une activité antitumorale. Phase 1.

SU 5402

SU5402 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de la tyrosine kinase réceptrice avec une IC50 de 20 nM, 30 nM et 510 nM pour VEGFR2, FGFR1 et PDGF-Rβ, respectivement.

Omaveloxolone (RTA-408)

L'Omaveloxolone (RTA-408) est un triterpénoïde synthétique qui active le facteur de transcription cytoprotecteur Nrf2 et inhibe la signalisation NF-κB. Phase 2.

SAR405

Le SAR405 est un inhibiteur de kinase de faible poids moléculaire de PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) présentant une sélectivité élevée et n'étant pas actif jusqu'à 10 μM sur les PI3K de classe I et de classe II ainsi que sur mTOR. Le SAR405 prévient l'autophagie et agit en synergie avec l'inhibition de MTOR (cible mécanistique de la rapamycine) dans les cellules tumorales.

A-83-01

A-83-01 est un puissant inhibiteur du récepteur TGF-eta de type I (ALK5-TD) avec une IC50 de 12 nM. A-83-01 inhibe également la transcription induite par le récepteur de type I activine/nodal (ALK4-TD) et le récepteur de type I nodal (ALK7-TD) avec une IC50 de 45 nM et 7.5 nM, respectivement.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées.

Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738) est un inhibiteur de kinase ATR sélectif et oralement actif avec un IC50 de 1 nM. Phase 1/2.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 est un puissant inhibiteur de la ferroptosis avec une IC50 de 22 nM.

A-438079 Hydrochloride

A-438079 HCl est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur P2X7 avec un pIC50 de 6,9.

MMAE (Monomethyl auristatin E)

MMAE (Monomethyl auristatin E) est un agent antinéoplasique synthétique. C'est aussi un agent perturbateur des microtubules.

Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) est une petite molécule organique qui s'est avérée capable de restaurer la fonction de suppression tumorale, principalement celle du mutant p53, et d'induire la mort cellulaire dans divers types de cancer. L'APR-246 induit l'apoptosis et l'autophagy.

Sotuletinib (BLZ945)

Sotuletinib (BLZ945) est un inhibiteur de CSF-1R oralement actif, puissant et sélectif, avec une IC50 de 1 nM, >1000 fois plus sélectif contre ses homologues de récepteurs tyrosine kinase les plus proches.

Ro-3306

RO-3306 est un inhibiteur de CDK1 compétitif à l'ATP et sélectif avec un K_i de 20 nM, une sélectivité >15 fois supérieure contre un panel diversifié de kinases humaines. RO-3306 améliore l'activation de Bax médiée par p53 et l'apoptose mitochondriale.

ASP2215 (Gilteritinib)

Le Gilteritinib (ASP2215) est un inhibiteur FLT3/AXL de petite molécule avec des valeurs IC50 de 0,29 nM et 0,73 nM pour FLT3 et AXL, respectivement. Il inhibe FLT3 à une valeur IC50 qui était environ 800 fois plus puissante que la concentration requise pour inhiber c-KIT (230 nM).

GSK1265744 (Cabotegravir)

Le Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) est un inhibiteur de l'HIV integrase à action prolongée contre un large éventail de sous-types de VIH, et inhibe la réaction de transfert de brin catalysée par l'intégrase du VIH-1 avec une IC50 de 3,0 nM. Phase 2.

Emricasan (IDN-6556)

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) est un puissant inhibiteur irréversible de la pan-caspase. Emricasan est un inhibiteur de l'infection par le virus Zika.

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

Le SAG (Smoothened Agonist) HCl est un agoniste Smoothened (Smo) perméable aux cellules avec une EC50 de 3 nM dans les cellules Shh-LIGHT2.

Erlotinib (CP-358774)

L'Erlotinib est un inhibiteur de l'EGFR avec un IC50 de 2 nM, >1000 fois plus sensible pour l'EGFR que le c-Src humain ou le v-Abl. L'Erlotinib induit l'autophagy.

PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate)

Le PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), un puissant activateur de la PKC, est actif à des concentrations nanomolaires. Le Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induit le sphingosine-1-phosphate (S1P). Le PMA a une forte excitabilité sur la peau et les muqueuses. Une protection spéciale est requise lors de l'utilisation du PMA. Portez des gants et un masque pour éviter tout contact direct.

Gsk484 Hydrochloride

Le Gsk484 Hydrochloride, un dérivé du benzoimidazole, est un inhibiteur sélectif et réversible de la peptidylarginine déiminase 4 (PAD4) avec une IC50 de 50 nM en l'absence de calcium.

MCC950 Sodium

MCC950 Sodium est un inhibiteur puissant et sélectif de NLRP3 avec une IC50 de 7,5 nM dans les BMDM ; mais pas les inflammasomes AIM2, NLRC4 ou NLRP1.

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397) est un inhibiteur oral puissant, multi-cibles de la tyrosine kinase de récepteurs de CSF-1R, Kit (c-Kit) et FLT3 avec des IC50 de 20 nM, 10 nM et 160 nM, respectivement. Pexidartinib (PLX3397) induit l'apoptose et la nécrose avec une activité antitumorale. Phase 3.

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

Le 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) est le métabolite actif du tamoxifène et un modulateur sélectif du récepteur aux œstrogènes (ER) largement utilisé dans le traitement thérapeutique et chimiopréventif du cancer du sein. Il active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9.

LY3009120

LY3009120 (DP-4978) est un puissant inhibiteur pan-Raf avec une IC50 de 44 nM, 31-47 nM et 42 nM pour A-raf, B-Raf et C-Raf dans les cellules A375, respectivement. LY3009120 induit l'autophagy. Phase 1.

