uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Isradipine Calcium Channel Remmer

Cat.Nr.: S1662

Isradipine (PN 200-110) is een potente en selectieve L-type voltage-afhankelijke calcium channel-blokker, gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen.
Isradipine Calcium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 371.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.88%
99.88

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 371.39 Formule

C19H21N3O5

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 75695-93-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen PN 200-110 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL (199.25 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Isradipine produces inhibition of both growth cultures and oxygen consumption on epimastigotes of Trypanosoma cruzi Tulahuen strain, at micromolar concentrations. This compound is found to be the most potent derivative in both, in growth cultures (I50 = 20.8 mM) and in vivo oxygen uptake (I50 = 31.1 mM).
In vivo
Isradipine reduces hypoxia-induced activation of calcium dependent xanthine oxidases, monoamine oxidases, cytosolic phospholipase A(2) and cyclooxygenases (COX-2) along with concomitant decrease in free radical generation and cytochrome c release. This compound prevents hypobaric hypoxia along with augmented neurodegeneration and memory impairment induced increased expression of calpain and caspase 3. It (at the dose of 1 mg/kg three times a day) reduces ethanol intake by over 70% in ethanol-preferring rats, the reduction in ethanol intake is compensated by a proportional increase in water consumption and the inhibitory effect persisted throughout the 5 days of treatment. This chemical significantly reduces the arterial wall collagen contents in both strains, with marked increases in the elastin content in the carotid but not in the aortic wall in spontaneously hypertensive rats. It suppresses the reinforcing properties of morphine and cocaine and may be an effective pharmacotherapy for treatment of cocaine and heroin abuse in mice.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-06-15)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT03083353 COMPLETED
Nicotine Dependence; Smoking, Cigarette; Smoking Cessation; Smoking Behaviors; Smoking Reduction; Craving
Jasper A. Smits
2020-01-22 EARLY_PHASE1
NCT01007994 COMPLETED
Hypertension Secondary to Kidney Transplant
Northwell Health
2009-11 PHASE2; PHASE3
NCT02168842 COMPLETED
Parkinson Disease
University of Rochester
2014-11 PHASE3
NCT01658150 COMPLETED
Schizophrenia; Schizoaffective Disorder
Icahn School of Medicine at Mount Sinai
2012-09
NCT01895270 COMPLETED
Opioid Dependence
University of Arkansas
2013-10 PHASE1; PHASE2
NCT02136823 UNKNOWN
Chronic Spinal Cord Injury
Shirley Ryan AbilityLab
2009-06