Name: Ranolazine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1799
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.75%

99.75

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	427.54	Formule	C₂₄H₃₃N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	95635-55-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CVT 303, RS 43285-003			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (201.15 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Ranolazine bindt strakker aan de geïnactiveerde toestand dan de rusttoestand van het natriumkanaal dat I(NaL) veroorzaakt, met schijnbare dissociatieconstanten K(dr)=7,47 mM en K(di)=1,71 mM, respectievelijk. Ranolazine bij 5 mM en 10 mM verkort de duur van TC's omkeerbaar en schaft de na-contractie af. Ranolazine remt de late component van INa en vermindert de verlenging van de actiepotentiaalduratie wanneer late INa wordt verhoogd, zowel in afwezigheid als in aanwezigheid van IK-blokkerende medicijnen. Ranolazine (10 mM) vermindert met 89% de 13,6-voudige toename in variabiliteit van APD veroorzaakt door 10 nM ATX-II.
In vivo	Ranolazine verkort significant en omkeerbaar de actiepotentiaalduratie (APD) van myocyten die gestimuleerd worden bij 0,5 of 0,25 Hz op een concentratieafhankelijke manier in linker ventrikelmyocyten van honden. Ranolazine (10 mM) verhoogt significant de glucoseoxidatie 1,5-voudig tot 3-voudig onder omstandigheden waarin de bijdrage van glucose aan de totale ATP-productie laag is (laag Ca, hoog FA, met insuline), hoog (hoog Ca, laag Fa, met pacing), of intermediair in werkende harten van ratten. Ranolazine (10 mM) verhoogt op vergelijkbare wijze de glucoseoxidatie in normoxische Langendorff-harten (hoog Ca, laag FA; 15 mL/min) van ratten. Ranolazine verbetert significant de functionele uitkomst in gereperfuseerde ischemische werkende harten, wat geassocieerd is met significante verhogingen in glucoseoxidatie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03486561	Unknown status	Chronic Stable Angina	OBS Pakistan	April 1 2018	Phase 4
NCT03044964	Unknown status	Angina	Amit Malhotra MD\|Gilead Sciences\|Stern Cardiovascular Foundation Inc.	January 10 2017	Phase 4
NCT02252406	Completed	Stable Angina\|Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02360397	Completed	Ventricular Premature Complexes\|Myocardial Ischemia	Kent Hospital Rhode Island\|Gilead Sciences	December 2014	Phase 2
NCT02156336	Terminated	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Horizons International Peripheral Group\|Gilead Sciences	May 2014	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ranolazine Calcium Channel Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 427.54