Pelabresib (CPI-0610)

Pelabresib (CPI-0610) est un inhibiteur puissant et sélectif de la BET bromodomain de type benzoisoxazoloazépine avec une IC50 de 39 nM pour BRD4-BD1 dans un essai TR-FRET et fait actuellement l'objet d'essais cliniques chez l'homme pour les hémopathies malignes. Le CPI-0610 inhibe l'expression des gènes cibles de la Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) est un inhibiteur puissant et réversible de ERK1/ERK2 avec une IC50 de <0,3 nM pour ERK2. Phase 1.

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt

Le sel de sodium 8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) est un analogue perméable aux cellules de cAMP qui active la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique avec une valeur Ka de 0,05 μM ; et un activateur de PKA.

Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium

Le bucladésine sodique est un activateur de la PKA perméable aux cellules, mimant l'action de l'AMPc endogène. Le Dibutyryl-cAMP (Bucladésine) est également un inhibiteur de la phosphodiestérase (PDE).

SC79

SC79 est un activateur de phosphorylation d'Akt pénétrant le cerveau et un inhibiteur de la translocation du domaine Akt-PH.

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR) est un activateur phosphopeptidique perméable aux cellules de PI3K.

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-Hydroxyglutaric acid disodium) est un inhibiteur compétitif des dioxygénases dépendantes de l'α-cétoglutarate avec un K_i de 10,87 ± 1,85 mM.

Concanamycin A

Concanamycin A (Folimycin; Antibiotique X 4357B) est un antibiotique macrolide, un inhibiteur de la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase). Concanamycin A est également un inhibiteur de l'acidification lysosomale et peut être utilisé pour la recherche sur l'inflammation médiée par les lymphocytes T.

Tunicamycin

Tunicamycin, un Antibiotics, peut potentiellement inhiber la N-linked glycosylation (NLG) en inhibant de manière compétitive l'activité de l'UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate Transferase (DPAGT1) et peut cibler plusieurs types de tumeurs en réduisant l'angiogenèse, en inhibant la formation de colonies et en améliorant l'apoptose induite par TRAIL.

Thapsigargin

Thapsigargin est un inhibiteur puissant et non compétitif de la sarco/endoplasmique réticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) avec une IC50 de 0,353 nM ou 0,448 nM pour les transitoires de [Ca2+]i évoqués par le carbachol avec ou sans pré-stimulation par KCl. Thapsigargin induit l'apoptose cellulaire. Thapsigargin est extrait d'une plante, Thapsia garganica.

ISX-9 (Isoxazole 9)

ISX-9 (Isoxazole 9) est un promoteur synthétique de la neurogenèse adulte en déclenchant la différenciation neuronale des cellules souches/précurseurs neurales adultes (NSPC). ISX-9 (Isoxazole 9) active de multiples voies, y compris la signalisation de la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) induite par le TGF-β, la signalisation Wnt canonique et non canonique à différents stades de la différenciation cardiaque.

Bay K 8644

Bay K 8644 est un racémate. Bay K 8644 est un activateur puissant et sélectif du L-type Ca2+ channel avec une IC50 de 17,3 nM.

KD025 (Belumosudil)

Belumosudil (KD025, SLx-2119) est un inhibiteur oralement disponible et sélectif de ROCK2 avec des IC50 et K_i de 60 nM et 41 nM, respectivement. Phase 2.

SIS3 Hydrochloride

Le SIS3, un nouvel inhibiteur spécifique de Smad3, inhibe la signalisation TGF-β et de l'activine en supprimant la phosphorylation de Smad3 sans affecter les voies de signalisation MAPK/p38, ERK ou PI3-kinase.

Napabucasin (BBI608)

Le Napabucasin (BBI608) est un inhibiteur oralement disponible de Stat3 et de la souche de cellules cancéreuses.

Ripasudil hydrochloride dihydrate

Le chlorhydrate de Ripasudil dihydraté est un puissant inhibiteur de ROCK avec un IC50 de 51 nM et 19 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement, utilisé pour le traitement du glaucome et de l'hypertension oculaire.

Entrectinib (Rxdx-101)

Entrectinib est un inhibiteur pan-TrkA/B/C, ROS1 et ALK biodisponible par voie orale avec une IC50 variant entre 0,1 et 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induit l'autophagy. Phase 2.

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) est un inhibiteur sélectif de la gamma-secretase avec une IC50 de 6,2 nM dans un test sans cellules. Le Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) induit l'apoptosis. Phase 2.

AZD5363 (Capivasertib)

Le Capivasertib (AZD5363) inhibe puissamment toutes les isoformes de Akt(Akt1/Akt2/Akt3) avec des IC50 de 3 nM/8 nM/8 nM dans des essais acellulaires, de manière similaire à P70S6K/PKA et avec une activité moindre envers ROCK1/2. Phase 2.

BI-10773 (Empagliflozin)

L'empagliflozine est un inhibiteur puissant et sélectif de SGLT-2 avec une IC50 de 3,1 nM, et présente une sélectivité >300 fois supérieure à SGLT-1, 4, 5 et 6. Phase 3.

AMD3100 (Plerixafor)

Le Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) est un antagoniste des r de00e9cepteurs de chimiokines pour la chimiotaxie m de00e9di de00e9e par CXCR4 et CXCL12, avec des IC50 de 44 nM et 5,7 nM respectivement dans des essais sans cellules. Le Plerixafor inhibe la r de00e9plication du virus de l'immunod de00e9ficience humaine (HIV).

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1) est un inhibiteur spécifique de RIP1 (RIPK1) et inhibe la nécroptose induite par le TNF-α avec une EC50 de 490 nM dans les cellules 293T. Necrostatin-1 bloque également IDO et supprime l'autophagy et l'apoptosis.

