| S1237 |
TMZ(Temozolomide)
|
Temozolomide (TMZ) is een monofunctioneel SN-1 alkylating agent dat stikstofatomen in de DNA-ring en de extracyclische zuurstofgroep kan modificeren, chemisch wordt omgezet naar MTIC en afbreekt tot methyldiazoniumkation, dat methylgroepen overdraagt aan DNA bij fysiologische pH. Het is een DNA-schade-inductor in L-1210 en L-1210/BCNU-cellen. Deze verbinding induceert apoptose en vertoont antitumoractiviteit.
|
-
Micromachines (Basel), 2026, 17(3)276
-
Adv Nanobiomed Res, 2026, e202500244
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
|
|
| S1166 |
Cisplatin
|
Cisplatin is een anorganisch platinumcomplex dat de DNA synthesis kan remmen door DNA-adducten te vormen in tumorcellen. Cisplatin activeert ferroptosis en induceert autophagy.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid. DMSO wordt niet aanbevolen om geneesmiddelen op basis van platina op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het geneesmiddel.
|
-
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
-
Liver Int, 2026, 46(4):e70592
-
Cells, 2026, 15(4)383
|
|
| S2684 |
CX-5461 (Pidnarulex)
|
Pidnarulex (CX-5461) is een remmer van rRNA-synthese, remt selectief Pol I-gedreven transcriptie van rRNA met een IC50 van 142 nM in HCT-116-, A375- en MIA PaCa-2-cellen, heeft geen effect op Pol II en bezit een 250- tot 300-voudige selectiviteit voor remming van rRNA-transcriptie versus DNA-replicatie en eiwittranslatie.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2641
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1676
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf939
|
|
| S1214 |
Bleomycin sulfate
|
Bleomycin sulfate is een glycopeptide antibioticum en een DNA synthesis inhibitor, evenals een middel tegen kanker voor plaveiselcelcarcinomen (SCC) met een IC50 van 4 nM in UT-SCC-19A cellen. Bleomycin sulfate is een DNA synthesis inhibitor. Bleomycin (NSC125066) sulfate kan worden gebruikt om diermodellen van longfibrose te induceren.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(22):e19892
-
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01648-3
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
|
|
| S1149 |
Gemcitabine Hydrochloride
|
Gemcitabine is een pyrimidine nucleoside analoge antitumorale drug die DNA synthesis en -herstel kan remmen, wat leidt tot cel Autophagy en apoptose. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van verschillende solide tumoren, zoals pancreaskanker en niet-kleincellige longkanker, en wordt vaak gecombineerd met chemotherapie om de werkzaamheid te verbeteren.
|
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(6):1021-1034
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
|
|
| S1209 |
5-Fluorouracil (5-FU)
|
5-FU (5-Fluorouracil) is een DNA/RNA Synthesis inhibitor, die de nucleotidesynthese onderbreekt door Thymidylate Synthase (TS) in tumorcellen te remmen. Fluorouracil induceert apoptosis en kan gebruikt worden bij de behandeling van HIV.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2026, 13(19):e11406
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
|
|
| S1213 |
Nelarabine
|
Nelarabine (506U78, Arranon) is een purine nucleoside-analoog en DNA-syntheseremmer met IC50 van 0,067-2,15 μM in tumorcellen.
|
-
Communications Medicine, 2025, 420
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Cancer Research, 2022, 721-733
|
|
| S1224 |
Oxaliplatin
|
Oxaliplatin is een DNA alkylator die autophagy activeert. Oxaliplatin remt de DNA-synthese door DNA-adducten te vormen in RT4-, TCCSUP-, A2780-, HT-29-, U-373MG-, U-87MG-, SK-MEL-2- en HT-144-cellen.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.DMSO wordt niet aanbevolen om op platina gebaseerde geneesmiddelen op te lossen, wat gemakkelijk kan leiden tot inactivatie van het geneesmiddel.
|
-
Cancer Res, 2026, 10.1158/0008-5472.CAN-25-4114.
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4
-
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5
|
|
| S1714 |
Gemcitabine
|
Gemcitabine, een nucleic acid synthesis-remmer, is een zeer krachtige en specifieke deoxycytidine-analoog, gebruikt als chemotherapie. Gemcitabine induceert een krachtige p53-afhankelijke apoptosis.
|
-
Anticancer Research, October 2022, 4679-4687
-
Frontiers in Oncology, November 2022, 1021632
-
Translational Cancer Research, March 2021, 1368-1377
|
|
| S1229 |
Fludarabine (NSC 118218) Phosphate
|
Fludarabine Phosphate is een analoog van adenosine en deoxyadenosine, dat in staat is om met dATP te concurreren voor opname in DNA en de DNA-synthese te remmen.
|
-
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6
-
J Autoimmun, 2024, 149:103307
-
Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
|
|