| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8380 | YM-58483 (BTP2) | YM-58483 (BTP2) is een blokker van store-operated Ca2+ entry (SOCE), dat de activering reguleert van niet-prikkelbare cellen zoals lymfocyten. |
|
|
| S1356 | Levetiracetam (UCB-L059) | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) is een anticonvulsief medicijn dat wordt gebruikt om epilepsie te behandelen en een agonist van muscarinische acetylcholine receptoren (mAChR). Deze verbinding moduleert ook het presynaptische P/Q-type voltage-afhankelijke calcium (Ca2+) kanaal. |
|
|
| S1747 | Nimodipine | Nimodipine (BAY E 9736) is een dihydropyridine calcium channel blokker en een autophagy remmer, gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk. |
|
|
| S7074 | Ionomycin | Ionomycin (SQ23377) is een krachtige en selectieve calciumionofoor en een antibioticum geproduceerd door Streptomyces conglobatus. Het induceert de activering van proteïnekinase C (PKC) en bevordert apoptose. |
|
|
| S1662 | Isradipine | Isradipine (PN 200-110) is een krachtige en selectieve L-type voltage-gated Calcium Channel-blokker, gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen. |
|
|
| S3809 | Imperatorin | Imperatorin (Ammidin, Marmelosin, Pentosalen, 8-Isoamylenoxypsoralen), een natuurlijk voorkomende furanocoumarine van het psoralen-type, is een krachtig myorelaxerend middel en fungeert als een Calcium Channel-antagonist op vasculair glad spierweefsel. |
|
|
| S1813 | Amlodipine Besylate | Amlodipine Besylate is een langwerkende calcium channel-blokker, gebruikt om de bloeddruk te verlagen en pijn op de borst te voorkomen. |
|
|
| S1425 | Ranolazine 2HCl | Ranolazine 2HCl (RS-43285, RS 43285-193, Ranexa, renolazine, Ranolazine dihydrochloride) is een calciumopnameremmer via het natrium/calciumkanaal, gebruikt om chronische angina te behandelen. |
|
|
| S2482 | Manidipine 2HCl | Manidipine 2HCl (CV-4093) is een HCl-zoutvorm van Manidipine, een calcium channel-blokker met een IC50 van 2,6 nM, klinisch gebruikt als antihypertensivum. Fase 4. |
|
|
| S1885 | Felodipine | Felodipine (CGH-869) is een selectieve L-type Ca2+ channel blokker met een IC50 van 0,15 nM. |
|
|
| S2535 | Econazole nitrate | Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole) is een Ca2+ kanaalblokker, gebruikt als een antischimmelmedicijn dat infecties veroorzaakt door Fungal bestrijdt. |
|
|
| S2080 | Clevidipine Butyrate | Clevidipine Butyrate(Cleviprex) is een dihydropyridine Calcium Channel-blokker, gebruikt als een middel voor de verlaging van de bloeddruk. |
|
|
| S2017 | Benidipine HCl | Benidipine HCl (KW-3049,(±)- Benidipine) is een hydrochloridezoutvorm van benidipine, een dihydropyridine Calcium Channel -blokker. |
|
|
| E4980 | Verapamil | Verapamil (Iproveratril, Dilacoran) is een fenylalkylamine-derivaat dat een antagonist is van de calciuminstroom en tevens een remmer van P-gp en CYP3A4. Het vertoont werkzaamheid bij de behandeling van angina pectoris, hartritmestoornissen, cardiomyopathieën en hypertensie. |
|
|
| S2415 | Astragaloside A | Astragaloside A (Astragaloside IV) is de primaire zuivere saponine geïsoleerd uit Astragalus membranaceus, die veel gebruikt is voor de behandeling van hart- en vaatziekten. |
|
|
| S2491 | Nitrendipine | Nitrendipine (Bayotensin) is een dihydropyridine Calcium Channel blokker met een IC50 van 95 nM. |
|
|
| S1865 | Diltiazem HCl | Diltiazem (Tiazac, RG 83606) HCl is een benzothiazepinederivaat met vaatverwijdende werking door zijn antagonisme van de werking van het calciumion in membraanfuncties. |
|
|
| S1799 | Ranolazine | Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) is een remmer van de calciumopname via het natrium/calciumkanaal, gebruikt om chronische angina te behandelen. |