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de MEK1 avec une IC50 de 4.2 nM, et ne montrant aucune inhibition significative lorsqu'il est testé contre un panel de plus de 100 sérine-thréonine et tyrosine kinases. Cobimetinib induit l'apoptose. Phase 3.

GW2580

GW2580 (SC-203877) est un inhibiteur sélectif du CSF-1R pour c-FMS avec un IC50 de 30 nM, 150 à 500 fois plus sélectif par rapport à b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2, etc.

KU-0060648

KU-0060648 est un double inhibiteur de DNA-PK et PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ avec une IC50 de 8,6 nM et 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM respectivement, et une inhibition moindre de PI3Kγ avec une IC50 de 0,59 μM.

Dynasore

Dynasore est un inhibiteur non compétitif réversible et perméable aux cellules de la dynamin de l'activité GTPase de la dynamin 1/2, avec une IC50 de 15 μM dans un essai acellulaire, et inhibe également la dynamin mitochondriale Drp1, sans effet contre d'autres petites GTPases. Dynasore supprime l'activité mTORC1 et induit l'autophagy. Dynasore inhibe l'entrée de plusieurs virus, y compris le virus de l'herpès simplex (HSV).

ABT-199 (Venetoclax)

Le Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) est un inhibiteur sélectif de Bcl-2 avec une K_i de <0,01 nM dans les essais sans cellules, >4800 fois plus sélectif par rapport à Bcl-xL et Bcl-w, et sans activité sur Mcl-1. Le Venetoclax est signalé pour induire la suppression de la croissance cellulaire, l'apoptosis, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagy dans les cellules MDA-MB-231 de cancer du sein triple négatif. Phase 3.

Tubastatin A

Tubastatin A est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un essai sans cellules. Il est sélectif contre tous les autres isozymes (1000 fois) sauf HDAC8 (57 fois). Tubastatin A favorise l'autophagy et augmente l'apoptosis.

Nutlin-3a

Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), l'énantiomère actif de Nutlin-3, inhibe l'interaction p53/MDM2 avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellules. Nutlin-3a induit l'Autophagy et l'Apoptosis d'une manière dépendante de p53.

Vorapaxar (MK-5348)

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) est un antagoniste du récepteur de la thrombine (PAR-1) puissant et oralement actif avec un K_i de 8,1 nM.

Bardoxolone Methyl (RTA 402)

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) est un inhibiteur de l'IKK, montrant de puissantes activités proapoptotiques et anti-inflammatoires; C'est aussi un puissant activateur de Nrf2 et un inhibiteur du nuclear factor-κB (NF-κB). Bardoxolone Methyl abroge la ferroptosis. Le Bardoxolone methyl induit l'apoptosis et l'autophagy dans les cellules cancéreuses.

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463) est un modificateur de la réponse immunitaire qui agit comme un puissant agoniste TLR 7/TLR 8 et induit la régulation positive de cytokines telles que TNF-α, IL-6 et IFN-α. Resiquimod réduit l'infection par le virus de l'hépatite C (HCV). Phase 2.

Cl-amidine

La Cl-amidine est un inhibiteur irréversible pan-peptidylarginine déiminase (PAD) avec des valeurs IC50 de 5,9 ± 0,3 μM, 0,8 ± 0,3 μM, 6,2 ± 1,0 μM pour PAD4, PAD1 et PAD3, respectivement. La Cl-amidine induit l'apoptose.

Mitomycin C

Mitomycin C (Ametycine) est un antibiotique antinéoplasique qui inhibe la synthèse de l'ADN, utilisé pour traiter différents cancers. La Mitomycin C induit l'apoptose d'une manière dépendante des caspases et indépendante de Fas/CD95.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection faciale, des gants et des vêtements de protection.

RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) est un activateur de la ferroptosis de manière indépendante du VDAC, présentant une sélectivité pour les cellules tumorales porteuses de RAS oncogène. RSL3 se lie, inactive GPX4 et médie ainsi la ferroptosis régulée par GPX4.

ON123300

ON123300 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé avec des IC50 de 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM et 11nM pour CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), et Fyn, respectivement.

ABT-494 (Upadacitinib)

L'Upadacitinib est un inhibiteur sélectif de JAK1 qui démontre une activité contre JAK1 (0,045 R) et JAK2 (0,109 R), avec une sélectivité > 40 fois supérieure à celle de JAK3 (2,1 R) et 100 fois supérieure à celle de TYK2 (4,7 R) par rapport à JAK1.

Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) est un inhibiteur de PI3K et mTOR qui pénètre le cerveau, avec des valeurs Kiapp de 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM et 70 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR.

Ro 61-8048

Ro 61-8048 est un inhibiteur de la kynurenine 3-hydroxylase (KMO) à haute affinité avec des valeurs IC50 et K_i de 37 nM et 4,8 nM, respectivement.

Cytochalasin D

La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) est un puissant inhibiteur de la actin polymerization dérivé de champignons. La Cytochalasin D inhibe la dynamique des filaments d'actine dans les cellules. Elle induit la phosphorylation et la rétention cytoplasmique de YAP.

AG-221 (Enasidenib)

Enasidenib (AG-221) est un inhibiteur de première classe, oral, puissant, réversible et sélectif de l'enzyme mutante IDH2.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324) est un inhibiteur de ROCK avec une valeur Ki de 0,2-10,3 nM. Il est actuellement en essais cliniques pour le traitement du glaucome et de l'hypertension oculaire.

Etomoxir sodium salt

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) est un inhibiteur irréversible de la carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1) sur la face externe de la membrane mitochondriale interne. L'Etomoxir améliore l'apoptosis cellulaire induite par le palmitate.

