Name: Agomelatine (S20098)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1243
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HEK 293	Function assay		Binding affinity for human Melatonin receptor type 1A stably transfected in human embryonic kidney cells (HEK 293) using 2-[125I]iodomelatonin as radioligand, Ki=6e-05 μM
CHO cells	Function assay	120 mins	Displacement of [125I]iodomelatonin form human MT1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins, Ki=0.1 nM
CHO-Galpha16 cells	Function assay	20 mins	Binding affinity to rat MT1 receptor expressed in CHO-Galpha16 cells assessed as Ca2+ mobilization after 20 mins by FLIPR assay, EC50=2.1 nM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	243.3	Formule	C₁₅H₁₇NO₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	138112-76-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098			Smiles	CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (197.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2C
In vitro	Bij ratten die werden blootgesteld aan chronische voetschokstress, normaliseert Agomelatine (S20098) de door stress aangetaste celoverleving volledig en keert het de verminderde dubbelcortine-expressie in de hippocampus gedeeltelijk om.
In vivo	Agomelatine (S20098) is effectief in het omkeren van de gedragsveranderingen bij transgene muizen die werden waargenomen in de Porsolt gedwongen zwemtest, evenals in de verhoogde plus-maze. Het versnelt ook aanzienlijk de aanpassing van de circadiane cycli van temperatuur en activiteit na een geïnduceerde faseverschuiving. Deze verbinding verbetert de celproliferatie en neurogenese in de ventrale hippocampus (VH) van volwassen ratten, een gebied dat relevant is voor stemmingsstoornissen. Het verhoogt de verhouding van rijpe versus onrijpe neuronen en verbetert de neurietuitgroei van korrelcellen bij volwassen ratten, wat duidt op een versnelling van de rijping. Agomelatine activeert ook verschillende cellulaire signalen (extracellulair signaal-gereguleerde kinase1/2, proteïnekinase B en glycogeensynthasekinase 3beta) waarvan bekend is dat ze worden gemoduleerd door antidepressiva en betrokken zijn bij de controle van proliferatie/overleving. Het verlengt de tijd die wordt besteed aan actieve sociale interactie in onbekende paren ratten die worden blootgesteld aan een nieuwe omgeving. De verbinding verhoogt de celproliferatie en neurogenese in de ventrale dentate gyrus van ratten, een gebied dat met name betrokken is bij de reactie op emotie, wat consistent is met zijn antidepressieve-anxiolytische eigenschappen. Het verhoogt de overleving van nieuw gevormde neuronen in de gehele dentate gyrus van ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115070/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16005135/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19571795/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289999/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499883/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06120543	Not yet recruiting	Polymorphism Genetic\|Depression\|CYP1A2 Polymorphism\|CYP2C9 Polymorphism\|Polymerase Chain Reaction\|Plasma Concentration	Affiliated Hospital of Nantong University	October 31 2023	--
NCT05323994	Recruiting	Depression\|COVID-19	Servier Russia	April 19 2022	--
NCT03977441	Unknown status	Parkinson Disease\|Depression\|Sleep Disorders\|Circadian Rhythm Disorders	Second Affiliated Hospital of Soochow University	July 2019	Phase 4
NCT00463242	Completed	Major Depressive Disorder	Novartis	March 2007	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Agomelatine (S20098) 5-HT Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 243.3