|
|
| S2481 | Manidipine | Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) is een calcium channel-blokker (dihydropyridine type) die klinisch wordt gebruikt als antihypertensivum. |
|
|
| S1994 | Lacidipine | Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305) is een L-type calcium channel blokker, gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk. |
|
|
| S2446 | Levosimendan | Levosimendan (OR1259, OR1855, Simsndan) is een calciumsensitizer die werkt via calciumafhankelijke binding aan cardiale troponine C (cTnC) en wordt gebruikt voor de behandeling van hartfalen. |
|
|
| S3053 | Azelnidipine | Azelnidipine (UR-12592) is een dihydropyridine Calcium Channel Blocker. Deze verbinding wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie. |
|
|
| S5255 | Nicardipine | Nicardipine is een potente Calcium Channel-blokker met een uitgesproken vaatverwijdend effect. |
|
|
| S4597 | Lercanidipine hydrochloride | Lercanidipine is een calcium channel blocker van de dihydropyridineklasse. |
|
|
| S2397 | Palmatine chloride | Palmatine hydrochloride (Palmatine chloride (6CI,7CI); Fibrauretin) is een hydrochloridezout van palmatine, een protoberberine-alkaloïde. |
|
|
| S4084 | Lomerizine 2HCl | Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) is een relatief nieuwe L- en T-type Calcium Channel blokker die wordt gebruikt bij de behandeling van migraine. |
|
|
| S4648 | Dantrolene sodium hemiheptahydrate | Dantrolene sodium hemiheptahydrate (Dantrium) is een skeletspierverslapper die werkt door interferentie met de excitatie-contractiekoppeling in de spiervezel. |
|
|
| E7160 | Diltiazem | Diltiazem (Dilzen, CRD-401) is een benzothiazepine, een antagonist van het Ca2+ channel dat L-type Ca²⁺-stromen via CaV1.2-kanalen in hart- en vasculair glad spierweefsel remt. Het kan worden gebruikt bij onderzoek naar hartritmestoornissen, hypertensie en angina pectoris. |
|
|
| S2573 | Tetracaine HCl | Tetracaine HCl (Amethocaine hydrochloride) is een hydrochloridezoutvorm van tetracaine, een krachtig lokaal anestheticum en een allosterische remmer van de kanaalfunctie. |
|
|
| E4039 | (S)-(-)-Bay K8644 | (S)-(-)-Bay K8644 is een voltage-gevoelige L-type Calcium Channel-agonist. Het activeert ook Ba2+-stromen (Iba) met een EC50 van 32 nM. |
|
|
| S3045 | Cinepazide maleate | Cinepazide maleate is een malaatzoutvorm van cinepazide, een vaatverwijdend middel. |
|
|
| S4626 | Ethosuximide | Ethosuximide (Zarontin) is een succinimide anticonvulsivum, voornamelijk gebruikt bij absences; een Calcium Channel-blokker. |
|
|
| S5966 | Amlodipine maleate | Amlodipine (Amvaz, UK-48340) maleaat is een langwerkende Calcium Channel blokker, gebruikt om de bloeddruk te verlagen en pijn op de borst te voorkomen. |
|
|
| S4977 | Efonidipine | Efonidipine (NZ-105) is een L- and T-type Calcium Channel blokker die leidt tot vaatverwijding en verminderde automaticiteit van het hart. Het onderdrukt ook de aldosteronsecretie uit de bijnier. |
|
|
| S5191 | Cinacalcet | Cinacalcet (AMG073, Sensipar, Cin) is een oraal actieve, allosterische agonist van calciumreceptoren (CaR) die de gevoeligheid van de CaR voor Ca verhoogt. |
|
|
| S6834 | Zegocractin (CM 4620) | Zegocractin (CM 4620) is een remmer van het calcium-release activated calcium-channel (CRAC channel). CM4620 remt Orai1/STIM1-gemedieerde Ca2+-stromen en Orai2/STIM1-gemedieerde stromen met een IC50 van respectievelijk ongeveer 120 nM en 900 nM. |
|
|
| S5514 | Lanthanum(III) chloride heptahydrate | Lanthanum(III) chloride is de anorganische verbinding die in biochemisch onderzoek wordt gebruikt om de activiteit van divalente kationkanalen, voornamelijk Calcium Channel, te blokkeren. |