Necrosulfonamide

Necrosulfonamide est un inhibiteur très spécifique et puissant de la nécrose et bloque la protéine de type domaine de kinase à lignage mixte (MLKL).

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737) est un inhibiteur oralement actif de CHK1 avec une CI50 de 1,4 nM. Il présente une sélectivité >1 000 fois supérieure contre CHK2 et CDK1.

Liraglutide

Liraglutide est un agoniste des récepteurs du peptide-1 (GLP-1) de type glucagon à longue durée d'action.

Tomivosertib (eFT508)

Le Tomivosertib (eFT-508) est un inhibiteur puissant et sélectif de MNK1/2 avec des IC50 de 2,4 nM et 1 nM, respectivement. Il peut potentiellement entraîner une diminution de la prolifération des cellules tumorales et de la croissance tumorale. Le Tomivosertib (eFT-508) inhibe la phosphorylation de eIF4E et régule considérablement à la baisse l'abondance de la protéine PD-L1.

Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549) est un puissant inhibiteur de PI3K-γ avec une sélectivité >100 fois supérieure aux autres kinases lipidiques et protéiques. L'IC50 biochimique pour PI3K-γ est de 16 nM.

TAK-243 (MLN7243)

Le TAK-243 (MLN7243) est un inhibiteur puissant, basé sur le mécanisme, de petite molécule de l'ubiquitin activating enzyme (UAE) avec une IC50 de 1 \u00b1 0,2 nM dans l'essai de thioester UBCH10 E2. Il présente une activité inhibitrice minimale dans un panel d'essais de kinases et de récepteurs, ainsi que sur l'anhydrase carbonique humaine de type I et de type II. Le TAK-243 (MLN7243) induit un stress du RE, abroge l'activation de la voie NF-κB et favorise l'apoptosis.

PT2399

PT2399 est un antagoniste puissant et disponible par voie orale de HIF-2 qui perturbe sélectivement l'hétérodimérisation de HIF-2α avec HIF-1β.

WNK463

WNK463 est un inhibiteur de pan-WNK-kinase. Il inhibe puissamment l'activité kinase in vitro des quatre membres de la famille WNK (WNK1, WNK2, WNK3 et WNK4) avec des IC50 de 5nM, 1nM, 6nM et 9nM.

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) est un inhibiteur oral, puissant, sélectif, réversible et compétitif de l'ATP à petite molécule de ErbB-2 (également appelé HER2) avec des IC50 de 8 nM et 7 nM pour ErbB-2 et p95 HER2, respectivement, dans des essais cellulaires, montrant une sélectivité d'environ 500 fois pour HER2 par rapport à EGFR. Il a une activité antinéoplasique potentielle.

S63845

S63845 est un nouvel inhibiteur sélectif de MCL-1 avec une valeur de Kd de 0,19 nM et n'a pas de liaison discernable avec les autres membres de Bcl-2, BCL-2 ou BCL-XL.

Eltanexor (KPT-8602)

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) est un inhibiteur de XPO1 (également connu sous le nom de CRM1) de deuxième génération, biodisponible par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 20 à 211 nM dans 10 lignées de LAM après 3 jours d'exposition.

Mivebresib (ABBV-075)

Mivebresib (ABBV-075) est un nouvel inhibiteur de la BET family bromodomain. Il se lie aux bromodomaines de BRD2/4/T avec des affinités similaires (Ki de 1-2,2 nM) et est hautement sélectif pour 18 protéines de bromodomaine testées (Kd > 1 μM; plus de 600 fois plus sélectif que BRD4), mais présente une puissance environ 10 fois plus faible envers BRD3 (Ki de 12,2 nM) et a une activité modérée envers CREBBP (Kd = 87 μM; 54 fois plus sélectif que BRD4). Mivebresib (ABBV-075) déclenche efficacement l'apoptosis dans diverses cellules tumorales.

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib est un inhibiteur puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, pan-récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) avec une activité antinéoplasique potentielle. L'Erdafitinib se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire.

PACAP 1-38

Le PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) est un agoniste des récepteurs PACAP très puissant (Kd = 100 pM). Il stimule l'adénylate cyclase et la phagocytose.

FSL-1

FSL-1, un agoniste du récepteur toll-like 2/6 (TLR2/6) dérivé bactérien, améliore la résistance à l'infection expérimentale par HSV-2.

RAD51 Inhibitor B02

Le B02 est un inhibiteur à petites molécules de la RAD51 humaine avec une IC50 de 27,4 μM, mais n'inhibe pas son homologue de E. coli, RecA (IC50 > 250 μM).

CBL0137 Hydrochloride

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl active p53 et inhibe NF-κB avec des CE50 de 0,37 μM et 0,47 μM respectivement dans les tests de rapporteur p53 et NF-kB basés sur les cellules. Il inhibe également la chaperonne d'histone FACT (complexe facilitant la transcription de la chromatine).

AUNP-12

AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), un nouveau modulateur de point de contrôle immunitaire, est un inhibiteur de la voie PD-1.

Avapritinib (BLU-285)

Avapritinib est un inhibiteur de kinase à petite molécule qui inhibe puissamment l'activité mutante de PDGFRα D842V in vitro (IC50 = 0,5 nM) et l'autophosphorylation de PDGFRα D842V dans le contexte cellulaire (IC50 = 30 nM) ; également un puissant inhibiteur de la mutation analogue de Kit (c-Kit), D816V dans l'exon 17 de Kit (c-Kit) (IC50 = 0,5 nM).

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) est un inhibiteur puissant et sélectif de la bêta-sécrétase (également connue sous le nom d'enzyme de clivage de l'APP bêta-site 1).

