| S7085 |
IWP-2
|
IWP-2 is een remmer van Wnt-verwerking en -secretie met een IC50 van 27 nM in een celvrije assay, een selectieve blokkade van Porcn-gemedieerde Wnt-palmitoylering; het heeft over het algemeen geen effect op Wnt/beta-catenin en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ.
|
-
Cell Metab, 2026, 38(4):673-693.e17
-
Gut Microbes, 2026, 18(1):2639216
-
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4
|
|
| S1105 |
LY294002
|
LY294002 (SF 1101, NSC 697286) is de eerste synthetische molecule die PI3Kα/δ/β remt met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; stabieler in oplossing dan Wortmannine, en blokkeert ook de vorming van autofagosomen. Het bindt niet alleen aan klasse I PI3K's en andere PI3K-gerelateerde kinasen, maar ook aan nieuwe doelwitten die schijnbaar niet gerelateerd zijn aan de PI3K-familie. Deze verbinding remt ook CK2 met een IC50 van 98 nM. Het is een niet-specifieke DNA-PKcs-remmer en activeert autophagy en apoptosis.
|
-
Research (Wash D C), 2026, 9:1190
-
Cell Prolif, 2026, 59(3):e70108
-
EMBO Rep, 2026, 27(5):1270-1300
|
|
| S2248 |
Silmitasertib (CX-4945)
|
Silmitasertib (CX-4945) is een krachtige en selectieve remmer van CK2 (caseïne kinase 2) met een IC50 van 1 nM in een celvrije test, hoewel het minder potent is tegen Flt3, Pim1 en CDK1 (inactief in een celgebaseerde test). Deze verbinding induceert autofagie en bevordert apoptose. Fase 1/2.
|
-
Theranostics, 2026, 16(7):3648-3664
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
-
Nat Commun, 2025, 16(1):997
|
|
| S0707 |
Silmitasertib (CX-4945) sodium salt
|
Silmitasertib (CX-4945) sodium salt is een krachtige, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van caseïne kinase 2 (CK2) met een IC50 van 1 nM tegen CK2α en CK2α'.
|
-
CNS Neuroscience & Therapeutics, April 14 2022, 28(7):1033-1044
-
Cancer Research, April 03 2025, 85(7):1253-1269
-
Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1
|
|
| S7642 |
D 4476
|
D 4476 is een krachtige, selectieve en celdoorlatende CK1 (Casein Kinase 1)-remmer met een IC50 van 200 nM en 300 nM in een celvrije assay voor respectievelijk CK1 uit Schizosaccharomyces pombe en CK1δ. Werkt ook als een ALK5-remmer met een IC50 van 500 nM.
|
-
Neoplasia, 2025, 66:101175
-
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015
-
Cell Rep, 2023, 42(9):113035
|
|
| S5265 |
TBB
|
TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazol) is een selectieve celpermeabele CK2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 en 1,6 μM voor rattenlever en humaan recombinant CK2.
|
-
International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951
-
International Journal of Molecular Sciences, November 26, 2019, 5951
-
Nucleic Acids Research, December 2, 2019, 10977-10993
|
|
| S8237 |
IC261
|
IC261 (SU-5607) is een nieuwe remmer van CK1. De IC50 van deze verbinding voor CK1 is 16 μM en voor Cdk5 is 4,5 mM.
|
-
Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
-
Cell Rep, 2023, 42(7):112812
-
Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
|
|
| S6734 |
PF-670462
|
PF-670462 is een krachtige en selectieve remmer van CK1ε en CK1δ met een IC50-waarde van respectievelijk 90 nM en 13 nM.
|
-
NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274
-
mSystems, 2025, 10(9):e0043825
-
J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
|
|
| S2249 |
PF 4800567
|
PF 4800567 is een nieuwe en krachtige remmer van caseïnekinase 1 epsilon (IC50=32 nM) met een meer dan 20-voudige selectiviteit ten opzichte van caseïnekinase 1 delta (IC50=711 nM).
|
-
Blood Advances, July 14, 2020, 3072-3084
-
Sci Adv, 2026, 12(17):eadw4136
-
Blood Advances, 2020, 3072-3084
|
|
| E2914 |
5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside
|
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) is een nucleoside-analoog dat verschillende carboxyl-terminale domein (CTD)-kinasen remt, waaronder caseïnekinase II en CDK's. Het triggert p53-afhankelijke apoptose van humane colon-adenocarcinoomcellen zonder genotoxische stress te veroorzaken voor gezonde cellen.
|
-
Cell Rep Methods, 2026, S2667-2375(26)00080-9
-
Cancer Science, 2025, 1952-1962
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
|
|