|
|
| S3674 | Levamlodipine | Levamlodipine (S-amlodipine) is een farmacologisch actief enantiomeer van amlodipine dat behoort tot de dihydropyridinegroep van calcium channel-blokkers. Het werkt op de L-type calciumkanalen en de behandeling ervan resulteert in vasodilatatie en een daling van de bloeddruk. |
|
|
| S6473 | Pinaverium bromide | Pinaverium bromide (Icosapentaenoic acid) werkt als een Calcium Channel blokker en is nuttig bij functionele gastro-intestinale aandoeningen. |
|
|
| S4727 | Cinnarizine | Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine) is een medicamenteus derivaat van piperazine, en gekenmerkt als een antihistaminicum en een Calcium Channel-blokker. |
|
|
| S9842 | MCU-i4 | MCU-i4 is een negatieve modulator van het mitochondrial calcium uniporter (MCU) complex dat direct bindt aan een specifieke spleet in MICU1 en de mitochondriale Ca2+-instroom vermindert. |
|
|
| S2050 | Strontium Ranelate | Strontium Ranelate is een strontium(II)zout van ranelinezuur voor de binding van (-)-desmethoxyverapamil aan het Calcium Channel met een IC50 van 0,5 mM. | ||
| S1911 | Disodium Cromoglycate | Disodium Cromoglycate (Gynazole, FPL 670 (Cromolyn) Disodium, Cromolynnatrium) is een anti-allergisch geneesmiddel met een IC50 van 39 μg/mL. | ||
| S0000 | Cav 2.2 blocker 1 | Cav 2.2 blocker 1 (verbinding 9) is een N-type calciumkanaal (Cav 2.2) blokker voor de behandeling van pijn met een IC50 van 0,001 μM. | ||
| E8077 | ML218 | ML218 is een krachtige, selectieve en oraal actieve remmer van T-type Ca²⁺ kanalen (Cav3.1, Cav3.2 en Cav3.3), met een IC50 van 310 nM voor Cav3.2 en 270 nM voor Cav3.3. Het onderdrukt effectief de burst-activiteit in subthalamische kern (STN) neuronen. | ||
| E0778 | o-3M3FBS | o-3M3FBS, de negatieve controle van m-3M3FBS, remt inwaartse en uitwaartse stromen via mechanismen onafhankelijk van PLC die antagonistisch werken, remt reversibel vertraagde rectificerende K+-kanalen, verhoogt [Ca2+](i) op agonistische wijze met m-3M3FBS. | ||
| S3236 | Mesaconitine | Mesaconitine, een van de aconietalkaloïden in Aconiti tuber, verhoogt het [Ca2+]i-niveau in endotheelcellen door instroom van Ca2+ vanuit extracellulaire ruimten. | ||
| S4931 | Propiverine hydrochloride | Propiverine is een anticholinerg geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van overactieve blaas en urine-incontinentie. Propiverine is een muscarinereceptor-antagonist met aanvullende eigenschappen, zoals blokkering van L-type Ca2+ channels. | ||
| S0535 | FK962 | FK962, een derivaat van FK960 met vermeende anti-dementie eigenschappen, versterkt significant de door hoge K+-opgewekte somatostatine-afgifte vanuit rattenhippocampale schijfjes bij 1-1000 nM, en vermindert ook significant de somatostatine-geïnduceerde remming van Ca2+-kanalen bij 1-100 nM in enkele rattenhippocampale neuronen. | ||
| E5930New | REM127 | REM127 is een klein molecuul dat de calciumhomeostase herstelt door het septine-cytoskelet te stabiliseren, waardoor pathologische calciuminstroom in modellen van tauopathieën wordt voorkomen. Het verbetert de synaptische plasticiteit, vermindert tau- en Aβ-pathologie en herstelt de geheugenfunctie in ziekte modellen. Het toont potentieel voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer en frontotemporale dementie. | ||
| S0870 | Barnidipine | Barnidipine (Libradin, Mepirodipine, Vasexten, YM-09730-5, Cyress, Hypoca, Oldeca) is een antihypertensief geneesmiddel dat behoort tot de dihydropyridine (DHP)-groep van calciumantagonisten (CaA) met een Ki van 0,21 nM voor [3H]nitrendipine bindingsplaatsen. | ||
