Name: Felodipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1885
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
HepG2 cells	Function assay	24 h	Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=23.4 μM
H9C2 cells	Function assay		Inhibition of L-VDCC in rat H9C2 cells assessed as effect on calcium level by Fluo-4 fluorescence assay
HepG2 (DPX-2) cells	Function assay	24 h	Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=1.9 μM
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	384.25	Formule	C₁₈H₁₉Cl₂NO₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	72509-76-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CGH-869			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)C(=O)OC)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (200.39 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.900mg/ml (4.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Unlike many Ca²⁺ channel blockers, Felodipine does not have cardiac side effects due to high selectivity for vascular smooth muscle vs. myocardial tissue.
Targets/IC₅₀/Ki	L-type calcium channel 0.15 nM
In vitro	Felodipine ontspant KCl-samengeknepen porcine coronairsegmenten aanzienlijk door de Ca²⁺ channels te blokkeren, en is ~50 keer krachtiger dan nifedipine (IC50 van ~8 nM) en ~430 keer krachtiger dan verapamil (IC50 van ~65 nM). Deze verbinding induceert significant de transcriptie en secretie van IL-6 en IL-8 met ED50-waarden van respectievelijk 5,8 nM en 5,3 nM in primaire menselijke VSMC- en longfibroblasten, terwijl propranolol of furosemide de expressie van de twee IL-genen niet beïnvloedt. Het blokkeert de muscarine receptor-gemedieerde (carbachol) Ca²⁺-afhankelijke contractie van gladde spieren in het longitudinale ileum van cavia's (GPILSM) met een IC50 van 1,45 nM. Dit chemische middel in een lage concentratie van 0,1 μM is voldoende om de NOx-generatie, Ca²⁺-afhankelijke NOS-activiteit en eNOS-eiwitmassa in rattenendotheelcellen te verhogen. Het (10 μM) vermindert nucleaire translocatie van p42/44 mitogeen-geactiveerde proteïnekinase en Elk-1-activering gestimuleerd door PDGF-BB, wat leidt tot de remming van menselijke SMC-proliferatie. Het blokkeert bescheiden de Ca_v3.2 T-type Ca²⁺-channel met een IC50 van 6,8 μM.
In vivo	Orale toediening van Felodipine verlaagt significant de gemiddelde bloeddruk (BP) bij ratten met 5/6 nierablati, maar veroorzaakt extra verslechtering van de reeds verminderde renale autoregulatie. Toediening van deze verbinding vermindert significant de systolische bloeddruk (SBP), seruminsuline, intercellulaire adhesiemolecule-1 (ICAM-1) en vasculaire celadhesiemolecule-1 (VCAM-1) door NF-κB-activering te blokkeren, en vermindert macrofagen in de aortawand, wat leidt tot de modulatie van de vasculaire ontstekingsreactie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6875846/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8576944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8917646/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9774369/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11744032/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18974361/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02311530	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	October 2008	Not Applicable
NCT02327247	Completed	Healthy	Ranbaxy Laboratories Limited\|Ranbaxy Inc.	September 2008	Not Applicable
NCT00392262	Completed	Hypertension	Novartis	August 2006	Phase 3
NCT00348686	Completed	Hypertension\|Left Ventricular Hypertrophy	AstraZeneca	June 2006	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Felodipine Calcium Channel remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 384.25