Nedisertib (M3814)

Le Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) est un inhibiteur oralement biodisponible, très puissant et sélectif de la DNA activated protein kinase (DNA-PK) avec une IC50 < 3 nM.

VX-984

VX-984 (M9831) est un inhibiteur oralement actif, puissant, sélectif et compétitif de l'ATP de DNA-PK. VX-984 supprime efficacement la jonction d'extrémités non homologues (NHEJ) et augmente les cassures double-brin de l'ADN (DSB). Il améliore les effets cytotoxiques des rayonnements ionisants (RI) dans diverses lignées cellulaires cancéreuses, y compris les lignées cellulaires de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC), in vitro. De plus, VX-984 réduit l'autophosphorylation de DNA-PKcs.

Vorasidenib (AG-881)

Le Vorasidenib (AG-881) est un inhibiteur oralement disponible des formes mutées des deux isocitrate déshydrogénase 1 et 2 (IDH1 et IDH2).

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiotique isolé de Streptomyces, est un antagoniste de la glutaminase avec une IC50 d'environ 1 mM pour la cKGA (glutaminase de type rénal). La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine présente des propriétés analgésiques, antibactériennes, antivirales et anticancéreuses.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Le Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) est une variante stable du Necrostatin-1. C'est un inhibiteur de RIPK1 plus spécifique, dépourvu de l'effet de ciblage de l'IDO, avec une sélectivité >1000 fois plus élevée pour RIPK1 que pour toute autre kinase parmi les 485 kinases humaines.

bpV (HOpic)

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) est un puissant inhibiteur de PTEN avec une IC50 de 14 nM. Les IC50 pour PTP-β et PTP-1B sont respectivement environ 350 et 1800 fois plus élevées que l'IC50 pour PTEN.

CA3 (CIL56)

Le CA3 (CIL56) a de puissants effets inhibiteurs sur l'activité transcriptionnelle de YAP1/Tead et cible principalement les cellules d'adénocarcinome œsophagien riches en YAP1 et résistantes à la thérapie, dotées de propriétés CSC. Le CA3 (CIL56) induit la ferroptose et les espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes du fer.

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Le Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de la protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) et inhibe puissamment la croissance tumorale in vitro et in vivo dans des modèles animaux.

JPH203 (Nanvuranlat)

Le Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), un inhibiteur sélectif de la L-type amino acid transporter 1, montre une inhibition dramatique de l'absorption de leucine (IC50=0,06 µM) et de la croissance cellulaire (IC50=4,1 µM) dans les cellules de cancer du côlon humain (HT-29), les cellules de cancer oral humain (YD-38) et les cellules leucémiques.

GDC-0077 (Inavolisib)

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) est un inhibiteur sélectif puissant de la PI3K alpha (PI3K ) avec une IC50 de 0,038 nM. GDC-0077 est >300 fois plus sélectif pour la PI3K alpha que pour les autres isoformes de PI3K de classe I (bêta, delta et gamma) et >2000 fois plus sélectif que pour les membres de la famille PIK. GDC-0077 se lie au site de liaison de l'ATP de la PI3K et inhibe la phosphorylation du PIP2 en PIP3.

ONC212

ONC212, un analogue fluoré de l'ONC201, est un agoniste sélectif de GPR132. ONC212 est largement efficace contre la plupart des tumeurs solides et des hémopathies malignes dans la plage des nanomolaires faibles et présente une activité anti-leucémique robuste.

GO-203 TFA

GO-203 est un inhibiteur peptidique de la dimérisation de MUC1-C, pénétrant les cellules, à base de D-aminoacides, et de ce fait de sa fonction oncogène.

AZD1390

AZD1390 est un inhibiteur d'ATM de première classe, disponible par voie orale et pénétrant le SNC, avec une IC50 de 0,78 nM dans les cellules et une sélectivité >10 000 fois supérieure à celle des membres étroitement apparentés de la famille des enzymes PIKK et une excellente sélectivité sur un large panel de kinases.

MPP dihydrochloride

Le dichlorhydrate de méthyl-pipéridino-pyrazole (MPP) est un antagoniste hautement sélectif du récepteur alpha des œstrogènes (ERα), avec une affinité 200 fois supérieure à celle du récepteur bêta des œstrogènes (ERβ). Il inhibe la liaison du 17β-estradiol à l'ERα en induisant des changements conformationnels qui altèrent le site de liaison du récepteur et augmente également l'énergie requise pour l'interaction de la génistéine avec l'ERα.

AZD4573

AZD4573 est un puissant inhibiteur de CDK9 (IC50 de <0,004 μM) avec une cinétique de liaison rapide de type "fast-off" (t_1/2 = 16 min) et une sélectivité élevée par rapport à d'autres kinases, y compris d'autres kinases de la famille CDK.

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Le chlorhydrate de Samuraciclib (ICEC0942) est un nouvel inhibiteur de CDK7 biodisponible par voie orale avec une CI50 de 40nM. Les valeurs de CI50 pour CDK1, CDK2, CDK5 et CDK9 étaient 45-, 15-, 230- et 30 fois plus élevées. ICEC0942 (CT7001) favorise l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.

Lazertinib (YH25448)

Lazertinib (YH25448,GNS-1480) est un EGFR-TKI puissant, hautement sélectif des mutants et irréversible, avec des valeurs d'IC50 de 1,7 nM, 2 nM, 5 nM, 20,6 nM et 76 nM respectivement pour Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R et le type sauvage EGFR, montrant des valeurs d'IC50 beaucoup plus élevées contre ErbB2 et ErbB4.

