Name: SU9516
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7636
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S763601 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.85%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.85

Gerelateerde doelwitten	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overige CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	241.25	Formule	C₁₃H₁₁N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	377090-84-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CN=CN3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (198.96 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.400mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.340mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CDK2 22 nM CDK1 40 nM CDK4 200 nM
In vitro	SU9516 vermindert cdk2-specifieke fosforylering van het retinoblastoomproteïne pRB, verhoogt caspase-3-activering en verandert de Cell Cycle in RKO- en SW480-cellen. Deze verbinding remt ook de celproliferatie en induceert celapoptose in beide cellijnen. Het doodt leukemische cellen door remming van RNA Pol II CTD-fosforylering, oxidatieve schade en transcriptionele down-regulatie van Mcl-1. In menselijke T-cel leukemie Jurkat-cellen verhoogt deze chemische stof de gevoeligheid voor methotrexaat aanzienlijk. Bovendien onderdrukt het ook de centrosomale lokalisatie van Aurora-A en de daaruit voortvloeiende centrosoomamplificatie.
Kinase Assay	CDK kinase-assay
Kinase Assay	Kinase-assays worden uitgevoerd in 96-well polypropyleenplaten. Elke reactie bevatte 2 μg histone H1 bij een eindconcentratie van 10 μM [γ-³³P]ATP (0,2 μCi/well; ongeveer tweemaal de experimenteel bepaalde Km), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01% Triton X-100 en 10% glycerol in een volume van 40 μL. De reactie wordt geïnitieerd met de toevoeging van 20 μL enzym (6 ng cdk2/well resulterend in een eindconcentratie van 1,6 nM), dat eerder 1:50–1:200 is verdund in dezelfde buffer, en gedurende 1 uur bij kamertemperatuur mag doorgaan. De reactie wordt gestopt door de toevoeging van 0,01 mL 10% fosforzuur, en 25 μL van het reactiemengsel wordt overgebracht naar P30 fosfocellulose filtermatpapier. De filtermat wordt driemaal gewassen met 1,0% fosforzuur, aan de lucht gedroogd en vervolgens geteld op radioactiviteit in een vloeistofscintillatieteller. De cdk4 kinase-assay voor cycline D1-cdk4 wordt uitgevoerd in een polypropyleen 96-well microtiterplaatformaat, waarbij de incorporatie van radioactief fosfaat in GST-Rb wordt gemeten. Gezuiverd cycline D1-cdk4 wordt geïncubeerd met 1 μg GST-Rb in 20 mM HEPES (pH 7,5) in aanwezigheid van 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,01% Triton X-100 en 10% glycerol. De uiteindelijke cdk4-concentratie is 10 ng/well, of 1,6 nM. De kinase-reactie wordt geïnitieerd door de toevoeging van ATP bij een eindconcentratie van 10 μM ATP (tweemaal de experimenteel bepaalde Km) en [γ-³³P]ATP (1,0 μCi per well) in een volume van 60 μL en mag gedurende 1 uur bij kamertemperatuur doorgaan. De reactie wordt gestopt door de toevoeging van 0,01 ml 10% fosforzuur, en 25 μL van het reactiemengsel wordt overgebracht naar P30 fosfocellulose filtermatpapier. De filtermat wordt behandeld zoals bij Cdk1/Cdk2-assays.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11507069/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16672643/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20059476/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23446853/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SU9516 CDK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 241.25