uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.: S1662
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overige Calcium Channel Inhibitoren | Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl |
| Moleculair gewicht | 371.39 | Formule | C19H21N3O5 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 75695-93-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | PN 200-110 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC | ||
|
In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(199.25 mM)
Ethanol : 74 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
|
|---|---|
| In vitro |
Isradipine produces inhibition of both growth cultures and oxygen consumption on epimastigotes of Trypanosoma cruzi Tulahuen strain, at micromolar concentrations. This compound is found to be the most potent derivative in both, in growth cultures (I50 = 20.8 mM) and in vivo oxygen uptake (I50 = 31.1 mM).
|
| In vivo |
Isradipine reduces hypoxia-induced activation of calcium dependent xanthine oxidases, monoamine oxidases, cytosolic phospholipase A(2) and cyclooxygenases (COX-2) along with concomitant decrease in free radical generation and cytochrome c release. This compound prevents hypobaric hypoxia along with augmented neurodegeneration and memory impairment induced increased expression of calpain and caspase 3. It (at the dose of 1 mg/kg three times a day) reduces ethanol intake by over 70% in ethanol-preferring rats, the reduction in ethanol intake is compensated by a proportional increase in water consumption and the inhibitory effect persisted throughout the 5 days of treatment. This chemical significantly reduces the arterial wall collagen contents in both strains, with marked increases in the elastin content in the carotid but not in the aortic wall in spontaneously hypertensive rats. It suppresses the reinforcing properties of morphine and cocaine and may be an effective pharmacotherapy for treatment of cocaine and heroin abuse in mice.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-06-15)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03083353 | COMPLETED | Nicotine Dependence; Smoking, Cigarette; Smoking Cessation; Smoking Behaviors; Smoking Reduction; Craving |
Jasper A. Smits |
2020-01-22 | EARLY_PHASE1 |
| NCT01007994 | COMPLETED | Hypertension Secondary to Kidney Transplant |
Northwell Health |
2009-11 | PHASE2; PHASE3 |
| NCT02168842 | COMPLETED | Parkinson Disease |
University of Rochester |
2014-11 | PHASE3 |
| NCT01658150 | COMPLETED | Schizophrenia; Schizoaffective Disorder |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
2012-09 | |
| NCT01895270 | COMPLETED | Opioid Dependence |
University of Arkansas |
2013-10 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT02136823 | UNKNOWN | Chronic Spinal Cord Injury |
Shirley Ryan AbilityLab |
2009-06 |