Enitociclib (BAY 1251152)

L'Enitociclib (BAY 1251152) est un puissant inhibiteur de PTEFb/CDK9 avec une valeur IC50 de 3 nM pour CDK9 et une sélectivité d'au moins 50 fois supérieure aux autres CDK dans les essais enzymatiques. Le BAY1251152 se lie et bloque la phosphorylation et l'activité kinase de CDK9, empêchant ainsi l'activation de l'ARN Pol II médiatisée par PTEFb et conduisant à l'inhibition de la transcription génique de diverses protéines anti-apoptotiques.

IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation oxydative (IC50 < 10 nM) qui bloque la respiration cellulaire en inhibant le complexe I.

A-485

A-485 est un inhibiteur catalytique puissant, sélectif et de type médicamenteux de p300/CBP avec une IC50 de 0,06 μM pour p300 HAT. Il est sélectif par rapport aux protéines de bromodomaine BET et à >150 cibles non épigénétiques.

INCB054329

INCB054329 est un inhibiteur de bromodomaine et domaine extraterminal (BET) structurellement distinct avec des valeurs d'IC50 de 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM et 63 nM pour BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 et BRDT-BD2, respectivement.

Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220) est un nouveau composé immunomodulateur oral qui cible la céreblon, qui fait partie du complexe ubiquitine ligase CRL4CRBN E3, avec une CI50 de 60 nM dans un essai TR-FRET compétitif. Iberdomide (CC-220) induit l'apoptose avec des activités antitumorales et immunostimulantes.

dBET6

dBET6 est un dégradeur PROTAC hautement perméable aux cellules des bromodomaines BET avec une IC50 de 14 nM pour la liaison à BRD4. dBET6 induit également la régulation négative de c-MYC et l'apoptose.

DT-061 (SMAP)

DT-061 (SMAP) est un activateur de PP2A biodisponible. Il diminue la viabilité cellulaire dans les lignées cellulaires HCC827 et HCC3255, avec des valeurs IC50 respectivement de 14,3 μM et 12,4 μM.

ML385

Le ML385 est un nouvel inhibiteur spécifique de NRF2 avec une IC50 de 1,9 μM. Il inhibe l'expression des gènes cibles en aval de NRF2. NRF2 régule l'activité de plusieurs protéines liées à la ferroptosis et à la peroxydation lipidique.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) est un puissant agoniste non-nucléotidique de STING et possède un potentiel énorme pour améliorer le traitement du cancer chez l'homme.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation.

V-9302

V-9302 est un antagoniste compétitif à petite molécule du flux transmembranaire de glutamine, qui cible sélectivement et puissamment le amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) avec une valeur d'IC50 de 9,6 μM pour l'inhibition de l'absorption de glutamine dans les cellules HEK-293. V-9302 bloque le Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) et le large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) comme observé dans les cellules d'ostéosarcome 143B, les cellules de cancer du sein HCC1806 et les ovocytes de Xenopus laevis. La dilution du PBS peut entraîner la transformation d'une solution aqueuse claire en une suspension uniforme.

Subasumstat (TAK-981)

Le Subasumstat (TAK-981) est un nouvel inhibiteur sélectif de la cascade enzymatique de SUMOylation avec des activités immuno-activatrices et antinéoplasiques potentielles.

AMG 510 (Sotorasib)

Le Sotorasib (AMG510) est un puissant inhibiteur covalent du KRAS G12C avec une activité antinéoplasique potentielle.Ce AMG510 est un composé chiral.

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) est un nouvel inhibiteur de la Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) avec des valeurs d'IC50 de 4,4 nM et 10,4 nM pour CDK8/Cyclin C et CDK19/CyclinC respectivement.

AZD7648

L'AZD7648 est un puissant inhibiteur de DNA-PK avec une IC50 de 0,6 nM dans un essai biochimique et plus de 100 fois s electif contre 396 autres kinases.

VX-445 (Elexacaftor)

L'elexacaftor (VX-445) est un correcteur de nouvelle génération du régulateur de conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR).Ceci est un composé qui n'est pas de pureté chirale.

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

L'IKE (Imidazole ketone erastin) est un inhibiteur puissant, sélectif et métaboliquement stable du system xc– et un inducteur de la ferroptose.

BMS-986165 (Deucravacitinib)

Deucravacitinib (BMS-986165) est un inhibiteur allostérique très puissant et sélectif de Tyk2 avec une valeur Ki de 0,02 nM pour la liaison au domaine pseudokinase de Tyk2. Il est hautement sélectif contre un panel de 265 kinases et pseudokinases.

LLY-283

LLY-283 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). LLY-283 inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une IC50 de 22 nM et 25 nM, respectivement. LLY-283 montre une activité antitumorale.

Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849) est un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de KRASG12C qui présente des propriétés pharmacologiques favorables, modifie sélectivement la cystéine mutante 12 dans le KRASG12C lié au PIB et inhibe la signalisation dépendante de KRAS.

PT2977 (Belzutifan)

Le Belzutifan (PT2977), un inhibiteur oralement actif et sélectif de HIF-2α, augmente la puissance et améliore le profil pharmacocinétique, offrant un traitement potentiel pour le carcinome rénal à cellules claires (ccRCC).

Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Firsocostat (GS-0976, ND-630) est un inhibiteur réversible de l'acétyl CoA carboxylase (ACC) avec des IC50 de 2,1 nM et 6,1 nM pour hACC1 et hACC2, respectivement.

AS2863619

AS2863619 est un inhibiteur de petite molécule de cyclin-dependent kinase CDK8/19 avec des IC50 de 0,6099 nM et 4,277 nM, respectivement. AS2863619 est un puissant inducteur de Foxp3 dans les cellules T_conv.

MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de MYC qui perturbe l'interaction MYC/MAX, favorise la phosphorylation T58 de MYC et la dégradation de MYC, et altère l'expression génique pilotée par MYC. MYCi975 présente de puissantes activités antitumorales.