| S0973 | Wilforgine | Wilforgine, een van de belangrijkste bioactieve sesquiterpeenalkaloïden in Tripterygium wilfordii Hook. F., induceert microstructurele en ultrastructurele veranderingen in de spieren van M. separata-larven, en de werkingslocaties worden voorgesteld calciumreceptoren of -kanalen in het spiersysteem te zijn. | ||
| E4919 | Barnidipine hydrochloride | Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5) is een antagonist van L-type calcium (CaA). Het vertoont een hoge affiniteit voor [3H] initrendipine bindingsplaatsen met een Ki-waarde van 0,21 nmol/l. Deze verbinding werkt ook als een antihypertensivum. | ||
| E1705 | Mibefradil dihydrochloride | Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 dihydrochloride) is een niet-dihydropyridine antagonist van Ca++ channel, het remt reversibel de T-type en L-type stromen met IC50-waarden van respectievelijk 2,7 μM en 18,6 μM. Het verhoogt de coronaire bloedstroom tijdens ischemie en vermindert de proliferatie van gladde spiercellen na vaatletsel, waardoor het nuttig is voor onderzoek naar congestief hartfalen. | ||
| S5279 | Fendiline hydrochloride | Fendiline hydrochloride is de hydrochloridezoutvorm van Fendiline, wat een L-type calcium channel blokker is en tevens een specifieke remmer van K-Ras plasma membrane targeting zonder detecteerbaar effect op de lokalisatie van H- en N-Ras. | ||
| S3845 | Panaxadiol | Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) is een triterpeensapogenine dat oorspronkelijk is gevonden in Panax-soorten (ginseng) en vertoont antikanker-, cardioprotectieve, anti-aritmische en antioxidatieve activiteiten. Deze verbinding remt Calcium Channel, waardoor de openingstijd van het kanaal en de open staatkans in vitro afnemen en het anti-aritmisch potentieel vertoont. | ||
| S5898 | Efonidipine hydrochloride monoethanolate | Efonidipine (NZ-105) hydrochloride monoethanolate is een L- en T-type Calcium Channel-blokker die leidt tot vaatverwijding en verminderde automaticiteit van het hart. Efonidipine hydrochloride monoethanolate onderdrukt ook de aldosteronsecretie uit de bijnier. | ||
| E1368 | PD173212 | PD173212 (verbinding 11) is een selectieve N-type voltage sensitive Calcium Channel (VSCC) blokker, met een IC50 van 36 nM in IMR-32 assays. | ||
| E0936 | IGS-1.76 | IGS-1.76, een eiwit-eiwitinteractie (PPI) remmer, die geneesmiddelachtige eigenschappen vertoont met een significante affiniteit voor humane neuronale calcium sensor 1 (hNCS-1), en efficiënt de interactie van hNCS-1 en guanine-uitwisselingsfactor Ric8a moduleert. | ||
| S9017 | Columbianadin | Columbianadin (Zosimin, 2-Butenoic acid), een natuurlijke coumarine uit Angelica decursiva, staat bekend om diverse biologische activiteiten, waaronder Calcium Channel blokkerende activiteit, cytotoxische activiteit tegen verschillende kankercellijnen, pijnstillende activiteiten, intestinale absorptie en transport, ontstekingsremmende en antikanker effecten. | ||
| E3642 | Haliotidis concha Extract | Haliotidis concha Extract wordt geëxtraheerd uit de schelp van Haliotidis Concha, wat Calcium Channel, de expressie van PMCA1 mRNA beïnvloedt en ionen Calcium Channel en calcium-ATPase reguleert. | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 is een selectieve en potente remmer van de Na+-Ca2+ wisselaar (NCX) die de Na+-afhankelijke Ca2+-opname in gekweekte neuronen, astrocyten en microglia remt met een IC50 van respectievelijk 33 nM, 5,0 nM en 8,3 nM. Deze verbinding voorkomt dat natriumnitroprusside (SNP) de ERK- en p38 MAPK-fosforylering en de productie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) verhoogt op een extracellulaire Ca(2+)-afhankelijke manier. | ||
| E0826 | Levamlodipine Besylate | Levamlodipine Besylate is een krachtige dihydropyridine Calcium Channel-blokker, met vaatverwijdende eigenschappen en wordt gebruikt bij de behandeling van hypertensie en angina. | ||
