uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7742
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Overige DNA/RNA Synthesis Inhibitoren | CX-5461 (Pidnarulex) B02 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| Moleculair gewicht | 332.38 | Formule | C18H12N4OS |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 14892-97-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(198.56 mM)
Ethanol : 23 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
DNA Ligase IV
|
|---|---|
| In vitro |
SCR7 remt effectief de vorming van multimeren bij 200 μM en hoger. Deze verbinding remt met succes de celproliferatie van MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080 en Nalm6 met een IC50 van respectievelijk 40, 34, 44, 8,5, 120, 10 en 50 μM. Het onderdrukt de NHEJ-reparatie van CRISPR-Cas9-geïnduceerde DSB's.Deze chemische stof verhoogt de efficiëntie van HDR-gemedieerde genoomredactie tot 19-voudig met behulp van CRISPR/Cas9 in zoogdiercellen en muizenembryo's. |
| Kinase Assay |
Complementatie van SCR7-remming met gezuiverd Ligase IV
|
|
Het complementatie-experiment wordt uitgevoerd door toenemende concentraties gezuiverd Ligase IV/XRCC4-complex (30, 60 en 120 fmol) toe te voegen samen met de oligomere DNA-substraten (5’ compatibele en 5’-5’ niet-compatibele uiteinden) aan de met SCR7 behandelde extracten. Reacties worden gedurende 2 uur geïncubeerd bij 25℃. De reactieproducten worden vervolgens gescheiden op 8% denaturerende PAGE. De gel wordt gedroogd en blootgesteld en het signaal wordt gedetecteerd met een PhosphorImager en geanalyseerd met Multi Gauge (V3.0) software.
|
|
| In vivo |
SCR7-behandeling (10 mg/kg, i.m.) vermindert significant borstadenocarcinoom-geïnduceerde tumor en vertoont een 4-voudige toename in levensduur vergeleken met de controlegroep. Echter, in Zwitserse albino muizen met een Dalton's lymfoom tumormodel, vertoont deze verbinding (20 mg/kg, i.p.) noch tumorregressie noch een toename in levensduur. In BALB/c muizen verbetert deze chemische stof (20 mg/kg, i.p.) significant de cytotoxische effecten van straling, VP-16213 en 3-Aminobenzamide op tumoren afkomstig van Dalton's lymfoom (DLA) cellen. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03941483 | Completed | Acute Kidney Injury (AKI) |
Astellas Pharma Inc |
November 1 2019 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.
Vraag 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?
Antwoord:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.