uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Lercanidipine hydrochloride Calcium Channel remmer

Cat.Nr.S4597

Lercanidipine is een Calcium Channel blocker van de dihydropyridineklasse.
Lercanidipine hydrochloride Calcium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 648.19

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 648.19 Formule

C36H41N3O6.HCl

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 132866-11-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (101.82 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
De in vitro calciumantagonistische activiteit van Lercanidipine is duidelijk gerelateerd aan een geleidelijke blokkade van calciuminstroom in gladde spiercellen via L-type Calcium Channels. Lercanidipine remt de cellulaire vorming van cholesterylesters. Bij concentraties die vergelijkbaar zijn met die welke in de klinische praktijk voorkomen, kan het in vitro macrofaagfuncties remmen die betrokken zijn bij atherogenese en plaquestabiliteit.
In vivo
Bij chronisch gekatheteriseerde honden met experimentele renovasculaire hypertensie verlaagt lercanidipine de diastolische bloeddruk dosisafhankelijk (ED25 = 0,9 mg/kg p.o). Bij dezelfde dieren toonde langdurige toepassing van lercanidipine een permanente daling van de diastolische bloeddruk aan, wat duidt op geen tolerantie voor het antihypertensieve effect. Lercanidipine bezit een significant anticonvulsief effect. Het beïnvloedt de spiercoördinatie of locomotorische activiteit bij muizen niet. In klinische studies heeft lercanidipine een 24-uurs antihypertensief effect en veroorzaakt het geen significante toename van de hartslag. Van lercanidipine is aangetoond dat het effectief is bij een breed scala aan hypertensieve patiënten, waaronder milde tot matige hypertensie, ernstige hypertensie, ouderen en mensen met geïsoleerde systolische hypertensie. Het is geassocieerd met een laag percentage bijwerkingen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11975824/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26673531/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.