Aurora kinases are serine/threonine kinases which play the key role in cell prefabrication. The Aurora protein kinase family, including Aurora A, Aurora B and Aurora C, is associated to the stability of chromosome. Aurora A which plays a crucial role in each step of mitosis is expressed widely in proliferating normal tissues. Aurora A interacts with transforming acid coiled-coil (TACC) proteins to regulate the maturation of centrosomes. Aurora A also interacts Ajuba, a LIM protein, to regulate mitotic entry by recruiting the cyclin B1/CDK1 complex to the centrosome. Aberrant expression of aurora A has been found in various tumor types. Aurora A interacts with and inactivates the tumor suppressor p53, facilitating MDM-2-mediated degradation of p53 in cancer cell lines. Aurora B kinase, a chromosome passenger protein which comprises inner centrosome protein (INCENP) and survivin, is overexpressed in a variety of human cancers. The few available studies found that Aurora C was overexpressed in colorectal, breast, and prostate cancers.
Aurora Kinase Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1529 | Hesperadin | Hesperadin remt Aurora B potent met een IC50 van 250 nM in een celvrije assay. Het vermindert de activiteit van AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 en PHK aanzienlijk, terwijl het de MKK1-activiteit in vivo niet remt. |
|
|
| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) is een zeer selectieve Aurora B-remmer met een IC50 van 0,37 nM in een celvrije assay, ~3700 keer selectiever voor Aurora B dan voor Aurora A. Fase 1. |
|
|
| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237) is een selectieve Aurora A-remmer met een IC50 van 1,2 nM in een celvrije test, en het heeft een >200-voudig hogere selectiviteit voor Aurora A dan Aurora B. Deze verbinding induceert celcyclusarrest, apoptose en autophagy. Fase 3. |
|
-S113303W0120130926.gif)
|
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudige hogere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudige hogere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. Deze verbinding is ook een breedspectrumremmer van serine/threonine kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. Het remt autophagy en activeert apoptosis. |
|
|
| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 is een pan-CDK-remmer met de hoogste potentie op CDK1/2 met een IC50 van 9 nM/4 nM en vertoont een >6-voudige selectiviteit voor CDK1/2 dan CDK3/4/6 in celvrije assays. Het remt ook potent Aurora A/B en heeft geen activiteit op Plk1 en Wee1. |
|
|
| S1048 | Tozasertib (VX-680, MK-0457) | Tozasertib (VX-680) is een pan-Aurora-remmer, voornamelijk gericht tegen Aurora A met een Kiapp van 0,6 nM in een celvrije test, minder krachtig tegen Aurora B/Aurora C en 100-voudig selectiever voor Aurora A dan 55 andere kinasen. De enige uitzonderingen zijn Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) en BCR-ABL tyrosine kinase, die beide door Tozasertib worden geremd met een Ki van 30 nM. Tozasertib induceert apoptose en autophagy. Fase 2. |
|
|
| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439 is een selectieve en ATP-competitieve remmer voor Aurora A en Aurora B met een IC50 van respectievelijk 110 nM en 130 nM. Het is meer dan 8-voudig selectiever voor Aurora A/B dan MEK1, Src, Lck en heeft weinig effect tegen CDK1/2/4, Plk1, Chk1, enz. |
|
|
| S1100 | MLN8054 | MLN8054 is een potente en selectieve remmer van Aurora A met een IC50 van 4 nM in Sf9 insectencellen. Het is meer dan 40 keer selectiever voor Aurora A dan voor Aurora B. Fase 1. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase-remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, enz. Het induceert apoptose, celcyclusarrest en autofagie. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689) is een zeer selectieve Aurora A-remmer met een IC50 van 0,064 nM in een celvrije test en is 220- tot 190-voudig selectiever voor Aurora A dan Aurora B/C, terwijl het TrkA remt met minder dan 100-voudige selectiviteit. Deze verbinding induceert autophagy. Fase 1. |
|
-S277001W0220130927.gif)
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.