Home Cell Cycle CDK Inhibitor Enitociclib (BAY 1251152)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Enitociclib (BAY 1251152) CDK9-inhibitor

Cat.Nr.S8730

Enitociclib (BAY 1251152) is een potente PTEFb/CDK9-inhibitor met een IC50-waarde van 3 nM voor CDK9 en een minstens 50-voudige selectiviteit tegenover andere CDK's in enzymatische assays. BAY1251152 bindt aan en blokkeert de fosforylatie en kinaseactiviteit van CDK9, waardoor PTEFb-gemedieerde activering van RNA Pol II wordt voorkomen en de gentranscriptie van verschillende anti-apoptotische eiwitten wordt geremd.
Enitociclib (BAY 1251152) CDK Inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 404.43

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S873001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.87%
99.87

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 404.43 Formule

C19H18F2N4O2S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1610358-56-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen (+)-BAY-1251152  Smiles COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2F)NC3=NC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (200.28 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK9
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro

Enitociclib (BAY 1251152) (verbinding 2) remt CDK9 en CDK2 significant met een IC50 van respectievelijk 3 nM en 360 nM, en vertoont cellulaire potentie in MOLM13 met een IC50 van 29 nM.

In vivo

Enitociclib (BAY 1251152) demonstreert uitstekende werkzaamheid bij i.v.-behandeling in xenograftmodellen (bijv. MOLM13) in muizen en ratten. Het wordt momenteel geëvalueerd in fase I-studies om de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en initiële farmacodynamische biomarkerrespons te bepalen bij patiënten met gevorderde kanker.
Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02745743 Completed
Hematologic Neoplasms
Bayer
 June 17 2016 Phase 1