| E0945 | BIA | BIA (TMBIM6-antagonist BIA), een potentiële TMBIM6-antagonist, is een remmer van de interactie tussen TMBIM6 (Transmembraan B-cellymfoom 2-geassocieerd X-eiwit (BAX) remmer motief-bevattend 6) en mTORC2, wat uiteindelijk de AKT-activering en kankerprogressie blokkeert. | ||
| S3682 | Ethyl 3-Aminobenzoate methanesulfonate | Ethyl 3-Aminobenzoate (Ethyl m-Aminobenzoate, NSC 93790, Tricaine) kan de generatie van actiepotentialen via voltage-afhankelijke Na+-kanalen blokkeren en wordt gewoonlijk gebruikt voor anesthesie, sedatie of euthanasie van vissen. | ||
| E0334 | BAMB-4 | BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) is een nieuw type membraanpermeabele ITPKA-remmer, en de IC50 is 37 μM in de Kinase ADP-Glo assay. | ||
| S9400 | Rhynchophylline | Rhynchophylline (Mitrinermine), een actief bestanddeel geïsoleerd uit soorten van het geslacht Uncaria, werkt als een calcium channel blokker en wordt veel gebruikt in de traditionele Chinese geneeskunde, voornamelijk voor de behandeling van aandoeningen van het centrale zenuwstelsel en cardiovasculaire systemen, zoals licht in het hoofd, convulsies, gevoelloosheid en hypertensie. | ||
| E0777 | Z944 | Z944 is een zeer selectieve antagonist voor het T-type calciumkanaal met IC50's van 50, 160, 110 nM voor hCaV3.1, hCaV3.2 en hCaV3.3. | ||
| S3191 | Azumolene | Azumolene (EU4093 vrije base), een equipotent dantroleen-analoog, is een ryanodine receptor (RyR) modulator die de calciumafgifte remt. | ||
| S5567 | Trimethadione | Trimethadione is een oxazolidinedion anticonvulsivum en wordt vaak gebruikt om epileptische aandoeningen te behandelen die resistent zijn tegen andere behandelingen. | ||
| S9566 | Bepridil hydrochloride monohydrate | Bepridil hydrochloride monohydrate (CERM 1978) is een anti-angina medicijn geclassificeerd als een Calcium Channel blokker. Het blokkeert ook meerdere andere ionenkanalen, waaronder natrium- en kaliumkanalen. | ||
| S2436 | Pranidipine | Pranidipine (Acalas, OPC 13340) is een nieuwe 1,4-dihydropyridine calcium channel blokker. Deze verbinding kan de cyclische GMP-onafhankelijke stikstofmonoxide-geïnduceerde relaxatie van de ratten aorta verbeteren. | ||
| S0452 | NP118809 | NP118809(39-1B4) is een potente N-type calcium channel-blokker, met een IC50 van 0,11 μM, en remt ook minder potent de L-type calcium channel met een IC50 van 12,2 μM. | ||
| S2975 | CarboxyaMidotriazole orotate | Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate) is de orotaat zoutvorm van Carboxyamidotriazole (CAI), een oraal biologisch beschikbare signaaltransductieremmer. Carboxyamidotriazole Orotate is een cytostatische remmer van niet-voltage-afhankelijke Calcium Channel en calciumkanaal-gemedieerde signaalroutes. Carboxyamidotriazole Orotate remt angiogenese, tumorgroei, invasie en metastase. | ||
| E2691 | BAPTA tetrapotassium salt | BAPTA tetrapotassium salt (BAPTA tetrakalium) is een niet-permeabele, selectieve extracellulaire calciumchelator, met een 105-voudig grotere affiniteit voor Ca2+ dan voor Mg2+, wat een waardevol hulpmiddel is om de rol van calcium in celsignalering te bestuderen. | ||
| S9151 | Praeruptorin E | Praeruptorin E, geïsoleerd uit Peucedanum praeruptorum Dunn., is een cardiotonicum met een selectief agonistisch effect op het cardiac calcium channel. | ||
| E1410 | Fluspirilene | Fluspirilene (R 6218; Redeptin) is een niet-competitieve antagonist van L-type calcium channels met een IC50 van 0,03 μM in celvrije assays. Deze verbinding is een langwerkend injecteerbaar depot antipsychoticum dat wordt gebruikt voor schizofrenie. | ||
