Name: Nimodipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1747
Rating: 5 (6 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.08%

99.08

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Imperatorin Ionomycin Manidipine 2HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	418.44	Formule	C₂₁H₂₆N₂O₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	66085-59-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY E 9736			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel
In vitro	Nimodipine vermindert zowel de piekamplitude als het geïntegreerde gebied van de AHP op een leeftijd- en concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding (100 nM) vermindert de AHP significant in verouderende CA1 neuronen. Het verhoogt de exciteerbaarheid op een leeftijd- en concentratieafhankelijke manier door de accommodatie van de piekfrequentie te verminderen (het aantal actiepotentialen te verhogen tijdens langdurige depolariserende stroominjectie). Deze chemische stof vermindert accommodatie alleen bij hogere concentraties in jonge CA1 neuronen. Het vermindert de plateau fase van de calcium AP bij concentraties zo laag als 100 nM in verouderende neuronen en 10 mM in jonge rattenneuronen.
In vivo	Nimodipine resulteert in een omkeerbare, dosisafhankelijke onderdrukking van het samengestelde actiepotentiaal van de gehoorzenuw (CAP; N1-P1), een verlenging van de N1 latentie bij suprathreshold niveaus, een verhoogde CAP drempel, een afname in N1 latentie bij een constante amplitude gemeten bij de CAP drempel, een vermindering in cochleaire microfonie (CM), en een vermindering van de negatieve summatiepotentiaal (SP) tot een punt waarop deze positief wordt. Deze verbinding (10 mg/kg, SC), een L-type dihydropyridine Ca2+ kanaalantagonist, lijkt de totstandkoming van conditionering van de effecten van cocaïne volledig te blokkeren, maar blokkeert slechts gedeeltelijk de sensibilisatie voor cocaïne. Deze chemische stof (5-20 mg/kg, SC) remt op een dosisafhankelijke manier de zelfadministratie van zowel cocaïne als morfine afhankelijk van een neusporrespons.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1491260/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8061749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168361/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862852/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05995405	Recruiting	Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage (aSAH)	Acasti Pharma Inc.	October 20 2023	Phase 3
NCT04998370	Recruiting	Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal\|Vasospasm\|Delayed Cerebral Ischemia\|Delayed Ischemic Neurological Deficit	University of Zurich	August 18 2021	--
NCT04649398	Recruiting	Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal\|Delayed Cerebral Ischemia\|Vasospasm Cerebral	Medical University of Vienna\|University of Vienna\|Austrian Science Fund (FWF)	November 25 2020	--
NCT02991157	Completed	Subarachnoid Hemorrhage Aneurysmal	National Institute of Mental Health and Neuro Sciences India	December 2016	--
NCT01835665	Completed	Progranulin Mutation Carriers	University of California San Francisco\|The Bluefield Project to Cure Frontotemporal Dementia	March 2013	Phase 1
NCT01551368	Terminated	Infertility	Mount Sinai Hospital Canada	December 2012	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nimodipine Calcium Channel Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 418.44