Name: Sofosbuvir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2794
Rating: 5 (44 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%

99.92

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	529.45	Formule	C₂₂H₂₉FN₃O₉P	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1190307-88-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GS-7977, PSI-7977			Smiles	CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (188.87 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 11 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.600mg/ml (3.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NS5B polymerase
In vitro	Als HCV NS5B polymerase-remmer vertoont PSI-7977 een potentere remmende activiteit tegen HCV RNA-replicatie dan PSI-7976 met een EC50 van 92 nM versus 1,07 μM en een EC90 van 0,29 μM versus 2,99 μM, in overeenstemming met het feit dat het incuberen van kloon A-cellen met PSI-7977 leidt tot een hogere concentratie van PSI-7409 dan kloon A-cellen geïncubeerd met PSI-7976. PSI-7977 is een effectief substraat voor CatA om PSI-352707 te vormen met een 18-30 keer hogere potentie in vergelijking met PSI-7976. In tegenstelling tot GS-7976 vordert de CES1-gemedieerde hydrolyse van PSI-7977 echter niet op een tijdsafhankelijke manier. De S282T NS5B-polymerase-mutatie, maar niet de S96T-mutatie, verleent resistentie tegen PSI-7977 met een EC90-toename van 0,42 μM tot 7,8 μM. Bij beoordeling in een 8-daagse cytotoxiciteitsanalyse vertoont PSI-7977 geen cytotoxiciteit tegen Huh7-, HepG2-, BxPC3- en CEM-cellen, zelfs niet bij concentraties tot 100 μM. PSI-7977-behandeling gedurende 14 dagen toont een IC90 van respectievelijk 72,1 μM en 68,6 μM voor de remming van mtDNA en rDNA in HepG2-cellen. PSI-7977 vertoont krachtige activiteit tegen genotype (GT) 1a, 1b en 2a (stam JFH-1) replicons en chimere replicons die GT 2a (stam J6), 2b en 3a NS5B-polymerase bevatten. Sequentieanalyse van het JFH-1 NS5B-gebied geeft aan dat aanvullende aminozuurveranderingen, waaronder T179A, M289L, I293L, M434T en H479P, zowel vóór als na het verschijnen van S282T worden geselecteerd, die nodig zijn om resistentie tegen PSI-7977 te verlenen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801890/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20845908/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22430955/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05992077	Recruiting	HCV Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases	August 7 2023	Not Applicable
NCT05140941	Recruiting	Hepatitis C Chronic\|Pregnancy; Infection	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|University of Pittsburgh	April 4 2022	Phase 4
NCT04852614	Recruiting	Hepatitis C Virus Infection	Ain Shams University	December 1 2020	--
NCT04773756	Completed	Covid19	Alexandria University	November 1 2020	Phase 4
NCT04382404	Completed	Hepatitis C Chronic	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|University of Pittsburgh	October 22 2020	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sofosbuvir DNA/RNA Synthesis remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 529.45