| E2984 | GSK-7975A | GSK-7975A is een potente en oraal beschikbare remmer van het CRAC-kanaal. Het vermindert FcεRI-afhankelijke Ca2+-influx en vermindert de afgifte van histamine, leukotriëne C4 en cytokinen (IL-5/-8/-13 en TNFα). | ||
| E0137 | GV-58 |
GV-58 is een nieuwe, selectieve N-type en P/Q-type Calcium Channel-agonist met IC50's van respectievelijk 7,21 μM en 8,81 μM. |
||
| S5861 | Lercanidipine | Lercanidipine is een vasoselectieve dihydropyridine calcium-antagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van essentiële hypertensie. | ||
| E2993 | Ruthenium Red | Ruthenium Red (geammonieerd rutheniumoxychloride) is een polykationische kleurstof, die een blokker is van de L-type calciumstroom (ICa). Het wordt veel gebruikt voor elektronenmicroscopie (EM) van cellen, weefsels en vegetatieve bacteriën. Ruthenium Red reageert sterk met fosfolipiden en vetzuren en bindt aan zure mucopolysacchariden. | ||
| E7819 | TTA-A2 | TTA-A2 is een potente en selectieve antagonist van het T-type calcium channel met een IC50 van 9,4 nM, en verminderde PXR-activering, wat diepe slaap bij muizen bevordert. Het toont sterke werkzaamheid in knaagdier-modellen voor epilepsie en slaap, waardoor het een waardevol preklinisch hulpmiddel is voor het onderzoek naar een verscheidenheid aan menselijke neurologische ziekten. | ||
| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, een krachtige en selectieve remmer van Rho kinase, vertoont minder krachtige remming van PKA, PKG, PKC en MLCK met Ki-waarden van respectievelijk 1.6, 1.6, 3.3 en 36 μM in celvrije assays. Fasudil is ook een calciumkanaalblokker. |
|
|
| S1811 | Amiloride HCl | Amiloride HCl is een selectieve T-type calciumkanaal blokker, een epitheliale natriumkanaal blokker en een selectieve remmer van urokinase plasminogeenactivator (uPA) (Ki=7 μM). |
|
|
| S6657 | 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) | 2-Aminoethyl Diphenylborinate (2-APB) is een IP3 receptor remmer en reguleert IP3-geïnduceerde calciumafgifte. Het remt ook de activiteit van de SOC channel en, bij hogere concentraties, de TRP channel. |
|
|
| S5478 | Dantrolene sodium | Dantrolene sodium (F 440) werkt als een postsynaptisch spierverslappend middel door de afgifte van Ca2+-ionen uit sarcoplasmatisch reticulumvoorraden te remmen door ryanodinereceptoren te antagoniseren. |
|
|
| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) is een multikanaalblokker gericht op potassium channel, sodium channel en calcium channel, gebruikt als een antiaritmisch geneesmiddel voor de behandeling van atriumfibrilleren (AF). |
|
|
| S3931 | Ginsenoside Rd | Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), een minor ginseng saponine, heeft verschillende farmacologische activiteiten zoals immunosuppressieve activiteit, ontstekingsremmende activiteit, immunologisch adjuvans, anti-kanker activiteit en wondgenezende activiteit. Deze verbinding remt de TNF -geïnduceerde NF-B transcriptieactiviteit met een IC50 van 12,05 0,82 M in HepG2-cellen. Het remt de expressie van COX-2 en iNOS mRNA. Deze chemische stof remt ook de Ca2+-instroom. Het remt CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 en CYP2C9, met IC50's van respectievelijk 58,0 4,5 M, 78,4 5,3 M, 81,7 2,6 M en 85,1 9,1 M. |
|
|
| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) is een selectieve en krachtige remmer van Akt kinase, myosin light chain kinase (MLCK) en stromal interaction molecule 1 (STIM1). Deze verbinding is ook een krachtige remmer van Ca2+-permeable channels. Het is een lysosomotroop middel dat zich richt op Autophagy en celdood. |
|
|
| S4181 | Nicardipine HCl | Nicardipine HCl (RS-69216,YC-93) is een dihydropyridine Calcium Channel blokkerend middel dat wordt gebruikt voor de behandeling van vaataandoeningen. |
