Name: Amlodipine Besylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1813
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	567.05	Formule	C₂₀H₂₅ClN₂O₅.C₆H₆O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	111470-99-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 113 mg/mL (199.27 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel 1.9 nM
In vitro	Amlodipine besylate vermindert de dalingen in p85aPI3K, gefosforyleerd Akt, gefosforyleerd GSK-3β, heat-shock transcriptiefactor-1 en Bcl-2 geïnduceerd door H(2)O(2), evenals de toenames in cyclooxygenase-2, cytosolisch cytochroom c, gekliefd caspase 9 en gekliefd caspase 3 in neuronale cellen. Amlodipine vermindert significant de systolische bloeddruk (SBP), aorta hypertrofie, endotheeldisfunctie, LOX-1 expressie, aorta O(2)(-) en ONOO(-) productie, en plasma vrije 8-F(2)alpha-isoprostane niveaus in Ang II-geïnfuseerde ratten. Amlodipine veroorzaakt een NO-gemedieerde relaxatie en een verschuiving naar links in de concentratie-relaxatiecurve naar bradykinine in geïsoleerde, voorgecontracteerde, endotheel-intacte varkenscoronaire slagaders. Amlodipine verhoogt de generatie van NO uit natieve endotheelcellen, zoals gedetecteerd door elektronen spinresonantie spectroscopie en stimuleerde een 8-voudige toename in cyclische GMP-niveaus in gekweekte endotheelcellen. Amlodipine veroorzaakt de NO-gemedieerde relaxatie van ratten aorta ringen, die de B2-receptor niet tot expressie brengen. Amlodipine vermindert tijd-afhankelijk de fosforylering van proteïne kinase C (PKC) in endotheelcellen, met een tijdverloop vergelijkbaar met de veranderingen in eNOS-fosforylering, en voorkomt de door phorbol-12-myristaat-13-acetaat geïnduceerde activering van PKC.
In vivo	Amlodipine besylate verlaagt significant de gemiddelde indirecte systolische bloeddrukmetingen van 198 mmHg naar 155 mmHg bij katten. Amlodipine besylate lijkt een veilige en effectieve orale behandeling te zijn voor systemische hypertensie bij katten bij chronisch dagelijks gebruik als een enkel middel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21988238/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138233/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amlodipine Besylate Calcium Channel remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 567.05