uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tanshinone IIA sulfonate sodium P450 (e.g. CYP17) remmer

Name: Tanshinone IIA sulfonate sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3766
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S3766

Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) is een wateroplosbaar derivaat van tanshinone IIA, geïsoleerd als de belangrijkste farmacologisch actieve natuurlijke verbinding uit een traditioneel Chinees kruidengeneesmiddel, de gedroogde wortel van Salvia miltiorrhiza Bunge, bekend als Danshen. Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) is een potente negatieve allosterische modulator van de menselijke purinerge receptor P2X7. Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) remt de activiteit van CYP3A4 en store-operated Ca2+ entry (SOCE) via store-operated Ca2+-kanalen (SOCC) door de expressie van transient receptor potential canonical proteïnen (TRPC) te downreguleren.

Tanshinone IIA sulfonate sodium P450 (e.g. CYP17) remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 396.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.61%

98.61

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	396.39	Formule	C₁₉H₁₇O₆S.Na	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	69659-80-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(OC2=C1C(=O)C(=O)C3=C2C=CC4=C3CCCC4(C)C)S(=O)(=O)[O-].[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (199.29 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SOCE P2X7 CYP3A4 (Cell-free assay) 6.377 μM
In vitro	Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) remt de activiteit van CYP3A4 op een dosisafhankelijke manier in de HLM's en CYP3A4-isoform. Andere CYP-isoformen, waaronder CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 en CYP2C19, vertonen minimale of geen invloed op de Metabolism van STS. STS is dus een krachtige remmer voor CYP3A4. STS reguleert de eiwitexpressie van Bcl-2 op en de eiwitexpressie van Bax en Caspase-3 af. Natriumtanshinone IIA-sulfonaat (STS) remt store-operated Ca2+ entry (SOCE) via store-operated Ca2+ channels (SOCC) door de expressie van transient receptor potential canonical proteïnen (TRPC) te downreguleren. STS-behandeling kan de hypoxie-gemedieerde remming van de PKG-PPAR-γ-signaleringsas in gladde spiercellen van de distale longslagader (PASMC's) en distale longslagaders van ratten effectief voorkomen. Het kan ook hypoxie-gemedieerde toenames in intracellulaire Calcium Channel-homeostase en celproliferatie voorkomen, door de hypoxie-geremde PKG-PPAR-γ-signaleringsroute in PASMC's te targeten en te herstellen.
In vivo	De metabole snelheid van Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) bij ratten is snel, de T_1/2 is niet meer dan 0,9 uur. tanshinone IIA heeft neuroprotectieve effecten tegen de ziekte van Alzheimer (AD). STS vermindert de activiteit van acetylcholinesterase (AChE) en verhoogt de activiteit van choline-acetyltransferase (ChAT) in de hippocampus en cortex van met SCOP behandelde muizen. Het verhoogt de activiteit van superoxide dismutase (SOD) en vermindert de niveaus van malondialdehyde (MDA) en reactieve zuurstofsoorten (ROS) in de hippocampus en cortex. STS-toediening (10 mg/kg en 20 mg/kg) zou SCOP-geïnduceerde leer- en geheugenstoornissen bij Kunming-muizen kunnen verbeteren. Ondertussen zou STS de centrale cholinerge neurotransmissie duidelijk kunnen verbeteren en oxidatieve schade kunnen verminderen. STS heeft cardioprotectieve effecten op cardiovasculaire schade. STS wordt al decennia klinisch gebruikt voor de behandeling van talrijke cardiovasculaire ziekten, zoals hypertensie, atherosclerose en andere.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26932161/ [2] https://www.hindawi.com/journals/bmri/2016/9852536/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27194472/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970925/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):