| E1068 |
Nab-Paclitaxel
|
Nab-Paclitaxel is een nieuwe oplosmiddelvrije paclitaxel waarbij de bindingsverhouding van paclitaxel tot humaan albumine ongeveer 1:9 is. Het is een anti-microtubulus medicijn dat de aggregatie van microtubuli in tubuline-dimeren bevordert en de depolymerisatie van microtubuli remt om het microtubulus-systeem te stabiliseren. Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Mol Ther, 2025, 33(12):6160-6177
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):691
-
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
|
|
| S1148 |
Docetaxel
|
Docetaxel, een analoog van paclitaxel, is een remmer van de depolymerisatie van microtubuli door te binden aan gestabiliseerde microtubuli.
|
-
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
-
Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174
|
|
| S2775 |
Nocodazole
|
Nocodazole is een snel omkeerbare remmer van microtubule polymerisatie, remt ook Abl, Abl(E255K) en Abl(T315I) met een IC50 van respectievelijk 0,21 μM, 0,53 μM en 0,64 μM in celvrije assays. Nocodazole induceert apoptosis.
|
-
Adv Mater, 2025, e17493.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
-
EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
|
|
| S0328 |
MMAF
|
Monomethylauristatin F (MMAF) is een synthetisch antineoplastisch middel en een krachtige remmer van tubulinepolymerisatie. Deze verbinding wordt toegepast als een cytotoxische component van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADC's) zoals vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 en SGN-CD19A.
|
-
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
|
|
| S1150 |
Paclitaxel
|
Paclitaxel is een microtubule polymeerstabilisator met een IC50 van 0,1 pM in menselijke endotheelcellen. Paclitaxel kan zowel mitotische arrestatie als apoptotische celdood veroorzaken. Paclitaxel induceert ook Autophagy.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00386-1
-
Cell Res, 2025, 35(6):437-452.
|
|
| S1241 |
Vincristine (Leurocristine) Sulfate
|
Vincristine sulfaat is een remmer van de polymerisatie van microtubuli door binding aan tubuline met een IC50 van 32 5M in een celvrije test. Vincristine sulfaat induceert apoptose.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230
-
Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894
-
Cell Rep, 2025, 44(4):115434
|
|
| S7721 |
MMAE (Monomethyl auristatin E)
|
MMAE (Monomethyl auristatin E) is een synthetisch antineoplastisch middel. Het is ook een microtubuli-verstorend middel.
|
-
Front Immunol, 2024, 15:1393485
-
Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.
-
Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341
|
|
| S9555 |
Vincristine
|
Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) is een natuurlijk alkaloïde geïsoleerd uit de plant Vinca rosea Linn. met anti-tumoractiviteit. Deze verbinding remt de vorming van microtubule in de mitotische spoel en bindt aan microtubule met een Ki van 85 nM.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122
|
|
| S7787 |
Docetaxel Trihydrate
|
Docetaxel (RP56976, NSC 628503), een analoog van paclitaxel, is een remmer van de depolymerisatie van microtubuli door binding aan gestabiliseerde Microtubule Associated.
|
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038
-
Mol Cancer, 2022, 21(1):150
|
|
| S4269 |
Vinorelbine ditartrate
|
Vinorelbine ditartraat is een semi-synthetisch vinca-alkaloïde en remt mitose door interactie met tubuline. Vinorelbine Tartraat vertoont antitumoractiviteiten door de mitotische apoptose, autofagie en ontsteking te induceren.
|
-
Commun Biol, 2025, 8(1):152
-
Sci Rep, 2025, 15(1):11372
-
Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
|
|