uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4597
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overige Calcium Channel Inhibitoren | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Moleculair gewicht | 648.19 | Formule | C36H41N3O6.HCl |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 132866-11-6 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
|
In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(101.82 mM)
Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
|
|---|---|
| In vitro |
De in vitro calciumantagonistische activiteit van Lercanidipine is duidelijk gerelateerd aan een geleidelijke blokkade van calciuminstroom in gladde spiercellen via L-type Calcium Channels. Lercanidipine remt de cellulaire vorming van cholesterylesters. Bij concentraties die vergelijkbaar zijn met die welke in de klinische praktijk voorkomen, kan het in vitro macrofaagfuncties remmen die betrokken zijn bij atherogenese en plaquestabiliteit.
|
| In vivo |
Bij chronisch gekatheteriseerde honden met experimentele renovasculaire hypertensie verlaagt lercanidipine de diastolische bloeddruk dosisafhankelijk (ED25 = 0,9 mg/kg p.o). Bij dezelfde dieren toonde langdurige toepassing van lercanidipine een permanente daling van de diastolische bloeddruk aan, wat duidt op geen tolerantie voor het antihypertensieve effect. Lercanidipine bezit een significant anticonvulsief effect. Het beïnvloedt de spiercoördinatie of locomotorische activiteit bij muizen niet. In klinische studies heeft lercanidipine een 24-uurs antihypertensief effect en veroorzaakt het geen significante toename van de hartslag. Van lercanidipine is aangetoond dat het effectief is bij een breed scala aan hypertensieve patiënten, waaronder milde tot matige hypertensie, ernstige hypertensie, ouderen en mensen met geïsoleerde systolische hypertensie. Het is geassocieerd met een laag percentage bijwerkingen.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.