Name: Dronedarone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2114
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S211401 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.98

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Potassium Channel Inhibitoren	Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	593.22	Formule	C₃₁H₄₄N₂O₅S.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	141625-93-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SR33589			Smiles	CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (134.85 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel Sodium channel Calcium channel
In vitro	Dronedarone vermindert de incidentie van vroege en vertraagde nade-polarisaties opgewekt door 1 mM Dofetilide en 0,2 mM Strophantidine in Purkinjevezels. Dronedarone (10 mM) vermindert de L-type calciumstroom (76,5%) en de snelle component van de vertraagde gelijkrichter kaliumstroom (97%) in ventriculaire myocyten aanzienlijk. Dronedarone remt de activiteit van I(K(ACh)) kanalen opgenomen van cel-gehechte patches door de kanaalopeningswaarschijnlijkheid (van 0,56 naar 0,11) te verminderen zonder wijziging van de enkelkanaalsgeleiding in enkele cellen geïsoleerd uit sinoatriale knoop (SAN) weefsel van konijnenharten. Dronedarone vertoont een toestandsafhankelijke remming van de snelle Na(+) kanaalstroom met een IC50 van 0,7 μM in cavia ventriculaire myocyten, wanneer de houdpotentiaal (V (hold)) -80 mV is. Dronedarone blokkeert Ca(2+) stromen opgewekt door rechthoekige pulsen bij V (hold) = -40 mV met een IC50 waarde van 0,4 μM, terwijl bij V (hold) = -80 mV, Dronedarone (10 μM) slechts 20% van de stroom blokkeert.
In vivo	Dronedarone verhoogt de actiepotentiaalduur in normale rattenharten. Dronedarone vermindert de late aanhoudende K(+) stroom, I(K) (of Isus) met 69%. Dronedarone induceert alleen een tonische blokkade van I(K). Dronedarone induceert een zwakke toename in de snelle transiënte uitgaande stroom, I(to), bij ratten na een myocardinfarct.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01430806	Unknown status	ICD\|ICD SHOCKS\|DRONEDARONE	Rabin Medical Center	October 2011	Not Applicable
NCT01266681	Unknown status	Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2011	Not Applicable
NCT01199081	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	October 2010	Phase 4
NCT01213368	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 2
NCT01140581	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 4
NCT01070667	Unknown status	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2010	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dronedarone HCl Potassium Channel Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 593.22