uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Alsterpaullone CDK remmer

Name: Alsterpaullone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0354
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S0354

Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) is een krachtige remmer van CDK met een IC50 van respectievelijk 35 nM, 15 nM, 200 nM en 40 nM voor CDK1/cyclin B, CDK2/cyclin A, CDK2/cyclin E en CDK5/p35. Deze verbinding werkt ook als een krachtige remmer van glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) met een IC50 van beide 4 nM voor GSK-3α en GSK-3β. Het induceert apoptose door activering van caspase-9. Deze chemische stof heeft antitumoractiviteit en bezit potentieel voor de behandeling van neurodegeneratieve en proliferatieve aandoeningen.

Alsterpaullone CDK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 293.28

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S035401 DMSO]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.81%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.81

Gerelateerde doelwitten	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overige CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	293.28	Formule	C₁₆H₁₁N₃O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	237430-03-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701			Smiles	C1C2=C(C3=CC=CC=C3NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL (85.24 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	caspase-9 GSK-3α (Cell-free assay) 4 nM GSK-3β (Cell-free assay) 4 nM CDK2/cyclin A (Cell-free assay) 15 nM CDK1/cyclin B (Cell-free assay) 35 nM CDK5/p35 (Cell-free assay) 40 nM CDK2/cyclin E (Cell-free assay) 200 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12669310/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03160430	Not yet recruiting	Kidney Failure Chronic	Resverlogix Corp	November 22 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06377293	Not yet recruiting	End-Stage Kidney Disease	Far Eastern Memorial Hospital	November 2024	Not Applicable
NCT06405555	Not yet recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Hypotension\|LV Dysfunction	Ottawa Heart Institute Research Corporation	August 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06398002	Not yet recruiting	Secondary Hyperparathyroidism\|End-stage Kidney Disease	Iain Bressendorff\|Herlev Hospital	August 1 2024	Phase 2
NCT06383403	Not yet recruiting	Primary Biliary Cholangitis	Ipsen	July 1 2024	Phase 3
NCT06095986	Not yet recruiting	Primary Sclerosing Cholangitis	Galmed Research and Development Ltd.\|Virginia Commonwealth University\|Galmed Pharmaceuticals Ltd	June 2024	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):