|
|
| S3766 | Tanshinone IIA sulfonate sodium | Natriumtanshinon IIA-sulfonaat (STS) is een in water oplosbaar derivaat van tanshinon IIA, geïsoleerd als de belangrijkste farmacologisch actieve natuurlijke verbinding uit een traditioneel Chinees kruidengeneesmiddel, de gedroogde wortel van Salvia miltiorrhiza Bunge, bekend als Danshen. Natriumtanshinon IIA-sulfonaat (STS) is een krachtige negatieve allosterische modulator van de menselijke purinerge receptor P2X7. Natriumtanshinon IIA-sulfonaat (STS) remt de activiteit van CYP3A4 en opslaggestuurde Ca2+-opname (SOCE) via opslaggestuurde Ca2+-kanalen (SOCC) door de expressie van transient receptor potential canonical proteins (TRPC) te verlagen. |
|
|
| S0713 | S107 hydrochloride | S107 hydrochloride is een specifieke stabilisator van het RyR2 (ryanodinereceptor type 2)/FKBP12.6 (FK506-bindend eiwit 12.6) complex dat de Ca2+-signalering beïnvloedt. | ||
| S6994 | TD-165 | TD-165 is een PROTAC-gebaseerde cereblon (CRBN) afbreker. Deze verbinding omvat een cereblon (CRBN) ligandbindingsgroep, een linker en een von Hippel-Landau (VHL) bindingsgroep. | ||
| E1259 | DNQX | DNQX is een AMPA-receptorantagonist die overmatige calciuminstroom via voltage-afhankelijke Calcium Channel voorkomt. | ||
| S3242 | Loureirin B | Loureirin B (LB, LrB), een flavonoïde geëxtraheerd uit Dracaena cochinchinensis, is een remmer van PAI-1 met een IC50 van 26,10 μM. Deze verbinding reguleert p-ERK en p-JNK neerwaarts in TGF-β1-gestimuleerde fibroblasten. Het bevordert insulinesecretie voornamelijk door verhoging van Pdx-1, MafA, intracellulair ATP-niveau, remming van de KATP-stroom, en instroom van Ca2+ naar het intracellulaire. | ||
| S3700 | DHBP dibromide | DHBP (1,1'-diheptyl-4,4'-bipyridinium), een viologeen voor elektrochroom geheugenweergavemiddel, remt de calciumafgifte geïnduceerd door 2 mM cafeïne en 2 μg/ml polylysine met een IC50-waarde van respectievelijk 5 μg/ml en 4 μg/ml. | ||
| S9315 | Praeruptorin A | Praeruptorin A, een natuurlijk voorkomend pyranocumarine, wordt geïsoleerd uit de gedroogde wortel van Peucedanum praeruptorum Dunn. Deze verbinding remt de p38/Akt-c-Fos-NFATc1-signalering en de PLCγ-onafhankelijke Ca2+-oscillatie. Het kan de expressie van multidrug-resistance-associated protein 2 significant opreguleren via de constitutieve androstanereceptor-gemedieerde pathway in vitro, en dit moet worden beschouwd als een interactie tussen kruiden en medicijnen. | ||
| S3883 | Protopine | Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), een alkaloïde dat in verschillende planten voorkomt, heeft aangetoond een aantal activiteiten te vertonen, zoals de remming van calciuminstroom via zowel voltage- als receptorafhankelijke kanalen en de remming van de aggregatie van bloedplaatjes van konijnen. Het bezit ook anticholinerge en antihistaminische, evenals antibacteriële activiteiten. | ||
| S4353 | Terfenadine | Terfenadine is een antihistaminicum, dat over het algemeen volledig wordt gemetaboliseerd tot de actieve vorm fexofenadine in de lever door het enzym cytochroom P450 CYP3A4-isoform. Deze verbinding is een potente open-kanaalblokker van hERG met een IC50 van 204 nM. Deze chemische stof, een H1 Histamine Receptor-antagonist, fungeert als een potente apoptose-inductor in melanoomcellen door modulatie van Ca2+-homeostase. Het induceert ROS-afhankelijke apoptose en activeert gelijktijdig Caspase-4, -2, -9. | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6 is een selectieve Na+/Ca2+-uitwisselaar (NCX)-remmer. Deze verbinding remt NCX1, NCX2 en NCX3 met IC50-waarden van respectievelijk 2,9 μM, 16 μM en 8,6 μM. Het heft acetylcholine (ACh)-geïnduceerde vasodilatatie op. |