uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Pimethixene 5-HT Receptor antagonist

Name: Pimethixene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E4862
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.E4862

Pimethixene (Calmixen, Pimetixene) is een zeer potente en niet-selectieve antagonist van de 5-HT_2B-receptor, met een pKi van 10,44. Het fungeert ook als een antihistaminicum en anticholinergicum, en is een zeer potente multi-target antagonist met antagonistische effecten op meerdere receptoren.

Pimethixene 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 293.43

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E486201 Ethanol]59 mg/mL]false]DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 97.74%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

97.74

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	293.43	Formule	C₁₉H₁₉NS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	314-03-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 59 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (102.23 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki

5-HT2B

10.44(pKi)

5-HT2A

10.22(pKi)

Histamine H1 receptor

10.14(pKi)

Muscarinic M2 receptor

9.38(pKi)

muscarinic M1 receptors

8.61(pKi)

5-HT2C

8.42(pKi)

Dopamine D2 receptor

8.19(pKi)

5-HT1A

7.63(pKi)

Adrenergic α-1A

7.61(pKi)

Dopamine D4.4 Receptor

7.54(pKi)

Dopamine D4.4 Receptor

7.54(pKi)

5-HT6

7.30(pKi)

5-HT7

7.28(pKi)

Dopamine D1 receptor

6.37(pKi)

5-HT1B

<5(pKi)

Referenties

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666387/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):