Home Cell Cycle CDK Remmer AS2863619

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

AS2863619 CDK8/19-remmer

Cat.Nr.: S8903

AS2863619 is een kleinmoleculair cyclin-dependent kinase CDK8/19-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,6099 nM en 4,277 nM. AS2863619 is een krachtige Foxp3-inductor in Tconv-cellen.
AS2863619 CDK Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 405.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.89%
99.89

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 405.24 Formule

C16H14Cl2N8O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2241300-51-4 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 81 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (148.06 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK8
(Cell-free assay)
0.6099 nM
CDK19
(Cell-free assay)
4.277 nM
In vitro

AS2863619 induction of Foxp3 in vitro does not require exogenous TGF-β. This compound-induced iTreg cells can be induced in the presence of inflammatory cytokines such as IL-4, IL-6, and IFN-γ, which appear to hamper Foxp3 gene activation via activation of STATs. It is able to generate iTreg cells not only from naïve Tconv cells but also from effector/memory Tconv cells. Furthermore, this chemical cannot induce Foxp3 in CDK8 and CDK19 double-deficient T cells. Its-induced iTreg cells require TCR and IL-2 stimulation for their generation and are devoid of Treg-type DNA hypomethylation, which is present in nTreg cells and required for stable Treg function.
In vivo

AS2863619 induces in vivo Foxp3 induction in antigen-activated T cells. In vivo this compound-induced Foxp3+ T cells are able to gradually acquire Treg-specific epigenetic alterations, differentiating into functionally stable Foxp3+ pTreg cells having a more nTreg-like gene expression profile.
Referenties