Home DNA Damage/DNA Repair RAD51 Remmer RAD51 Inhibitor B02

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

RAD51 Inhibitor B02 RAD51-remmer

Cat.Nr.: S8434

B02 is een kleinmoleculige remmer van humaan RAD51 met een IC50 van 27,4 μM, maar remt zijn E. coli-homoloog RecA niet (IC50 > 250 μM).
RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 339.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%
99.93

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEK cells Function assay 25 uM Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
MEF cells Function assay 5 uM 1 h Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 339.39 Formule

C22H17N3O

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1290541-46-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro
B02 is a specific inhibitor of human RAD51 recombinase, blocks HR repair in human embryonic kidney (HEK) and breast cancer cells and increases their sensitivity to a wide range of DNA damaging agents. Also, this compound enhances DNA damage and apoptosis induced by decitabine in MM cells. It shows high specificity for RAD51 and does not significantly inhibit RAD54 in the range of concentrations from 0 to 200 μM. This chemical shows biological effect in human and mouse cells. In human embryonic kidney (HEK) cells, it disrupts RAD51 foci formation in response to DNA damage and inhibited DSB repair and DSB-dependent HR. It can also increase the sensitivity of cancer cells to chemotherapeutic DNA damaging agents.
In vivo
B02 significantly increases the anti-tumor activity of cisplatin in vivo. This compound is tolerated by mice at doses up to 50 mg/kg without obvious body weight loss. No detectable morphological changes induced by this chemical in kidneys and livers, main organs for detoxification are found.
Referenties