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKKε-IN-5 (composé 1) est un double inhibiteur de la TANK-binding kinase 1 (TBK1) et de l'IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) avec des IC50 de 1,0 nM et 5,6 nM pour TBK1 et IKKε, respectivement. L'inhibition de TBK1/IKKε améliore la réponse au blocage de PD-1, ce qui prédit efficacement la réponse tumorale in vivo.

Valemetostat (DS-3201)

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) est un double inhibiteur sélectif EZH1/2.

MCC950

Le MCC950 (CP-456773, CRID3) est un inhibiteur puissant et sélectif de NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) avec des IC50 de 7,5 nM et 8,1 nM dans les BMDM et HMDM, respectivement.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) est un modulateur sélectif du estrogen receptor (SERM) avec une IC50 de 3,3 nM pour la liaison du [³H]œstradiol au récepteur œstrogénique.

BI-2852

Le BI-2852 est un puissant inhibiteur de KRAS qui se lie avec une affinité nanomolaire à une poche entre les interrupteurs I et II sur RAS. Le BI-2852 bloque toutes les interactions GEF, GAP et effecteurs avec KRAS, ce qui entraîne une inhibition de la signalisation en aval et un effet antiprolifératif dans la gamme micromolaire faible dans les cellules mutantes KRAS.

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) est un puissant inhibiteur de CD38 avec une CI50 de 7,3 nM et 1,9 nM pour le CD38 humain et le CD38 de souris, respectivement.

Actinomycin D (Dactinomycin)

L'Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101) est un antibiotique polypeptidique important isolé des bactéries du sol du genre Streptomyces. L'Actinomycin D (Dactinomycin) inhibe la réparation de l'ADN et arrête le cycle cellulaire en phase G1 avec une IC50 de 0,42 μM et 0,4 nM, respectivement. L'Actinomycin D est un inhibiteur de la synthèse de l'ARN et des protéines qui peut supprimer la synthèse des protéines bactériennes. L'Actinomycin D est un activateur de l'autophagy, induit une mort cellulaire indépendante de la p53 et prolonge la survie dans la leucémie lymphoïde chronique à haut risque.Ce produit est un produit chimique dangereux (toxicité aiguë/inflammable/corrosif pour la peau). Veuillez l'utiliser en portant un masque de protection faciale, des gants et des vêtements.

PRI-724 (Foscenvivint)

Foscenvivint (PRI-724) est un inhibiteur puissant et spécifique qui perturbe l'interaction de la β-caténine et du CBP.

Molnupiravir (EIDD-2801)

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) est une prodrogue biodisponible par voie orale de l'analogue de ribonucléoside β-d-N⁴-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931) avec une large activité antivirale contre SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV et l'agent causal de COVID-19.

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate

Le mésylate de MitoQ (Mitoquinone) est un Antioxidant ciblé sur les mitochondries, à base de TPP, qui bloque les réponses intracellulaires de ROS induites par H₂O₂ et protège contre les dommages oxydatifs. Ce produit est un solide cireux.

Zotatifin (eFT226)

Zotatifin (eFT226) est un inhibiteur très efficace et sélectif de séquence de l'hélicase à ARN eIF4A. Il favorise la liaison de l'eIF4A à des séquences d'ARNm spécifiques avec des motifs de reconnaissance dans les 5'-UTR, avec une IC50 de 2 nM, et perturbe l'assemblage du complexe d'initiation eIF4F. En améliorant l'interaction entre l'eIF4A et la séquence d'ARN polypurinique ou les motifs structurels, le zotatifin convertit l'eIF4A en un répresseur de traduction spécifique à la séquence, régulant ainsi la traduction de certains gènes cibles. Il présente également une activité antitumorale.

BAY 2416964

Le BAY 2416964 (composé 192) est un antagoniste puissant et oralement actif du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR) avec une IC50 de 341 nM. Le BAY 2416964 a le potentiel dans le traitement des tumeurs solides.

SNDX-5613 (Revumenib)

Revumenib(SNDX-5613) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison ménine-MLL avec un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 montre une activité anti-proliférative contre plusieurs lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) avec des valeurs d'IC50 allant de 10-20 nM.

Wedelolactone

La Wedelolactone, un composé naturel dérivé de plantes médicinales, est un inhibiteur de l'IKK qui est essentiel à l'activation de NF-κB en médiatisant la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα. La Wedelolactone est également un inhibiteur de la caspase-11.

CC-90001

CC-90001 est un inhibiteur administré par voie orale de la c-Jun N-terminal kinase (JNK) avec une préférence pour la JNK1 par rapport à la JNK2. Il présente une efficacité antifibrotique et peut être utilisé pour la recherche sur la fibrose pulmonaire idiopathique.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride est un dégradeur sélectif du récepteur aux œstrogènes (SERD) biodisponible par voie orale avec un IC50 de 48 nM et 870 nM pour l'ERα et l'ERβ, respectivement.

PF-06821497

Le PF-06821497 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de Zeste Homolog 2 (EZH2) avec une valeur Ki <0,1 nM contre le mutant Y641N EZH2. Il présente une inhibition robuste de la croissance tumorale.

UNC2025

UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec une IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. UNC2025 inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec une IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement.

Inobrodib (CCS-1477)

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) est un inhibiteur puissant et sélectif du p300/CBP bromodomain. Le CCS1477 agit en inhibant l'expression et la fonction du Androgen Receptor (AR), ainsi qu'en inhibant c-Myc.

