uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BRL-54443 5-HT Receptor agonist

Name: BRL-54443
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2852
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S2852

BRL-54443 is een 5-HT1E- en 5-HT1F-receptoragonist met een pK_i van respectievelijk 8,7 en 9,25, met een zwakke bindingsaffiniteit voor 5-HT1A-, 5-HT1B- en 5-HT1D-receptoren.

BRL-54443 5-HT Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 230.31

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S285201 DMSO]46 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.94%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.94

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione SB742457

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	230.31	Formule	C₁₄H₁₈N₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	57477-39-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (130.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1F 9.25(pKi) 5-HT1E 8.7(pKi) 5-HT1A 7.2(pKi) 5-HT1D 7.2(pKi) 5-HT1B 6.9(pKi)
In vitro	BRL-54443 heeft ook een meetbare affiniteit voor de 5-HT_2A-receptor. BRL-54443 induceert contractie met een −logEC50 van 6,52. Contractie veroorzaakt door BRL-54443 wordt waarschijnlijk gemedieerd via stimulatie van 5-HT5-HT_2A-receptoren.
In vivo	BRL-54443 induceert een onmiddellijke dosisafhankelijke maximale intragastrische volumetoename versus zoutoplossing.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):