Name: Ranolazine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1425
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	500.46	Formule	C₂₄H₃₃N₃O₄.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	95635-56-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (199.81 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Ranolazine remt selectief de late I(Na), vermindert [Na(+)](i)-afhankelijke calciumoverbelasting en vermindert de afwijkingen van ventriculaire repolarisatie en contractiliteit die geassocieerd zijn met ischemie/reperfusie en hartfalen in myocardiale cellen. Ranolazine verkort de actiepotentiaalsduur (APD) van myocyten, gestimuleerd bij 0,5 Hz of 0,25 Hz, significant en reversibel op een concentratie-afhankelijke manier in linker ventrikelmyocyten van honden. Ranolazine bij 5 en 10 mM verkort reversibel de duur van de twitch-contracties (TC) en schafte de na-contractie af. Ranolazine blijkt sterker te binden aan de geïnactiveerde toestand dan aan de rusttoestand van het natriumkanaal dat ten grondslag ligt aan I(NaL).
In vivo	Ranolazine (10 mM) verhoogt de glucoseoxidatie significant met 1,5 tot 3 keer onder omstandigheden waarin de bijdrage van glucose aan de totale ATP-productie laag is (laag Ca, hoog FA, met insuline), hoog (hoog Ca, laag Fa, met pacing) of intermediair in werkende harten. Ranolazine verhoogt op vergelijkbare wijze de glucoseoxidatie in normoxische Langendorff-harten (hoog Ca, laag FA; 15 mL/min). Ranolazine verhoogt het ook significant tijdens stroomreductie tot 7 mL/min, 3 mL/min en 0,5 mL/min. Ranolazine verbetert de functionele uitkomst significant, wat geassocieerd is met significante toenames in glucoseoxidatie, een omkering van de verhoogde FA-oxidatie die wordt waargenomen bij controlereperfusies (versus pre-ischemisch), en een kleinere maar significante toename in glycolyse in gereperfuseerde ischemische werkende harten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16775092/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03486561	Unknown status	Chronic Stable Angina	OBS Pakistan	April 1 2018	Phase 4
NCT03044964	Unknown status	Angina	Amit Malhotra MD\|Gilead Sciences\|Stern Cardiovascular Foundation Inc.	January 10 2017	Phase 4
NCT02252406	Completed	Stable Angina\|Metabolic Syndrome	University of Florida	September 2015	Phase 4
NCT02360397	Completed	Ventricular Premature Complexes\|Myocardial Ischemia	Kent Hospital Rhode Island\|Gilead Sciences	December 2014	Phase 2
NCT02156336	Terminated	Diabetic Peripheral Neuropathic Pain	Horizons International Peripheral Group\|Gilead Sciences	May 2014	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ranolazine 2HCl Calcium Channel remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 500.46