Semaglutide

Semaglutide est un agoniste oral du récepteur du peptide-1 de type glucagon (GLP1R), utilisé pour traiter le diabète de type 2 et l'obésité en améliorant la sécrétion d'insuline, en réduisant les niveaux de glucagon et en favorisant la perte de poids. Il est disponible en formulations sous-cutanées et orales.

Ezatiostat

Ezatiostat, un analogue tripeptidique du glutathion, est un inhibiteur peptidomimétique de la Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat active la c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) et l'ERK1/ERK2 et induit l'apoptosis.

OT-82

OT-82 est un nouvel inhibiteur de la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) avec des IC50 moyennes de 13,03 nM dans les cellules cancéreuses non-HP et de 2,89 nM dans les cellules cancéreuses HP, respectivement.

Denifanstat (TVB-2640)

Le Denifanstat (TVB-2640) est un inhibiteur pharmacologique et biodisponible par voie orale de la fatty acid synthase (FAS/FASN) avec un potentiel thérapeutique chez les patients atteints de NAFLD et de stéatohépatite non alcoolique.

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903) est un dimériseur de protéines chimiques et se lie fortement à la protéine cible FKBP fusion protein tout en se liant minimalement à l'abondante FKBP naturelle. Rimiducid provoque une Apoptosis puissante et dose-dépendante des cellules en culture exprimant des constructions Fas dépendantes du dimériseur, avec une EC50 d'environ 0.1 nM.

Bomedemstat (IMG-7289)

Bomedemstat(IMG-7289) est un inhibiteur oralement actif et irréversible de la LSD1 (lysine-spécifique déméthylase 1). Le Bomedemstat a la capacité d'augmenter les niveaux de méthylation de H3K4 et H3K9, entraînant par la suite des modifications de l'expression génique. Le Bomedemstat démontre des propriétés anticancéreuses en restreignant la prolifération des cellules cancéreuses et en favorisant l'apoptose.

ME-344

Le ME-344 est un métabolite synthétique du NV-128, un puissant inhibiteur du complexe I de la phosphorylation oxydative mitochondriale (OXPHOS), perturbant la production d'ATP et la consommation d'oxygène. Il inhibe également mTOR en régulant à la baisse la voie AKT/mTOR, présentant une activité anticancéreuse en inhibant la croissance et la viabilité cellulaire dans les lignées cellulaires leucémiques avec des valeurs d'IC50 de 70 à 260 nM.

4-HNE (4-Hydroxynonenal)

4-HNE (4-Hydroxynonenal) est l'un des principaux produits finaux de la peroxydation lipidique et a été largement accepté comme un inducteur de stress oxydatif.

IXA4

IXA4, un activateur IRE1/XBP1s hautement sélectif et non toxique, active la signalisation IRE1/XBP1s sans activer globalement la réponse des protéines dépliées (UPR) ou d'autres voies de signalisation réactives au stress, et réduit la sécrétion de la protéine précurseur amyloïde (APP) par l'activation d'IRE1, prévenant ainsi le dysfonctionnement mitochondrial associé à l'APP.

Elamipretide (SS-31, MTP-131)

L'Elamipretide (MTP-131, SS-31) est un inhibiteur de la cytochrome c peroxidase. L'Elamipretide améliore le dysfonctionnement mitochondrial, les troubles synaptiques et de la mémoire induits par le lipopolysaccharide chez la souris.

dTAG-13

dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) est un dégradeur sélectif orthosubstitué, hétérobifonctionnel de FKBP12^F36V qui engage efficacement FKBP12F36V et CRBN, conduisant à une dégradation rapide et sélective de FKBP12F36V médiée par CRBN. Il peut être utile pour la validation de cibles dans le contexte de la découverte de médicaments.

Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961), un agoniste non peptidique, active l'activité de signalisation de la protéine G canonique uniquement dans le récepteur du Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) avec Trp33^ECD.

Orforglipron (LY3502970)

Orforglipron(LY3502970) est un agoniste non peptidique du récepteur du glucagon-like peptide 1 (GLP-1). Il peut être utilisé efficacement dans le contrôle glycémique et la réduction de poids chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 (DS2), d'obésité ou des deux.

Vepdegestrant (ARV-471)

Le Vepdegestrant (ARV471) est un PROTAC biodisponible par voie orale ciblant les récepteurs aux œstrogènes (ER-targeting) pour le traitement des patients atteints d'un cancer du sein localement avancé ou métastatique ER+/HER2-.

STM2457

STM2457 est un inhibiteur catalytique de première classe, très puissant et sélectif, de l'RNA Methyltransferase METTL3 avec une IC50 de 16,9 nM. STM2457 est très spécifique pour METTL3 et n'a montré aucune inhibition d'autres RNA methyltransférases.

AG-270

AG-270 est un inhibiteur puissant et non compétitif de la méthionine adénosyltransférase 2A (MAT2A) qui diminue les niveaux intracellulaires de SAM et présente une activité antiproliférative sélective pour les cellules MTAP-null.

AZD5305 (Saruparib)

Le Saruparib (AZD5305) est un inhibiteur très sélectif et puissant de PARP1 avec une IC50 de 3 nM dans les cellules cancéreuses du poumon A549 de type sauvage. L'AZD5305 ne montre pas ou peu d'effets inhibiteurs de croissance dans d'autres cellules (IC50 >10μM).

Tagtociclib (PF-07104091)

Le Tagtociclib (PF-07104091) inhibe CDK2, ce qui peut entraîner l'arrêt du cycle cellulaire, l'induction de l'apoptose et l'inhibition de la prolifération des cellules tumorales.

ART558

ART558 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif, de faible poids moléculaire de l'ADN Polθ avec une CI50 de 7,9 nM.

Danicamtiv (MYK-491)

Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) est un nouvel activateur de la cardiac myosin qui améliore la contraction des cardiomyocytes.

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