uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Carmofur DNA/RNA Synthesis Remmer

Cat.Nr.: S1289

Carmofur (HCFU) is een zeer krachtige zuurceramidase-remmer, gebruikt bij de behandeling van borst- en colorectale kanker.
Carmofur DNA/RNA Synthesis Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 257.26

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97.00%
  • Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • Datasheet
  • SDS
97.00

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 257.26 Formule

C11H16FN3O3

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 61422-45-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen HCFU Smiles CCCCCCNC(=O)N1C=C(C(=O)NC1=O)F

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 51 mg/mL (198.24 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Acid ceramidase
In vitro
Carmofur is one of the masked compounds of 5-FU, which was modified for more potent antineoplastic activity and less toxicity. It is converted in vivo into 5-FU directly or via intermetabolites, such as 1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil and/or 1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci. This compound and its metabolites gradually accumulate in the brain during continuous administration and are removed very slowly. It has potent neurotoxicity which can produce severe leucoencephalopathy resembling methotrexate leucoencephalopathy both clinically and on brain CT, together with a cerebellar syndrome similar to that following 5-FU neurotoxicity.
In vivo
Carmofur or 5-FU together with Nicardipine, a Ca2+ antagonist, causes a higher level of the FU in tumor tissue and potentiation of an antitumor effect on human gastric cancer transplanted into nude mice. This compound exerts almost the same growth-inhibitory effects on both tumors in therapeutic experiments using nude mice bearing parent or subcutaneously transplanted 5-FU-resistant DLD-1 cells.
Referenties